クマリンは、その化学構造と置換パターンに依存する多くの薬理学的活性を有する。 これらの薬理学的活性のいくつかには、クマリンが含まれ、抗炎症性、抗凝固性、抗菌性、抗ウイルス性、抗真菌性、抗高血圧性、抗結核性、抗癌性、抗けいれん性、 ら，２ ０ １ ４；Ｓｔｅｆａｎａｃｈｉ ｅ ｔ ａ ｌ． ら、２ ０ １ ８；Ｖｅｎｕｇｏｐａｌａ ｅ ｔ ａ ｌ．, 2013). 本章では、現在議論されている様々な生物学的活性に対する薬物発見のためのクマリン足場の最近の開発を強調表示します。
クマリンの抗炎症活性
クーラミンは浮腫の治療において抗炎症効果を示す（Aoyama et al., 1992). それは食作用を誘導し、タンパク質分解を介して、クーラミンは、創傷組織からタンパク質および浮腫液を排除する（Garcia-Argaez et al. ら，２ ０ ０ ０；ＫｏｎｔｏｇｉｏｒｇｉｓおよびＨａｄｊｉｐａｖｌｏｕ−Ｌｉｔｉｎａ，２ ０ ０ ３）。 別の誘導体、インペラトリンは、また、in vitroおよびin vivoモデルの両方でリポ多糖（LPS）刺激マウスマクロファージにおける抗炎症活性を示す。 それは、ＬＰＳ刺激マウスマクロファージ中の一酸化窒素合成酵素およびシクロオキシゲナーゼ−２を刺激する特定のタンパク質の発現を遮断する（Huang et al. ら、２ ０ １ ２；Ｉｒａｎｓｈａｈｉ ｅ ｔ ａ ｌ．, 2015). ＣｉｃｈｏｒｉｕｍｉｎｔｙｂｕｓおよびＢｏｕｇａｉｎｖｉｌｌｅａ ｓｐｅｃｔａｂｉｌｉｓから誘導された別の化合物、ｅｓｃｕｌｅｔｉｎはまた、トリニトロベンゼンスルホン酸によって刺激されるラット大腸炎において抗炎症効果を誘導する（Ｅｖａｎｓ，２ ０ ０ ９；Ｋｗｏｎ ｅ ｔ ａ ｌ．, 2011). エスクレチンはシクロオキシゲナーゼおよびリポキシゲナーゼ酵素を阻害する（Fylaktakidou et al., 2004).
クマリンの抗凝固活性
スイートクローバーに見出されたクマリン誘導体であるジクマロールは、抗凝固特性を示している（Venugopala et al., 2013). クマリンは、ビタミンKとそのエポキシドの環状相互変換を妨害することによってそれらの抗凝固活性を誘導するビタミンK拮抗薬である(Hirsh et al., 2001). ビタミンＫのこの変換サイクルは、より少ない凝固特性を有する肝臓のカルボキシル化および脱炭酸タンパク質産生を誘発する（Venugopala et al., 2013).
クマリンの抗菌活性
クマリン自体は非常に低い抗菌活性を有するが、アンモレシノールやオストルチンなどの炭化水素置換が長いクマリン製品は、bacillus megaterium、staphylococcus aureus、Micrococcus lysodeikticusなどのグラム陽性細菌に対して最も有効な薬剤であると考えられている（Venugopala et al., 2013). 天然由来のクマリンのいくつかは、植物から単離され、いくつかは微生物から単離される。 真菌代謝産物から単離されたクマリン誘導体ノボビオシンは、黄色ブドウ球菌、肺炎連鎖球菌、pyogenes連鎖球菌などのグラム陽性微生物、およびHaemophillus、Pasteurella、およびNeisseria meningitidesなどのグラム陰性細菌に対して広いスペクトルの抗菌活性を示した（Venugopala et al., 2013).
クマリンの抗真菌活性
クマリン生物活性誘導体ostholeは、Angelica pubescens、Peucedanum ostrutium、Cnidium monnieriなどの様々な植物から単離されています。 これは、特定の重要な植物病原体、すなわち、Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ ｓｏｌａｎｉ、Ｂｏｔｒｙｔｉｓ Ｃｉｎｅｒｅａ、Ｐｈｙｔｏｐｈｔｏｒａ ｃａｐｓｉｃａ、およびＦｕｓａｒｉｕｍ ｇｒａｍｉｎｅａｒｕｍに対する広範囲の抗真菌効果を示す（Ｗａｎｇ ｅ ｔ ａ ｌ．, 2009). 前の調査はantifungal特性のために多くのクマリンの派生物をテストしました;それらの中で、最も有効な物はimperatorin、psoralenおよびostruthinです(Bourgaud et al. ら，２ ０ ０ ６；Ｉｒａｎｓｈａｈｉ ｅ ｔ ａ ｌ． ら，２ ０ １ ５；Ｒｏｓｓｅｌｌｉら，２ ０ １ ５；Ｒｏｓｓｅｌｌｉら，, 2009).
クマリンの抗ウイルス活性
クマリン（benzo-a-pyrone）は、抗ウイルス剤の多様な分子標的に対して高い親和性と特異性を示す新規薬剤をスキーム化するための特権的なコア構造を有すると考えられている（Penta、2015）。 多くの天然産物が抗HIV薬として定義されており、クマリンはそのうちの一つです。 Ｉｎｏｐｈｙｌｌｕｍ-Ａ，ｉｎｏｐｈｙｌｌｕｍ-Ｂ，ｉｎｏｐｈｙｌｌｕｍ-Ｃ，ｉｎｏｐｈｙｌｌｕｍ-Ｅ，ｉｎｏｐｈｙｌｌｕｍ-Ｐ，ｉｎｏｐｈｙｌｌｕｍ-Ｇ１，およびｉｎｏｐｈｙｌｌｕｍ-Ｇ２—これらすべてのＨＩＶ阻害性クマリン生成物は，巨大アフリカカタツムリ，Ａｃｈａｔｉｎａｆｕｌｉｃａから分離された。 Ｉｎｏｐｈｙｌｌｕｍ-ＢおよびＰの両方がＨＩＶ逆転写酵素活性を阻害し、両方が細胞培養においてＨＩＶ-１に対して活性であることが見出された（Venugopala et al., 2013).
クマリンの抗がん活性
いくつかの植物化学物質、クマリンがあり、ここ数年でかなりの重要性を集めています。 クマリンは癌を治療するために使用されているだけでなく、放射線療法に関係する副作用を軽減する可能性もあります（Sandhu et al., 2014). 調査はimperatorinおよびostholeのようなある特定のクマリンプロダクトが抗癌性の効果を表わしたことを示しました。 エスクレチンはまた、培養ニューロンにおけるN-メチル-d-アスパラギン酸毒性の間に抗腫瘍活性を示している（Sandhu et al. ら、２ ０ １ ４；Ｙａｎｇ ｅ ｔ ａ ｌ． 2010年、Yun et al., 2011). カッシア葉油中に存在するクマリンも細胞傷害活性を有する（Choi et al., 2001).
クマリンの降圧活性
ジヒドロマメアは、西アフリカで発見されたクマリンであり、Mammea Africanaの木の種子から初めて分離された（Basile et al., 2009). ラットを用いて実施した研究で高血圧効果を誘導した（Nguelefack-Mbuyo et al., 2008).
クマリンの抗結核活性
多くの植物には、樹脂の蒸留によって得られるumbelliferoneがあります。 ウンベリフェロン，ソラレン，フェラデノール，スコポレチンなどの化合物をファトゥスピロサの植物全体から分離した。 その中でも、ウンベリフェロンおよびスコポレチンは、結核菌に対する活性化合物の大部分であることが見出されている（Cardoso et al. ら，２ ０ １ １；Ｋａｗａｔｅ ｅ ｔ ａ ｌ． ら、２ ０ １ ３；Ｋｅｒｉ ｅ ｔ ａ ｌ．, 2015).
クマリンの抗けいれん活性
Imperatorinはマウスで抗けいれん効果を示しています。 Ostholeはマウスでも抗けいれん効果を示したが、imperatorinとostholeの両方のED50値は範囲が異なっていた（Amin et al. ら、２ ０ ０ ８；Ｖｅｎｕｇｏｐａｌａ ｅ ｔ ａ ｌ．, 2013).
クマリンの神経保護活性
以前はクマリンは必須かつ医学的に有益な化合物と考えられていましたが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病などのいくつかの神経変性疾患（NDs）においてその重要性は劣らずである（Epifano et al., 2008). エスクレチンは、マウスモデルにおいて脳の大脳部分に神経保護効果を示した（Wang et al., 2012).
フィトアレキシンとしてのクマリン
フィトアレキシンは、酸素化特性を有し、損傷の結果として植物によって生成されるクマリン誘導体である。、真菌感染症、化学的または物理的損傷。 フィトアレキシンの最も一般的な活性は、細菌、ウイルス、および昆虫などの侵入剤を減少または殺すことである（MetrauxおよびBoller、1986）。 Ayapinはそのうちの一つであり、Eupatorium ayapana（キク科）から初めて単離された。 その後、それは、Ａｒｔｉｍｉｓｉａ ａｐｉａｃｅａ、Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ ａｎｎｕｓ、Ｐｔｅｒｏｃａｕｌｏｎ ｖｉｒｇａｔｕｍおよびＰｔｅｒｏｃａｕｌｏｎ ｐｏｌｙｓｔａｃｈｙｕｍ（Ｖｅｎｕｇｏｐａｌａ ｅ ｔ ａ ｌ．, 2013).