Acebutolol je kardioselektivních beta-1 blokátor, který také považován za částečný agonista vzhledem k jeho vnitřní sympatomimetické aktivity (ISA); to znamená, že nabízí low-grade beta stimulace v klidu, ale působí jako typický beta-blokátory, když aktivita sympatiku je vysoká. Vzhledem k jeho cardioselectivity, Acebutolol je vhodnější než non-kardioselektivních beta-blokátory, u pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemoc (CHOPN), která potřebuje ošetření s beta-blokátory. (Z těchto důvodů může být beta-blokátorem volby při zařazení do strategií Polypill). V dávkách nižších než 800 mg denně jeho stahující účinky na bronchiální systém a hladkého svalstva cév jsou pouze 10% až 30% těch, pozorovaných pod propranolol léčba, ale existuje experimentální důkaz, že kardioselektivních vlastnosti snižují v dávkách 800 mg/den nebo více.
léčivo má lipofilní vlastnosti, a proto prochází hematoencefalickou bariérou. Acebutolol nemá negativní vliv na sérové lipidy (cholesterol a triglyceridy). Nebyl pozorován žádný pokles HDL. V tomto ohledu je na rozdíl od mnoha jiných beta-blokátorů, které mají tuto nepříznivou vlastnost.
lék funguje u hypertenzních pacientů s vysokou, normální nebo nízkou renin v plazmě, i když acebutolol může být účinnější u pacientů s vysokou nebo normální, renin v plazmě. V klinicky relevantních koncentracích se nezdá, že by účinek stabilizující membránu hrál důležitou roli.