1940年代まで、全身性真菌感染症の治療には比較的少数の薬剤が利用可能であった。 ポリエン抗真菌薬の開発は、医学的真菌学の大きな進歩を表していた。 Amphotericin Bがすぐに深刻な伝染のための療法の支柱になったが、使用は注入関連の副作用および線量制限nephrotoxicityと関連付けられました。 新しい毒性の低い抗真菌薬の継続的な検索は、数十年後にアゾールの発見につながった。 Ketoconazoleの全身の菌類伝染の口頭処置のための最初の利用できる混合物は1980年代初頭に、解放されました。 第一世代のトリアゾールの導入は、真菌感染症の治療における第二の主要な進歩を表しています。 フルコナゾールとイトラコナゾールはイミダゾールよりも広いスペクトルの抗真菌活性を示し，アンホテリシンＢおよびケトコナゾールと比較して著しく改善された安全性プロファイルを有した。 しかし、広く使用されているにもかかわらず、これらの薬剤は、その最適以下の活性スペクトル、抵抗性の発達、有害な薬物–薬物相互作用の誘導、最適な薬物動態学的プロファイル（イトラコナゾールカプセル）、および毒性に関連する臨床的に重要な制限の数にさらされるようになった。 これらの制限を克服するために、いくつかの類似体が開発されている。 これらのいわゆる”第二世代”トリアゾールは、ボリコナゾール、ポサコナゾールおよびラブコナゾールを含む、より大きな効力を有し、耐性および新興病原体、特にアスペルギルス属に対して増加した活性を有する。 これらの薬剤の毒性プロファイルが第一世代のトリアゾールと同等またはそれよりも優れており、薬物相互作用が管理可能なままであれば、これらの化合物は私たちの抗真菌兵器の真の拡大を表しています。