BEZPEČNOST
na Rozdíl od perorálních inhibitorů MAO, transdermální selegilin přináší antidepresivum koncentrace léku na centrální nervový systém, aniž by se podstatně narušena gastrointestinální MAO-A činnosti. Při cílové dávce 6 mg za 24 hodin Nejsou nutná dietní omezení tyraminu.2
transdermální selegilin je kontraindikován u pacientů užívajících selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu; dual serotoninu a noradrenalinu inhibitory zpětného vychytávání; tricyklická antidepresiva, bupropion (Wellbutrin); mirtazapin (Remeron); buspiron (Buspar), a některých analgetik, vazokonstriktory, sympatomimetika, a antikonvulziva. Podávání těchto léků transdermálním selegilinem může způsobit serotoninový syndrom nebo hypertenzní krizi. Po vysazení kteréhokoli z těchto látek (kromě fluoxetinu) by před zahájením léčby transdermálním selegilinem měly uplynout nejméně čtyři až pět poločasů léčiva nebo aktivního metabolitu (přibližně jeden až dva týdny).2 mezi vysazením fluoxetinu a zahájením léčby transdermálním selegilinem by mělo uplynout nejméně pět týdnů z důvodu dlouhého poločasu fluoxetinu a jeho aktivního metabolitu. Při přechodu z transdermálního selegilinu na jiné antidepresivum nebo kontraindikované léčivo se doporučuje vymývací doba dvou týdnů.2
stejně jako u většiny ostatních antidepresiv není transdermální selegilin označen pro použití u dětí. Jeho účinnost u dětí nebyla prokázána a v této populaci existuje zvýšené riziko sebevražedných myšlenek a chování spojených s antidepresivy.2 Transdermální selegilin je US Food and Drug Administration těhotenství kategorie C. 2
SNÁŠENLIVOST
Nespavost, sucho v ústech, závratě, nervozita, abnormální sny se vyskytují v asi 8 až 18% pacientů léčených transdermální selegilin. V klinických studiích přibližně dvakrát více pacientů užívajících transdermální selegilin (7 procent) přerušilo léčbu kvůli nežádoucím účinkům ve srovnání s pacienty užívajícími placebo. Lokalizované kožní reakce se objeví přibližně u jedné třetiny pacientů a povedou k ukončení léčby u 2 procent pacientů. Kožní reakce lze minimalizovat správnou aplikací náplasti; perzistentní reakce lze léčit lokálními kortikosteroidy nebo perorálními antihistaminiky. Sexuální dysfunkce a ortostatická hypotenze, které jsou častými vedlejšími účinky perorálních inhibitorů MAO, jsou u transdermálního selegilinu méně časté.2-6
účinnost
transdermální selegilin je při léčbě závažné deprese mírně účinný. V klinických studiích, přibližně 33 až 40 procent pacientů, kteří reagovali na léčbu, ve srovnání s 22 až 30 procent, kdo vzal placebo; výsledky v praxi bude pravděpodobně nižší.3-6 typické míry odpovědi na jiná antidepresiva jsou 70 procent v klinických studiích a 30 procent v praxi. Transdermální selegilin zabrání relapsu po dobu jednoho roku ve větší míře než placebo; u jednoho ze šesti pacientů však stále dojde k relapsu.6 transdermální selegilin nebyl přímo srovnáván s žádným jiným antidepresivem.
cena
měsíční dodávka transdermálního selegilinu bude stát přibližně 493 $za jakoukoli sílu. První-line antidepresiva, jako je citalopram (Celexa), escitalopram (Lexapro), fluoxetin, paroxetin (Paxil), sertralin (Zoloft), stojí mezi $15 a $149 za měsíc.
JEDNODUCHOST
počáteční a cílové dávky transdermální selegilin je prodlouženým uvolňováním 6 mg/24-hodinovou náplast aplikuje jednou denně. V případě potřeby může být dávka zvýšena o 3 mg za 24 hodin ve dvoutýdenních intervalech až do maximální dávky 12 mg za 24 hodin.2
Pacienti by měli být informováni, že tyraminerich potraviny a nápoje (např. zrající sýry; klepněte a nepasterovanou piv; nonfresh maso, ryby a drůbež; koncentrované kvasinky přípravky; proteinové extrakty) je třeba se vyhnout během užívání a dva týdny po vysazení 9 mg a 12 mg náplasti.2 doporučená dávka pro pacienty ve věku 65 let a starší je 6 mg za 24 hodin.2