Es gibt zwei bekannte Histaminrezeptoren, die als H1 und H2 bezeichnet werden. H1-Rezeptor-Antagonisten werden typischerweise verwendet, um die Histamin-vermittelten Wirkungen des Körpers bei anaphylaktoiden oder anaphylaktischen Reaktionen zu unterdrücken. H2-Antagonisten sind kompetitive Antagonisten am H2-Rezeptor der Parietalzelle und werden typischerweise zur Unterdrückung der Magensäuresekretion verwendet. H2-Blocker beginnen innerhalb einer Stunde zu arbeiten und halten bis zu 12 Stunden. PPIs werden auch für diesen Zweck verwendet, aber sie haben einen verzögerten Wirkungseintritt und arbeiten für einen längeren Zeitraum; die meisten bis zu 24 Stunden und die Auswirkungen können bis zu drei Tage dauern.
H2-Antagonisten, d. H. H2-Blocker, hemmen kompetitiv die Wirkung von Histamin an H2-Rezeptoren auf Magenbelietalzellen und hemmen dadurch die Magensäuresekretion. Der Wirkungseintritt erfolgt bei intravenöser Gabe innerhalb von 30 Minuten und bei oraler Gabe innerhalb von 1 Stunde. Auf beiden Wegen beträgt die Wirkungsdauer 10-12 Stunden. H2-Blocker verändern den pH-Wert der Magenflüssigkeit, die zum Zeitpunkt ihrer Verabreichung bereits im Magen vorhanden ist, nicht.
Eine routinemäßige Prämedikation mit H2-Blockern (zur Aspirationsprophylaxe) wird bei gesunden Patienten nicht empfohlen.
Die Magensäuresekretion beinhaltet die Sekretion von Wasserstoffionen durch Belegzellen im Magen. Es wird durch Acetylcholin, Histamin und Gastrin reguliert. Die Unterdrückung der Säuresekretion kann durch Blockieren von Histaminrezeptoren im Magen (H2-Rezeptoren) oder Blockieren der H +, K + -Atpasepumpe (Protonenpumpe) erreicht werden. Medikamente, die letzteres tun, werden Protonenpumpenhemmer (PPI) genannt. Beispiele umfassen Esomeprazol (Nexium) und Lansoprazol (Prevacid). Medikamente, die das erstere tun, werden H2-Blocker genannt, und Beispiele umfassen Cimetidin (Tagamet), Ranitidin (Zantac) und Famotidin (Pepcid).
Protonenpumpenhemmer sind Prodrugs, die in einer sauren Umgebung aktiviert werden. Sobald das aktivierte Medikament das H +, K + -Atpasemolekül (Protonenpumpe) irreversibel inaktiviert, dauert es 24 Stunden, um neue Pumpen zu regenerieren, die in die Luminalmembran des Magens eingeführt werden. Somit bieten PPIs 24-48 Stunden Säuresuppression.
H2-Blocker hingegen konkurrieren reversibel mit Histamin um H2-Rezeptoren auf Belegzellen. Sie erhöhen den pH-Wert der Magenflüssigkeit, indem sie Histamin daran hindern, die Magensäuresekretion zu induzieren. Sie verändern das Magenflüssigkeitsvolumen oder die Magenentleerungszeit nicht zuverlässig. Nach oraler Verabreichung liegt die maximale Serumkonzentration innerhalb von 1-3 Stunden. Wirkungseintritt ist nach IV-Dosierung schnell, und Wirkungsdauer nach IV-Dosierung sind 4-5 Stunden für Cimetidin, 6-8 Stunden für Ranitidin und 10-12 Stunden für Famotidin. Sie unterdrücken die 24-Stunden-Säuresekretion um 70%.