tunnettuja histamiinireseptoreita on kaksi, nimetyt H1 ja H2. H1-reseptorin antagonisteja käytetään tyypillisesti tukahduttamaan kehon histamiinivälitteisiä vaikutuksia anafylaktoidisissa tai anafylaktisissa reaktioissa. H2-antagonistit ovat kilpailevia antagonisteja parietaalisolu H2-reseptorissa, ja niitä käytetään tyypillisesti estämään mahahapon eritystä. H2-salpaajat alkavat vaikuttaa tunnin kuluessa ja kestävät jopa 12 tuntia. Ppi: itä käytetään myös tähän tarkoitukseen, mutta niiden vaikutus alkaa viiveellä ja ne toimivat pidemmän aikaa; useimmat jopa 24 tuntia ja vaikutukset voivat kestää jopa kolme päivää.
H2-antagonistit eli H2-salpaajat estävät kilpailevasti histamiinin toimintaa mahalaukun parietaalisolujen H2-reseptoreissa estäen siten mahahapon eritystä. Vaikutus alkaa 30 minuutin kuluessa, jos valmiste annetaan laskimoon, ja 1 tunnin kuluessa, jos valmiste annetaan injektiona. Vaikutus kestää 10-12 tuntia kummalla tahansa reitillä. H2-salpaajat eivät muuta mahanesteen pH: ta, joka on jo mahassa niiden antohetkellä.
rutiininomaista esilääkitystä H2-salpaajilla (aspiraatioprofylaksiaan) ei suositella terveille potilaille.
mahahapon eritykseen kuuluu vetyionieritys mahan parietaalisoluissa. Sitä säätelevät asetyylikoliini, histamiini ja gastriini. Hapon eritystä voidaan vaimentaa salpaamalla mahan histamiinireseptorit (H2-reseptorit) tai estämällä H+, K+-Atpaasipumppu (protonipumppu). Lääkkeitä, jotka tekevät jälkimmäisen, kutsutaan protonipumpun estäjiksi (PPI: t). Esimerkkejä ovat esomepratsoli (Nexium) ja lansopratsoli (Prevacid). Lääkkeitä, jotka tekevät edellisen kutsutaan H2 salpaajat, ja esimerkkejä ovat simetidiini (Tagamet), ranitidiini (Zantac), ja famotidiini (Pepcid).
protonipumpun estäjät ovat aihiolääkkeitä, jotka aktivoituvat happamassa ympäristössä. Kun aktivoitu lääke on peruuttamattomasti inaktivoinut H+, K+ ATPaasi-molekyylin (protonipumppu), kestää 24 tuntia uudistaa uudet pumput, jotka asetetaan mahalaukun luminaalikalvoon. Siten PPI: t tarjoavat 24-48 tuntia haponsuppressiota.
H2-salpaajat sen sijaan kilpailevat reversiibelisti histamiinin kanssa parietaalisolujen H2-reseptoreista. Ne nostavat mahanesteen pH: ta estämällä histamiinia aiheuttamasta mahahapon eritystä. Ne eivät muuta luotettavasti mahanesteen määrää tai mahalaukun tyhjennysaikaa. Oraalisen annon jälkeen huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 1-3 tunnissa. Vaikutus alkaa nopeasti laskimonsisäisen annostelun jälkeen, ja simetidiinillä vaikutusaika on 4-5 tuntia, ranitidiinilla 6-8 tuntia ja famotidiinilla 10-12 tuntia. Ne tukahduttavat 24 tunnin haponeritystä 70%.