Kumarin má četné farmakologické aktivity, které jsou závislé na jejich chemické struktuře a na náhradní vzor. Některé z těchto farmakologické aktivity patří kumarin, protizánětlivé, antikoagulační, antibakteriální, antivirové, antimykotické, antihypertenzní, antitubercular, protirakovinové, antikonvulzivní, neuroprotektivní a jako fytoalexinů (Sandhu et al., 2014; Stefanachi a kol., 2018; Venugopala a kol., 2013). Tato kapitola vyzdvihne nedávný vývoj kumarinových lešení pro objev léků proti různým biologickým aktivitám, o nichž se nyní diskutuje.
Protizánětlivá aktivita kumarinu
Couramins ukazuje protizánětlivý účinek při léčbě otoků (Aoyama et al., 1992). Indukuje fagocytózu a proteolýzou couramin eliminuje proteinovou a edémovou tekutinu z poraněné tkáně (Garcia-Argaez et al ., 2000; Kontogiorgis a Hadjipavlou-Litina, 2003). Další derivát, imperatorin, také vykazuje protizánětlivou aktivitu v myších makrofágech stimulovaných lipopolysacharidem (LPS) Jak in vitro, tak in vivo modelu. Blokuje expresi určitých proteinů, které stimulují syntázu oxidu dusnatého a cyklooxygenázu-2 v myších makrofágech stimulovaných LPS (Huang et al., 2012; Iranshahi et al., 2015). Další sloučenina, esculetin, který byl odvozen z rostliny Cichorium intybus a Popínavé rostliny spectabilis také vyvolat protizánětlivý účinek u potkanů je kolitida, která je stimulována trinitrobenzenu sulfonová kyselina (Evans, 2009; Kwon et al., 2011). Esculetin inhibuje enzymy cyklooxygenázy a lipoxygenázy (Fylaktakidou et al., 2004).
Antikoagulační účinek kumarinu
derivát kumarinu, dicoumarol, který byl nalezen v sladký jetel, ukázal, jak má antikoagulační vlastnosti (Venugopala et al., 2013). Kumarinu jsou antagonisté vitamínu K, které indukují jejich antikoagulační aktivitu tím, že naruší cyklický interconversion vitaminu K a jeho epoxidovou (Tak et al., 2001). Tato konverze cyklu vitaminu K vyvolat jaterní karboxylovaný a dekarboxylované produkce proteinů, které mají méně prokoagulační vlastnosti (Venugopala et al., 2013).
Antibakteriální účinek kumarinu
Kumarin sám má velmi nízkou antibakteriální aktivitu, zatímco kumarin produkty, které mají dlouhé uhlovodíkové substituce jako ammoresinol a ostruthin, jsou považovány za nejúčinnější lék proti Gram-pozitivní bakterie, jako jsou Bacillus megaterium, Staphylococcus aureus a Micrococcus lysodeikticus (Venugopala et al., 2013). Některé z kumarinu přírodního původu jsou izolovány z rostlin a některé z mikroorganismů. Derivát kumarinu novobiocin, který byl izolován z houbových metabolitů, ukázal, jak má široké spektrum antibakteriální aktivitu proti Gram-pozitivní mikroorganismy, jako jsou Staphylococcus aureus, Streptomyces pneumoniae, Streptomyces pyogenes a proti Gram-negativním bakteriím jako Haemophillus, Pasteurella, a Neisseria meningitidis (Venugopala et al., 2013).
Antifungální aktivitu kumarinu
Kumarin bioaktivní derivát osthole je izolován z různých rostlin, jako Angelica pubescens, Peucedanum ostruthium, a Cnidium monnieri. To ukazuje rozsáhlé spektrum antifungální účinky proti některým důležité rostlinné patogeny, tj., Rhizoctonia solani, Botrytis Cinerea, Fytoftóru capsica, a Fusarium graminearum (Wang et al., 2009). Předchozí studie testovaly mnoho derivátů kumarinu na antifungální vlastnosti; mezi nimi jsou nejúčinnější imperatorin, psoralen a ostruthin (Bourgaud et al ., 2006; Iranshahi et al., 2015; Rosselli a kol., 2009).
Antivirovou aktivitu kumarinu
Kumarinu (benzo-a-pyrone) je považován za výsadní základní strukturu pro pikle román látky, které vykazují vysokou afinitu a specifitu k různým molekulární cíle pro antivirová činidla (Penta, 2015). Četné přírodní produkty byly definovány jako anti-HIV látky a kumarin je jedním z nich. Inophyllum -, inophyllum-B, inophyllum-C, inophyllum-E, inophyllum-P, inophyllum-G1, a inophyllum-G2—všechny tyto HIV inhibiční kumarin produkty—byly odděleny od obří Africký hlemýžď, Achatina fulica. Jak inophyllum-B, tak P inhibovaly aktivitu reverzní transkriptázy HIV a oba byly nalezeny aktivní proti HIV-1 v buněčné kultuře (Venugopala et al ., 2013).
Protinádorový účinek kumarinu
Existuje několik fytochemikálie, kumarin mezi nimi, které přilákaly značný význam v posledních několika letech. Kumarin nebyl použit pouze k léčbě rakoviny,ale mají také potenciál snížit vedlejší účinky, které se týkají radioterapie (Sandhu et al ., 2014). Studie ukázaly, že některé kumarinové produkty, jako je imperatorin a osthole, vykazovaly protinádorové účinky. Esculetin také vykazoval protinádorové aktivity během toxicity N-methyl-d-aspartátu v kultivačních neuronech (Sandhu et al ., 2014; Yang a kol., 2010; Yun et al., 2011). Kumarin, který je přítomen v kasiovém listovém oleji, má také cytotoxickou aktivitu (Choi et al., 2001).
Antihypertenzní účinek kumarinu
Dihydromammea je kumarin nalezený v Západní Africe, oddělena poprvé ze semen stromu Mammea Africana (Basile et al., 2009). To vyvolalo hypertenzní účinek ve studii provedené s potkany (Nguelefack-Mbuyo et al., 2008).
antituberkulární aktivita kumarinu
mnoho rostlin má umbelliferon, který se získává destilací pryskyřic. Určité sloučeniny, tj. umbelliferone, psoralen, phelladenol, a scopoletin, byly odděleny od celé rostliny Obuv pilosa. Mezi nimi je umbelliferon a skopoletin nejvíce aktivními sloučeninami proti Mycobacterium tuberculosis (Cardoso et al ., 2011; Kawate a kol., 2013; Keri et al., 2015).
antikonvulzivní aktivita kumarinu
Imperatorin vykazovala antikonvulzivní účinek u myší. Osthole také vykazovala antikonvulzivní účinek u myší, ale hodnoty ED50 pro imperatorin i osthole se liší v rozmezí (Amin et al ., 2008; Venugopala a kol., 2013).
Neuroprotektivní aktivitu kumarinu
Dříve kumarinu byl považován jako základní a jako lék prospěšné sloučeniny; nicméně, jeho význam není o nic méně v několika neurodegenerativních onemocnění (NDs), jako je Alzheimerova, Parkinsonova a Huntingtonova onemocnění (Epifano et al., 2008). Esculetin vykazoval neuroprotektivní účinky na mozkovou část mozku v myším modelu (Wang et al ., 2012).
Kumarin jako fytoalexinů
Fytoalexinů jsou deriváty kumarinu, které mají okysličené majetku a jsou produkovány rostliny v důsledku poškození, tj., plísňové infekce, chemické nebo fyzické poškození. Nejběžnější aktivitou fytoallexinů je snížit nebo zabít napadající látky, jako jsou bakterie, viry a hmyz (Metraux a Boller, 1986). Ayapin je jedním z nich, který byl poprvé izolován z Eupatorium ayapana (Asteraceae). Potom to byla oddělena od několika dalších rostlin, jako jsou Artimisia apiacea, Helianthus annus, Pterocaulon virgatum, a Pterocaulon polystachyum (Venugopala et al., 2013).