SICUREZZA
a Differenza orali, inibitori MAO, transdermica selegiline consegna di farmaci antidepressivi concentrazioni al sistema nervoso centrale, senza che pregiudicano sostanzialmente gastrointestinale MAO-A attività. Alla dose target di 6 mg per 24 ore, non sono necessarie restrizioni dietetiche alla tiramina.2
La selegilina transdermica è controindicata nei pazienti che assumono inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina; inibitori doppi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina; antidepressivi triciclici; bupropione (Wellbutrin); mirtazapina (Remeron); buspirone (Buspar); e alcuni analgesici, vasocostrittori, simpaticomimetici e anticonvulsivanti. La somministrazione di questi farmaci con selegilina transdermica può causare sindrome serotoninergica o crisi ipertensiva. Dopo l’interruzione di uno qualsiasi di questi agenti (eccetto fluoxetina ), devono trascorrere almeno quattro-cinque emivite del farmaco o del metabolita attivo (approssimativamente da una a due settimane) prima di iniziare la terapia con selegilina transdermica.2 Devono trascorrere almeno cinque settimane tra la sospensione della fluoxetina e l’inizio del trattamento con selegilina transdermica a causa della lunga emivita della fluoxetina e del suo metabolita attivo. Quando si passa dalla selegilina transdermica a un altro antidepressivo o farmaco controindicato, si raccomanda un periodo di washout di due settimane.2
Come con la maggior parte degli altri antidepressivi, la selegilina transdermica non è etichettata per l’uso nei bambini. La sua efficacia nei bambini non è stata dimostrata e vi è un aumentato rischio di pensieri e comportamenti suicidari associati agli antidepressivi in questa popolazione.2 Selegilina transdermica è U. S. Food and Drug Administration categoria di gravidanza C. 2
TOLLERABILITÀ
Insonnia, secchezza delle fauci, vertigini, nervosismo e sogni anomali si verificano in circa l ‘ 8-18% dei pazienti trattati con selegilina transdermica. Negli studi clinici, circa il doppio dei pazienti trattati con selegilina transdermica (7%) ha interrotto il trattamento a causa di effetti avversi rispetto ai pazienti che assumevano placebo. Reazioni cutanee localizzate si verificano in circa un terzo dei pazienti e si tradurrà in 2 per cento dei pazienti interrompere la terapia. Le reazioni cutanee possono essere minimizzate mediante una corretta applicazione del cerotto; le reazioni persistenti possono essere trattate con corticosteroidi locali o antistaminici orali. Disfunzione sessuale e ipotensione ortostatica, che sono effetti indesiderati comuni degli inibitori MAO orali, non sono comuni con selegilina transdermica.2-6
EFFICACIA
La selegilina transdermica è modestamente efficace nel trattamento della depressione maggiore. Negli studi clinici, circa il 33-40% dei pazienti ha risposto al trattamento rispetto al 22-30% che ha assunto placebo; i risultati nella pratica effettiva saranno probabilmente inferiori.3-6 Tassi tipici di risposta ad altri antidepressivi sono il 70% negli studi clinici e il 30% nella pratica. La selegilina transdermica previene le recidive per un anno in misura maggiore rispetto al placebo; tuttavia, un paziente su sei sperimenterà ancora una ricaduta.6 La selegilina transdermica non è stata confrontata direttamente con nessun altro antidepressivo.
PREZZO
Una fornitura di un mese di selegilina transdermica costerà circa $493 per qualsiasi resistenza. Antidepressivi di prima linea, come citalopram (Celexa), escitalopram (Lexapro), fluoxetina, paroxetina (Paxil) e sertralina (Zoloft), costano tra $15 e $149 al mese.
SEMPLICITÀ
La dose iniziale e target di selegilina transdermica è un cerotto a rilascio prolungato da 6 mg/24 ore applicato una volta al giorno. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato di 3 mg ogni 24 ore ad intervalli di due settimane fino ad un dosaggio massimo di 12 mg ogni 24 ore.2
I pazienti devono essere informati che gli alimenti e le bevande tyraminerich (ad esempio, formaggi stagionati; birre alla spina e non pastorizzate; carne non fresca, pesce e pollame; prodotti concentrati di lievito; estratti proteici) devono essere evitati durante l’uso e per due settimane dopo l’interruzione dei cerotti da 9 mg e 12 mg.2 Il dosaggio raccomandato per i pazienti di 65 anni o più è di 6 mg per 24 ore.2