Acebutolol è un beta-1 bloccante cardioselettivo che ha anche considerato un agonista parziale a causa della sua attività simpaticomimetica intrinseca (ISA); ciò significa che fornisce una stimolazione beta di basso grado a riposo ma agisce come beta-bloccanti tipici quando l’attività simpatica è alta. A causa della sua cardioselettività, l’Acebutololo è più adatto dei beta-bloccanti non cardioselettivi, in un paziente con asma o broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) che necessita di un trattamento con un beta-bloccante. (Per questi motivi, può essere un beta-bloccante di scelta in inclusione nelle strategie Polypill). In dosi inferiori a 800 mg al giorno i suoi effetti costrittivi sul sistema bronchiale e sui vasi muscolari lisci sono solo dal 10% al 30% di quelli osservati sotto trattamento con propranololo, ma vi sono prove sperimentali che le proprietà cardioselettive diminuiscono a dosi di 800 mg/die o più.
Il farmaco ha proprietà lipofile e quindi attraversa la barriera emato–encefalica. L’acebutololo non ha alcun impatto negativo sui lipidi sierici (colesterolo e trigliceridi). Non è stata osservata alcuna diminuzione dell ‘ HDL. A questo proposito, è diverso da molti altri beta-bloccanti che hanno questa proprietà sfavorevole.
Il farmaco funziona in pazienti ipertesi con concentrazioni plasmatiche di renina alte, normali o basse, sebbene acebutololo possa essere più efficiente in pazienti con concentrazioni plasmatiche di renina alte o normali. In concentrazioni clinicamente rilevanti, un effetto stabilizzante della membrana non sembra svolgere un ruolo importante.