Overview of BLT (Benzocaine / Lidocaine / Tetracaine) Cream
Dosage Strengths of BLT / LT Cream
BLT (Benzocaine / Lidocaine / Tetracaine) 20/6/6% 100 mL Pump
BLT (Benzocaine / Lidocaine / Tetracaine) 20/10/10% 100 mL Pump
LT (Lidocaine / Tetracaine) 23/7% 100 mL Pump
General Information
Benzocaine; lidocaine; tetracaine is a combination of topical anesthetics used in application to accessible mucous membrane except the eyes. Ces produits sont utilisés pour l’anesthésie topique et le contrôle de la douleur légère. La benzocaïne, la lidocaïne et la tétracaïne sont plus susceptibles que d’autres anesthésiques locaux de provoquer une sensibilisation par contact. Le potentiel de sensibilisation augmente avec la durée du contact et peut être évité avec une technique d’application appropriée. Ces produits ne sont pas destinés à un temps d’application ou d’utilisation prolongé.123
Mécanismes d’action
La benzocaïne, la lidocaïne et la tétracaïne sont des anesthésiques locaux qui provoquent un blocage réversible de la conduction nerveuse en diminuant la perméabilité de la membrane nerveuse au sodium. Cela diminue le taux de dépolarisation membranaire, augmentant ainsi le seuil d’excitabilité électrique. Le blocage affecte toutes les fibres nerveuses dans l’ordre suivant: autonome, sensorielle et motrice, avec des effets diminuant dans l’ordre inverse. Cliniquement, la perte de fonction se produit comme suit: douleur, température, toucher, proprioception et tonus musculaire squelettique. Une pénétration directe de la membrane nerveuse est nécessaire pour une anesthésie efficace, qui est obtenue en appliquant l’anesthésique par voie topique sur la zone à anesthésier. Alors que l’absorption systémique des anesthésiques locaux peut produire des effets sur les systèmes nerveux central et cardiovasculaire, l’absorption systémique de la benzocaïne; lidocaïne; tétracaïne devrait être minimale avec une utilisation appropriée.
Pharmacocinétique
La benzocaïne; la lidocaïne; la tétracaïne est administrée par voie topique au tissu épidermique.123
Benzocaïne: Le métabolisme se produit dans le foie et les métabolites sont excrétés par voie rénale.
Lidocaïne: Principalement métabolisé à 95% (désalkylé) dans le foie principalement par le CYP3A4 en métabolites pharmacologiquement actifs monoéthylglycinexylidide (MEGX), puis en xylidide de glycine inactif.
Tétracaïne: L’absorption systémique dépend de la dose administrée, de la vascularisation des tissus et du degré de vasodilatation. La tétracaïne est hydrolysée en acide para-aminobenzoïque par des pseudocholinestérases plasmatiques. Il a le taux d’hydrolyse le plus lent des anesthésiques locaux de type ester et ses métabolites sont principalement excrétés par voie rénale.
Pharmacocinétique spécifique à la Voie:
Voie topique: N’utilisez pas de produits à base de benzocaïne; lidocaïne; tétracaïne 72 heures avant d’effectuer des tests de la fonction pancréatique avec du bentiromure, car le composant benzocaïne pourrait interférer avec les résultats.
Benzocaïne; lidocaïne; tétracaïne contient des anesthésiques ester, qui sont métabolisés en acide para-aminobenzoïque (PABA) et ne doivent donc pas être utilisés chez toute personne présentant une hypersensibilité anesthésique locale à l’ester ou de l’acide para-aminobenzoïque, une hypersensibilité au PABA.123
Les produits benzocaïne; lidocaïne; tétracaïne sont destinés uniquement à une administration topique. L’administration ophtalmique et tout type d’administration parentérale, telle que l’administration sous-cutanée, l’administration intramusculaire et l’administration intraveineuse, sont contre-indiqués.123
L’application de benzocaïne; lidocaïne; tétracaïne sur de vastes zones de tissus dénudés ou enflammés (par exemple, abrasion des muqueuses ou de la peau, atrophie des muqueuses ou de la peau, brûlures) est contre-indiquée car une absorption excessive peut survenir, augmentant éventuellement le risque de toxicité systémique. Ces produits sont destinés uniquement à une administration topique à court terme sur de petites zones de peau relativement saines.123
Ne pas couvrir le site d’application de benzocaïne; lidocaïne; tétracaïne. Couvrir le site d’application avec des articles tels que des prothèses dentaires ou des rouleaux de coton est contre-indiqué (ils agissent essentiellement comme un pansement occlusif), car cela permet une rétention des principes actifs directement sur la peau, ce qui pourrait provoquer un effet escharotique. De plus, une absorption systémique accrue peut se produire, augmentant le risque de toxicité systémique.123
Benzocaïne; lidocaïne; les produits à base de tétracaïne sont contre-indiqués chez les patients présentant des carences en cholinestérase, y compris une carence en pseudocholinestérase.123
Des concentrations excessives de méthémoglobine ont été rapportées en relation avec des produits contenant de la benzocaïne. Veillez à ce que la dose maximale de benzocaïne; lidocaïne; la tétracaïne ne soit pas dépassée lors d’une procédure ou d’un rendez-vous. Pendant les procédures et pendant au moins 2 heures après l’application, surveillez de près le patient pour détecter les signes de méthémoglobinémie (augmentation de la fréquence respiratoire, essoufflement, diminution des niveaux de saturation en oxygène dans le sang, peau ou lèvres cyanosées; il est à noter que la méthémoglobinémie rend les résultats d’oxymétrie de pouls à 2 longueurs d’onde peu fiables et un co-oxymètre doit être utilisé à la place). Si un patient devient cyanotique ou si des concentrations élevées de méthémoglobine sont suspectées, instituez immédiatement un traitement pour contrer la méthémoglobinémie (telle que l’administration de bleu de méthylène) car l’apport d’oxygène est inefficace dans tout le corps jusqu’à ce que la condition soit inversée. L’apparition des symptômes peut survenir quelques minutes à 1-2 heures après l’application de benzocaïne et peut survenir lors de la première application ou des applications suivantes. Les cas graves de méthémoglobinémie peuvent entraîner la mort. Si une formulation de pulvérisation est utilisée, appliquez-la judicieusement car plusieurs facteurs influencent la quantité de benzocaïne contenue dans un seul spray (y compris les différences de fabricant, les concentrations variables, la durée pendant laquelle l’actionneur est enfoncé, le volume résiduel du récipient et l’orientation du spray). De plus, il serait prudent d’envisager un anesthésique local différent chez les patients qui ont un statut d’oxygénation réduit car, par rapport aux personnes en bonne santé, ils peuvent présenter des signes et des symptômes de méthémoglobinémie à des concentrations sériques de méthémoglobine plus faibles. L’état d’oxygénation réduit peut être observé avec une maladie cardiaque, de l’asthme, une maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) ou le tabagisme. Enfin, une alternative à tout produit contenant de la benzocaïne doit également être envisagée chez certains groupes d’âge de patients (patients de moins de 2 ans et patients âgés) présentant un déficit en glucose-6-phosphodiestérase ou en G6PD, une maladie de l’hémoglobine-M, un déficit en méthémoglobine réductase ou un déficit en pyruvate-kinase. Ces individus ont des concentrations réduites ou une absence totale d’enzymes qui aident à inverser la méthémoglobinémie et peuvent avoir une plus grande tendance à des concentrations élevées de méthémoglobine avec l’utilisation de benzocaïne. Aviser les patients et les soignants des signes et symptômes associés à la cyanose (tels que: peau pâle, grise ou de couleur bleue; maux de tête; étourdissements; dyspnée; anxiété; fatigue; tachycardie) et leur demander de consulter immédiatement un médecin s’ils soupçonnent une méthémoglobinémie. En avril 2011, la FDA a alerté le public et les professionnels de santé sur le risque de méthémoglobinémie associé à l’utilisation de produits à base de benzocaïne ou de glucosamine. Les pulvérisations de benzocaïne utilisées lors d’interventions médicales pour engourdir les muqueuses de la bouche et de la gorge ont été associées à une méthémoglobinémie. Un total de 319 cas, dont 32 cas mettant la vie en danger et 7 décès, ont été signalés à la FDA.12345
Utilisation benzocaïne; lidocaïne; produits à base de tétracaïne avec une extrême prudence et une surveillance attentive chez les nouveau-nés, les nourrissons et les enfants < 2 ans, en raison du risque de méthémoglobinémie induite par la benzocaïne. Chez les enfants > = 3 ans et les adolescents, l’utilisation avec prudence car une dose appropriée n’a pas été établie; les fabricants recommandent d’utiliser une dose réduite chez les très jeunes patients. Chez tout patient < = 2 ans, la FDA conseille d’utiliser la plus petite dose possible de produits contenant de la benzocaïne pour être efficace. Lorsqu’il est utilisé pendant une procédure, surveillez de près le patient pour détecter les signes de méthémoglobinémie (augmentation de la fréquence respiratoire, essoufflement, diminution de la saturation en oxygène du sang, peau ou lèvres cyanosées) pendant la procédure et pendant au moins 2 heures après l’application. Il est à noter que la méthémoglobinémie rend les résultats d’oxymétrie de pouls à 2 longueurs d’onde peu fiables et qu’un co-oxymètre doit être utilisé à la place. L’apparition des symptômes peut survenir quelques minutes à 1-2 heures après l’application de benzocaïne et peut survenir lors de la première application ou des applications suivantes. Si des concentrations élevées de méthémoglobine sont suspectées, administrer rapidement le traitement car l’apport d’oxygène est inefficace dans tout le corps jusqu’à ce que la condition soit inversée.65 Cas graves de méthémoglobinémie peuvent entraîner la mort. Aviser les patients et les soignants des signes et symptômes associés à la cyanose (tels que: peau pâle, grise ou de couleur bleue; maux de tête; étourdissements; dyspnée; anxiété; fatigue; tachycardie) et leur demander de consulter immédiatement un médecin s’ils soupçonnent une méthémoglobinémie. En avril 2011, la FDA a alerté le public et les professionnels de santé sur le risque de méthémoglobinémie associé à l’utilisation de produits à base de benzocaïne ou de glucosamine. Les pulvérisations de benzocaïne utilisées lors d’interventions médicales pour engourdir les muqueuses de la bouche et de la gorge ont été associées à une méthémoglobinémie. Un total de 319 cas, dont 32 cas mettant la vie en danger et 7 décès, ont été signalés à la FDA.12345
L’utilisation sûre de benzocaïne; lidocaïne; tétracaïne pendant la grossesse n’a pas été établie en ce qui concerne les effets indésirables possibles sur le développement fœtal. Les fabricants déclarent que ces produits ne doivent pas être utilisés en début de grossesse, à moins que le fournisseur de soins de santé juge que les avantages potentiels l’emportent sur les dangers inconnus; des précautions de routine pour l’utilisation de tout anesthésique topique doivent être observées.123 Une étude de l’American Dental Association fournit des preuves que, au besoin, l’utilisation d’anesthésiques dentaires locaux ou topiques à 13 semaines à 21 semaines de grossesse ou plus tard est probablement sans danger et n’augmente pas l’incidence de résultats de grossesse défavorables ou d’autres événements indésirables; l’étude a analysé les données de l’essai d’obstétrique et de thérapie parodontale (OPT), une étude multicentrique portant sur plus de 800 patientes enceintes du début au milieu du deuxième trimestre ayant subi les procédures dentaires requises.7
On ne sait pas si les composants de la benzocaïne; de la lidocaïne; de la tétracaïne sont excrétés dans le lait maternel. Cependant, lorsqu’elle est utilisée de manière appropriée, en une dose unique appliquée par voie topique sur le tissu muqueux, l’absorption systémique devrait être minimale et ne devrait pas affecter le nourrisson qui allaite. Afin d’éviter l’ingestion infantile, benzocaïne ; lidocaïne; la tétracaïne ne doit jamais être appliquée sur ou près du sein ou du mamelon d’une femme qui allaite. L’ingestion du nourrisson doit être évitée car le composant benzocaïne a été associé à des cas de méthémoglobinémie mettant en danger le pronostic vital chez les nourrissons et les enfants de < = 2 ans. Cette combinaison de médicaments n’a pas été évaluée par l’American Academy of Pediatrics (AAP), mais la lidocaïne est classée comme généralement compatible avec l’allaitement si une alternative est nécessaire. Considérez les avantages de l’allaitement, le risque d’exposition potentielle aux médicaments chez le nourrisson et le risque d’une affection non traitée ou mal traitée. Si un nourrisson qui allaite subit un effet indésirable lié à un médicament ingéré par la mère, les fournisseurs de soins de santé sont encouragés à signaler l’effet indésirable à la FDA.123689
Grossesse
L’utilisation sûre de benzocaïne; lidocaïne; tétracaïne pendant la grossesse n’a pas été établie en ce qui concerne les effets indésirables possibles sur le développement fœtal. Les fabricants déclarent que ces produits ne doivent pas être utilisés en début de grossesse, à moins que le fournisseur de soins de santé juge que les avantages potentiels l’emportent sur les dangers inconnus; des précautions de routine pour l’utilisation de tout anesthésique topique doivent être observées.123 Une étude de l’American Dental Association fournit des preuves que, au besoin, l’utilisation d’anesthésiques dentaires locaux ou topiques à 13 semaines à 21 semaines de grossesse ou plus tard est probablement sans danger et n’augmente pas l’incidence de résultats de grossesse défavorables ou d’autres événements indésirables; l’étude a analysé les données de l’essai d’obstétrique et de thérapie parodontale (OPT), une étude multicentrique portant sur plus de 800 patientes enceintes du début au milieu du deuxième trimestre ayant subi les procédures dentaires requises.7
Allaitement
On ne sait pas si les composants de la benzocaïne, de la lidocaïne et de la tétracaïne sont excrétés dans le lait maternel. Cependant, lorsqu’elle est utilisée de manière appropriée, en une dose unique appliquée par voie topique sur le tissu muqueux, l’absorption systémique devrait être minimale et ne devrait pas affecter le nourrisson qui allaite. Afin d’éviter l’ingestion infantile, benzocaïne ; lidocaïne; la tétracaïne ne doit jamais être appliquée sur ou près du sein ou du mamelon d’une femme qui allaite. L’ingestion du nourrisson doit être évitée car le composant benzocaïne a été associé à des cas de méthémoglobinémie mettant en danger le pronostic vital chez les nourrissons et les enfants de < = 2 ans. Cette combinaison de médicaments n’a pas été évaluée par l’American Academy of Pediatrics (AAP), mais la lidocaïne est classée comme généralement compatible avec l’allaitement si une alternative est nécessaire. Considérez les avantages de l’allaitement, le risque d’exposition potentielle aux médicaments chez le nourrisson et le risque d’une affection non traitée ou mal traitée. Si un nourrisson qui allaite subit un effet indésirable lié à un médicament ingéré par la mère, les fournisseurs de soins de santé sont encouragés à signaler l’effet indésirable à la FDA.123689
Interactions
Adapalène; Peroxyde de benzoyle: L’utilisation concomitante de peroxyde de benzoyle et d’anesthésiques topiques peut diminuer l’efficacité de l’anesthésique. Dans une étude clinique, une augmentation estimée de 75% de la douleur induite par les piqûres rapportée par les patients a été notée dans les zones traitées avec du peroxyde de benzoyle à 5% et de la crème à 6% de benzocaïne par rapport aux zones traitées avec de la crème à 6% de benzocaïne seule. Les chercheurs ont attribué la diminution de l’effet anesthésique à une dégradation de la molécule de benzocaïne par l’un ou l’autre des radicaux libres dérivés du peroxyde de benzoyle ou du peroxyde de benzoyle. Il est recommandé que la zone cutanée à anesthésier par voie topique n’ait pas de traitement préalable au peroxyde de benzoyle ou que la peau soit soigneusement lavée avant l’application de l’anesthésique.10
Peroxyde de benzoyle: L’utilisation concomitante de peroxyde de benzoyle et d’anesthésiques topiques peut diminuer l’efficacité de l’anesthésique. Dans une étude clinique, une augmentation estimée de 75% de la douleur induite par les piqûres rapportée par les patients a été notée dans les zones traitées avec du peroxyde de benzoyle à 5% et de la crème à 6% de benzocaïne par rapport aux zones traitées avec de la crème à 6% de benzocaïne seule. Les chercheurs ont attribué la diminution de l’effet anesthésique à une dégradation de la molécule de benzocaïne par l’un ou l’autre des radicaux libres dérivés du peroxyde de benzoyle ou du peroxyde de benzoyle. Il est recommandé que la zone cutanée à anesthésier par voie topique n’ait pas de traitement préalable au peroxyde de benzoyle ou que la peau soit soigneusement lavée avant l’application de l’anesthésique.10
Peroxyde de benzoyle; Clindamycine: L’utilisation concomitante de peroxyde de benzoyle et d’anesthésiques topiques peut diminuer l’efficacité de l’anesthésique. Dans une étude clinique, une augmentation estimée de 75% de la douleur induite par les piqûres rapportée par les patients a été notée dans les zones traitées avec du peroxyde de benzoyle à 5% et de la crème à 6% de benzocaïne par rapport aux zones traitées avec de la crème à 6% de benzocaïne seule. Les chercheurs ont attribué la diminution de l’effet anesthésique à une dégradation de la molécule de benzocaïne par l’un ou l’autre des radicaux libres dérivés du peroxyde de benzoyle ou du peroxyde de benzoyle. Il est recommandé que la zone cutanée à anesthésier par voie topique n’ait pas de traitement préalable au peroxyde de benzoyle ou que la peau soit soigneusement lavée avant l’application de l’anesthésique.10
Peroxyde de benzoyle; érythromycine: L’utilisation concomitante de peroxyde de benzoyle et d’anesthésiques topiques peut diminuer l’efficacité de l’anesthésique. Dans une étude clinique, une augmentation estimée de 75% de la douleur induite par les piqûres rapportée par les patients a été notée dans les zones traitées avec du peroxyde de benzoyle à 5% et de la crème à 6% de benzocaïne par rapport aux zones traitées avec de la crème à 6% de benzocaïne seule. Les chercheurs ont attribué la diminution de l’effet anesthésique à une dégradation de la molécule de benzocaïne par l’un ou l’autre des radicaux libres dérivés du peroxyde de benzoyle ou du peroxyde de benzoyle. Il est recommandé que la zone cutanée à anesthésier par voie topique n’ait pas de traitement préalable au peroxyde de benzoyle ou que la peau soit soigneusement lavée avant l’application de l’anesthésique.10
Peroxyde de benzoyle; Hydrocortisone: L’utilisation concomitante de peroxyde de benzoyle et d’anesthésiques topiques peut diminuer l’efficacité de l’anesthésique. Dans une étude clinique, une augmentation estimée de 75% de la douleur induite par les piqûres rapportée par les patients a été notée dans les zones traitées avec du peroxyde de benzoyle à 5% et de la crème à 6% de benzocaïne par rapport aux zones traitées avec de la crème à 6% de benzocaïne seule. Les chercheurs ont attribué la diminution de l’effet anesthésique à une dégradation de la molécule de benzocaïne par l’un ou l’autre des radicaux libres dérivés du peroxyde de benzoyle ou du peroxyde de benzoyle. Il est recommandé que la zone cutanée à anesthésier par voie topique n’ait pas de traitement préalable au peroxyde de benzoyle ou que la peau soit soigneusement lavée avant l’application de l’anesthésique.10
Peroxyde de benzoyle; Soufre: L’utilisation concomitante de peroxyde de benzoyle et d’anesthésiques topiques peut diminuer l’efficacité de l’anesthésique. Dans une étude clinique, une augmentation estimée de 75% de la douleur induite par les piqûres rapportée par les patients a été notée dans les zones traitées avec du peroxyde de benzoyle à 5% et de la crème à 6% de benzocaïne par rapport aux zones traitées avec de la crème à 6% de benzocaïne seule. Les chercheurs ont attribué la diminution de l’effet anesthésique à une dégradation de la molécule de benzocaïne par l’un ou l’autre des radicaux libres dérivés du peroxyde de benzoyle ou du peroxyde de benzoyle. Il est recommandé que la zone cutanée à anesthésier par voie topique n’ait pas de traitement préalable au peroxyde de benzoyle ou que la peau soit soigneusement lavée avant l’application de l’anesthésique.10
Chloroxylénol; Hydrocortisone; Pramoxine: La prudence est recommandée en cas d’association d’anesthésiques locaux. Les effets toxiques des anesthésiques locaux sont additifs. Une cause majeure d’effets indésirables semble être des concentrations plasmatiques excessives, qui peuvent être dues à une administration intravasculaire accidentelle, à une dégradation métabolique lente ou à un surdosage. En plus des effets toxiques additifs, des cas rares et parfois mortels de méthémoglobinémie ont été rapportés avec l’utilisation de produits topiques ou contenant de la benzocaïne oromucosale. Les cliniciens doivent surveiller de près le développement de la méthémoglobinémie chez les patients lorsqu’un anesthésique local combiné est utilisé au cours d’une procédure. Si un patient devient cyanotique ou si des concentrations élevées de méthémoglobine sont suspectées, instituez immédiatement un traitement pour contrer la méthémoglobinémie (telle que l’administration de bleu de méthylène) car l’apport d’oxygène est inefficace dans tout le corps jusqu’à ce que la condition soit inversée. Les patients qui reçoivent d’autres médicaments pouvant provoquer la formation de méthémoglobine, tels que la prilocaïne, courent un plus grand risque de développer une méthémoglobinémie.1235611
Dibucaïne: La prudence est recommandée en cas d’association d’anesthésiques locaux. Les effets toxiques des anesthésiques locaux sont additifs. Une cause majeure d’effets indésirables semble être des concentrations plasmatiques excessives, qui peuvent être dues à une administration intravasculaire accidentelle, à une dégradation métabolique lente ou à un surdosage. En plus des effets toxiques additifs, des cas rares et parfois mortels de méthémoglobinémie ont été rapportés avec l’utilisation de produits topiques ou contenant de la benzocaïne oromucosale. Les cliniciens doivent surveiller de près le développement de la méthémoglobinémie chez les patients lorsqu’un anesthésique local combiné est utilisé au cours d’une procédure. Si un patient devient cyanotique ou si des concentrations élevées de méthémoglobine sont suspectées, instituez immédiatement un traitement pour contrer la méthémoglobinémie (telle que l’administration de bleu de méthylène) car l’apport d’oxygène est inefficace dans tout le corps jusqu’à ce que la condition soit inversée. Les patients qui reçoivent d’autres médicaments pouvant provoquer la formation de méthémoglobine, tels que la prilocaïne, courent un plus grand risque de développer une méthémoglobinémie.1235611
Chlorure d’éthyle: La prudence est recommandée en cas d’association d’anesthésiques locaux. Les effets toxiques des anesthésiques locaux sont additifs. Une cause majeure d’effets indésirables semble être des concentrations plasmatiques excessives, qui peuvent être dues à une administration intravasculaire accidentelle, à une dégradation métabolique lente ou à un surdosage. En plus des effets toxiques additifs, des cas rares et parfois mortels de méthémoglobinémie ont été rapportés avec l’utilisation de produits topiques ou contenant de la benzocaïne oromucosale. Les cliniciens doivent surveiller de près le développement de la méthémoglobinémie chez les patients lorsqu’un anesthésique local combiné est utilisé au cours d’une procédure. Si un patient devient cyanotique ou si des concentrations élevées de méthémoglobine sont suspectées, instituez immédiatement un traitement pour contrer la méthémoglobinémie (telle que l’administration de bleu de méthylène) car l’apport d’oxygène est inefficace dans tout le corps jusqu’à ce que la condition soit inversée. Les patients qui reçoivent d’autres médicaments pouvant provoquer la formation de méthémoglobine, tels que la prilocaïne, courent un plus grand risque de développer une méthémoglobinémie.1235611
Hydrocortisone; Pramoxine: La prudence est recommandée en cas d’association d’anesthésiques locaux. Les effets toxiques des anesthésiques locaux sont additifs. Une cause majeure d’effets indésirables semble être des concentrations plasmatiques excessives, qui peuvent être dues à une administration intravasculaire accidentelle, à une dégradation métabolique lente ou à un surdosage. En plus des effets toxiques additifs, des cas rares et parfois mortels de méthémoglobinémie ont été rapportés avec l’utilisation de produits topiques ou contenant de la benzocaïne oromucosale. Les cliniciens doivent surveiller de près le développement de la méthémoglobinémie chez les patients lorsqu’un anesthésique local combiné est utilisé au cours d’une procédure. Si un patient devient cyanotique ou si des concentrations élevées de méthémoglobine sont suspectées, instituez immédiatement un traitement pour contrer la méthémoglobinémie (telle que l’administration de bleu de méthylène) car l’apport d’oxygène est inefficace dans tout le corps jusqu’à ce que la condition soit inversée. Les patients qui reçoivent d’autres médicaments pouvant provoquer la formation de méthémoglobine, tels que la prilocaïne, courent un plus grand risque de développer une méthémoglobinémie.1235611
Pramoxine: La prudence est recommandée en cas d’association d’anesthésiques locaux. Les effets toxiques des anesthésiques locaux sont additifs. Une cause majeure d’effets indésirables semble être des concentrations plasmatiques excessives, qui peuvent être dues à une administration intravasculaire accidentelle, à une dégradation métabolique lente ou à un surdosage. En plus des effets toxiques additifs, des cas rares et parfois mortels de méthémoglobinémie ont été rapportés avec l’utilisation de produits topiques ou contenant de la benzocaïne oromucosale. Les cliniciens doivent surveiller de près le développement de la méthémoglobinémie chez les patients lorsqu’un anesthésique local combiné est utilisé au cours d’une procédure. Si un patient devient cyanotique ou si des concentrations élevées de méthémoglobine sont suspectées, instituez immédiatement un traitement pour contrer la méthémoglobinémie (telle que l’administration de bleu de méthylène) car l’apport d’oxygène est inefficace dans tout le corps jusqu’à ce que la condition soit inversée. Les patients qui reçoivent d’autres médicaments pouvant provoquer la formation de méthémoglobine, tels que la prilocaïne, courent un plus grand risque de développer une méthémoglobinémie.1235611
Les effets indésirables sont minimes avec une utilisation appropriée de produits à base de benzocaïne, de lidocaïne et de tétracaïne (p. ex., sous forme d’une dose unique appliquée par voie topique sur le tissu muqueux par un professionnel de la santé).123
Les effets indésirables causés par des anesthésiques locaux sont plus susceptibles de survenir chez les patients après une automédication prolongée (contre-indiquée) et se présentent sous la forme d’une dermatite de contact caractérisée par un érythème et un prurit pouvant évoluer vers une vésiculation et un suintement. Des réactions allergiques localisées peuvent survenir après une utilisation prolongée ou répétée de tout anesthésique aminobenzoate. Le contact prolongé ou occlus de l’anesthésique avec n’importe quel site n’est pas recommandé car il augmente la possibilité d’une réaction allergique grave, d’une déshydratation de l’épithélium ou d’un effet escharotique. En cas de manifestations d’une réaction allergique telles qu’une éruption cutanée (non spécifiée), une urticaire ou un œdème, le médicament doit être arrêté. Les effets indésirables imprévisibles tels que l’hypersensibilité ou les réactions anaphylactoïdes sont extrêmement rares.123
Des concentrations excessives de méthémoglobine ont été rapportées en relation avec des produits contenant de la benzocaïne. Si un patient reçoit de la benzocaïne; lidocaïne; la tétracaïne devient cyanotique ou si des concentrations élevées de méthémoglobine sont suspectées, instituez immédiatement un traitement pour contrer la méthémoglobinémie (telle que l’administration de bleu de méthylène) car l’apport d’oxygène est inefficace dans tout le corps jusqu’à ce que la condition soit inversée. L’apparition des symptômes peut survenir quelques minutes à 1-2 heures après l’application et peut survenir lors de la première application ou des applications suivantes. Surveillez de près le patient pour détecter les signes de méthémoglobinémie (augmentation de la fréquence respiratoire, essoufflement, diminution de la saturation en oxygène du sang, peau ou lèvres cyanosées) pendant la procédure et pendant au moins 2 heures après l’application. Il est à noter que la méthémoglobinémie rend les résultats d’oxymétrie de pouls à 2 longueurs d’onde peu fiables et qu’un co-oxymètre doit être utilisé à la place. De plus, si une formulation de pulvérisation est utilisée, elle doit être appliquée judicieusement car plusieurs facteurs influencent la quantité de benzocaïne contenue dans une seule pulvérisation (y compris les différences de fabricant, les concentrations variables, la durée pendant laquelle l’actionneur est enfoncé, le volume résiduel du récipient et l’orientation de la pulvérisation). Le développement de la méthémoglobinémie peut ne pas dépendre de la dose, car des symptômes ont été rapportés après une seule pulvérisation. Les cas graves de méthémoglobinémie peuvent entraîner la mort. Informer les patients et les soignants des signes et symptômes associés à la cyanose (tels que: peau pâle, grise ou de couleur bleue, maux de tête, étourdissements, dyspnée, anxiété, fatigue et tachycardie), et leur demander de consulter immédiatement un médecin s’ils soupçonnent une méthémoglobinémie. En avril 2011, la FDA a alerté le public et les professionnels de santé sur le risque de méthémoglobinémie associé à l’utilisation de produits à base de benzocaïne ou de glucosamine. Les pulvérisations de benzocaïne utilisées lors d’interventions médicales pour engourdir les muqueuses de la bouche et de la gorge ont été associées à une méthémoglobinémie. Un total de 319 cas, dont 32 cas mettant la vie en danger et 7 décès, ont été signalés à la FDA.12345
Entreposage
Conservez ce médicament dans son contenant d’origine à une température de 20 à 25 °C (68 °F à 77 °F) et à l’abri de la chaleur, de l’humidité et de la lumière. Gardez tous les médicaments hors de la portée des enfants. Jetez tout médicament inutilisé après la date d’utilisation ultérieure. Ne rincez pas les médicaments inutilisés et ne versez pas dans un évier ou un drain.
- 1. a.b.c.d.e.f.g.h.i.k.l.m. n.o.p. q.r.s.t.u. Anesthésique topique de cétacaïne (benzocaïne; lidocaïne; tétracaïne) notice d’emballage. Pennsauken, NJ: Cetylite Industries, Inc.; 2013 Apr.
- 2. a. b. c. d. e. f. g. h. i. j. k. l. m. n. o. p. q. r. s. t. u. Exactacain Topical Anesthetic Spray (benzocaine; lidocaine; tetracaine) package insert. Cumberland, RI: Onset Therapeutics; 2008 Sep.
- 3. a. b. c. d. e. f. g. h. i. j. k. l. m. n. o. p. q. r. s. t. u. One Touch Advanced Topical Anesthetic Gel (benzocaine; lidocaine; tetracaine) package insert. Odessa, FL: Hager Worldwide; 2009 Jun.
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