existují dva známé histaminové receptory, označené H1 a H2. Antagonisté H1 receptoru se obvykle používají k potlačení účinků zprostředkovaných histaminem v těle při anafylaktoidních nebo anafylaktických reakcích. H2 antagonisté jsou kompetitivní antagonisté na H2 receptoru parietálních buněk a obvykle se používají k potlačení sekrece žaludeční kyseliny. Blokátory H2 začnou pracovat během jedné hodiny a trvají až 12 hodin. PPI se také používají pro tento účel, ale mají zpožděný nástup účinku a pracují delší dobu; nejvíce až 24 hodin a účinky mohou trvat až tři dny.
H2 antagonisté, tj. H2 blokátory, kompetitivně inhibují působení histaminu na H2 receptory na žaludeční parietální buňky, čímž inhibují sekreci žaludeční kyseliny. Nástup účinku je do 30 minut, pokud je podán IV, a do 1 hodiny, pokud je podán PO. Na obou trasách je trvání akce 10-12 hodin. H2 blokátory nemění pH žaludeční tekutiny již přítomné v žaludku v době jejich podání.
rutinní premedikace H2 blokátory (pro aspirační profylaxi) se nedoporučuje u zdravých pacientů.
sekrece žaludeční kyseliny zahrnuje sekreci vodíkových iontů parietálními buňkami v žaludku. Je regulován acetylcholinem, histaminem a gastrinem. Potlačení sekrece kyseliny lze dosáhnout blokováním histaminových receptorů v žaludku (receptory H2) nebo blokováním pumpy H+, K+ – ATPázy (protonová pumpa). Léky, které to dělají, se nazývají inhibitory protonové pumpy (PPI). Příklady zahrnují esomeprazol (Nexium) a lansoprazol (Prevacid). Léky, které dělají první, se nazývají H2 blokátory a příklady zahrnují cimetidin (Tagamet), ranitidin (Zantac) a famotidin (Pepcid).
inhibitory protonové pumpy jsou proléčiva, která se aktivují v kyselém prostředí. Jakmile aktivované léčivo nevratně inaktivuje molekulu H+, K+ ATPázy (protonová pumpa), trvá 24 hodin, než se regenerují nové pumpy, které se vloží do luminální membrány žaludku. PPI tedy poskytují 24-48 hodin potlačení kyseliny.
H2 blokátory na druhé straně reverzibilně soutěží s histaminem o H2 receptory na parietálních buňkách. Zvyšují pH žaludeční tekutiny blokováním histaminu z vyvolání sekrece žaludeční kyseliny. Spolehlivě nemění objem žaludeční tekutiny ani dobu vyprazdňování žaludku. Po perorálním podání je maximální sérová koncentrace během 1-3 hodin. Nástup účinku je rychlý po IV dávkování a trvání účinku po intravenózní dávkování je 4-5 hodin, cimetidin, 6-8 hodin, ranitidin, a 10-12 hodin pro famotidin. Potlačují 24hodinovou sekreci kyseliny o 70%.