asebutololi on kardioselektiivinen beeta-1-salpaaja, jota pidettiin myös osittaisena agonistina sen sisäisen sympatomimeettisen aktiivisuuden (ISA) vuoksi; tämä tarkoittaa sitä, että se antaa matalan beetastimulaation levossa, mutta toimii tyypillisenä beetasalpaajana, kun sympaattinen aktiivisuus on suuri. Kardioselektiivisyytensä vuoksi asebutololi sopii paremmin kuin ei-kardioselektiiviset beetasalpaajat astmaa tai keuhkoahtaumatautia (COPD) sairastavalle potilaalle, joka tarvitsee beetasalpaajahoitoa. (Näistä syistä, se voi olla beetasalpaaja valinta sisällyttäminen Polypill strategiat). Alle 800 mg: n vuorokausiannoksilla sen supistava vaikutus keuhkoputkistoon ja sileisiin lihasaluksiin on vain 10-30% propranololihoidolla havaituista vaikutuksista, mutta kokeellisesti on näyttöä siitä, että kardioselektiiviset ominaisuudet heikkenevät annoksilla 800 mg/vrk tai enemmän.
lääkkeellä on lipofiilisiä ominaisuuksia, joten se läpäisee veri–aivoesteen. Asebutololilla ei ole negatiivista vaikutusta seerumin lipideihin (kolesteroli ja triglyseridit). HDL-arvon laskua ei ole havaittu. Tässä suhteessa se on toisin kuin monet muut beetasalpaajat, joilla on tämä epäsuotuisa ominaisuus.
lääke tehoaa verenpainepotilaisiin, joilla plasman reniinipitoisuudet ovat korkeat, normaalit tai matalat, joskin asebutololi voi olla tehokkaampi potilailla, joilla plasman reniinipitoisuudet ovat korkeat tai normaalit. Kliinisesti merkittävissä pitoisuuksissa kalvoa stabiloivalla vaikutuksella ei näytä olevan merkittävää roolia.