Acebutolol ist ein kardioselektiver Beta-1-Blocker, der aufgrund seiner intrinsischen sympathomimetischen Aktivität (ISA) auch als partieller Agonist angesehen wird. Aufgrund seiner Kardioselektivität ist Acebutolol bei Patienten mit Asthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), die mit einem Betablocker behandelt werden müssen, besser geeignet als nicht kardioselektive Betablocker. (Aus diesen Gründen kann es ein Beta-Blocker der Wahl bei der Aufnahme in Polypill-Strategien sein). In Dosen von weniger als 800 mg täglich sind seine einschnürenden Wirkungen auf das Bronchialsystem und die glatten Muskelgefäße nur 10% bis 30% der unter Propranolol-Behandlung beobachteten, aber es gibt experimentelle Hinweise darauf, dass die kardioselektiven Eigenschaften abnehmen bei Dosen von 800 mg / Tag oder mehr.
Das Medikament hat lipophile Eigenschaften und überschreitet daher die Blut–Hirn-Schranke. Acebutolol hat keine negativen Auswirkungen auf die Serumlipide (Cholesterin und Triglyceride). Es wurde keine HDL-Abnahme beobachtet. In dieser Hinsicht ist es im Gegensatz zu vielen anderen Betablockern, die diese ungünstige Eigenschaft haben.
Das Medikament wirkt bei hypertensiven Patienten mit hohen, normalen oder niedrigen Renin-Plasmakonzentrationen, obwohl Acebutolol bei Patienten mit hohen oder normalen Renin-Plasmakonzentrationen wirksamer sein kann. In klinisch relevanten Konzentrationen scheint eine membranstabilisierende Wirkung keine wichtige Rolle zu spielen.