L’acébutolol est un bêta-1 bloquant cardiosélectif qui est également considéré comme un agoniste partiel en raison de son activité sympathomimétique intrinsèque (ISA); cela signifie qu’il fournit une stimulation bêta de bas grade au repos mais agit comme des bêta-bloquants typiques lorsque l’activité sympathique est élevée. En raison de sa cardiosélectivité, l’Acébutolol est plus approprié que les bêta-bloquants non cardiosélectifs chez un patient souffrant d’asthme ou de bronchopneumopathie chronique obstructive (MPOC) qui a besoin d’un traitement avec un bêta-bloquant. (Pour ces raisons, il peut s’agir d’un bêta-bloquant de choix dans les stratégies Polypill). À des doses inférieures à 800 mg par jour, ses effets de constriction sur le système bronchique et les vaisseaux musculaires lisses ne sont que de 10% à 30% de ceux observés sous traitement au propranolol, mais il existe des preuves expérimentales que les propriétés cardiosélectives diminuent à des doses de 800 mg / jour ou plus.
Le médicament a des propriétés lipophiles et traverse donc la barrière hémato–encéphalique. L’acébutolol n’a pas d’impact négatif sur les lipides sériques (cholestérol et triglycérides). Aucune diminution des HDL n’a été observée. À cet égard, il est différent de beaucoup d’autres bêta-bloquants qui ont cette propriété défavorable.
Le médicament agit chez les patients hypertendus présentant des concentrations plasmatiques de rénine élevées, normales ou faibles, bien que l’acébutolol puisse être plus efficace chez les patients présentant des concentrations plasmatiques de rénine élevées ou normales. Dans des concentrations cliniquement pertinentes, un effet stabilisant de la membrane ne semble pas jouer un rôle important.