Až do roku 1940, relativně málo agentů bylo k dispozici pro léčbu systémových mykotických infekcí. Vývoj polyenových antimykotik představoval významný pokrok v lékařské mykologii. Ačkoli se amfotericin B rychle stal základem léčby závažných infekcí, jeho použití bylo spojeno s vedlejšími účinky souvisejícími s infuzí a nefrotoxicitou omezující dávku. Pokračující hledání nových a méně toxických antimykotik vedlo k objevu azolů o několik desetiletí později. Ketokonazol, první k dispozici směs pro perorální léčbu systémových mykotických infekcí, byl propuštěn v brzy 1980. Za téměř deset let, ketokonazol byl považován za lék volby v neživotného ohrožující endemických mykóz. Zavedení triazolů první generace představovalo druhý významný pokrok v léčbě plísňových infekcí. Flukonazol a itrakonazol zobrazí širší spektrum antifungální aktivitu, než imidazolů a měl výrazně lepší bezpečnostní profil ve srovnání s amfotericin B a ketokonazol. Navzdory širokému použití, nicméně, tyto látky se staly předmětem řady klinicky důležitých omezení týkající se jejich optimální spektrum aktivity, rozvoj rezistence, indukce nebezpečných lékových interakcí, jejich méně než optimální farmakokinetický profil (itrakonazol kapsle) a toxicita. Za účelem překonání těchto omezení bylo vyvinuto několik analogů. Tyto tzv. „druhé generace“ triazolů, včetně vorikonazol, posakonazol a ravuconazole, mají větší účinnost a mají zvýšenou aktivitu vůči rezistentním a nově vznikající patogeny, zejména proti Aspergillus spp. Pokud profil toxicity těchto látek je srovnatelná nebo lepší než u první generace triazolů a lékové interakce zůstávají zvládnutelné, pak se tyto sloučeniny představují skutečné rozšíření našich antimykotické arsenal.