H1とH2と指定された二つの既知のヒスタミン受容体があります。 H1受容器の反対が普通anaphylactoidかanaphylactic反作用のボディのヒスタミン仲介された効果を抑制するのに利用されています。 Ｈ２拮抗薬は、壁細胞Ｈ２受容体における競合拮抗薬であり、典型的には胃酸分泌を抑制するために使用される。 H2ブロッカーは1時間以内に働き始め、12時間まで持続します。 Ppiはまた、この目的のために使用されますが、それらは行動の開始が遅れ、より長い期間働く; ほとんどは24時間まで効果は三日まで持続するかもしれません。
H2拮抗薬、すなわちH2遮断薬は、胃頭頂細胞上のH2受容体におけるヒスタミンの作用を競合的に阻害し、それによって胃酸分泌を阻害する。 作用の開始は、IVを与えられた場合には30分以内であり、POを与えられた場合には1時間以内である。 いずれのルートでも、行動の持続時間は10-12時間です。 H2遮断薬は、それらの投与時に胃内に既に存在する胃液のpHを変化させない。
健康な患者には、h2ブロッカーによる定期的な前投薬（誤嚥予防のため）は推奨されません。
胃酸分泌には、胃の壁細胞による水素イオン分泌が関与しています。 それはアセチルコリン、ヒスタミンおよびgastrinによって調整されます。 酸分泌の抑制は、胃のヒスタミン受容体（H2受容体）を遮断するか、H+、K+-ATPaseポンプ（プロトンポンプ）を遮断することによって達成することができる。 後者を行う薬物は、プロトンポンプ阻害剤（PPI）と呼ばれています。 例としては、エソメプラゾール（Nexium）およびランソプラゾール（Prevacid）が挙げられる。 前者を行う薬物はH2遮断薬と呼ばれ、例としてはシメチジン（タガメット）、ラニチジン（ザンタック）、ファモチジン（ペプシド）が挙げられる。
プロトンポンプ阻害剤は酸性環境で活性化されるプロドラッグである。 活性化された薬物が不可逆的にH+、K+ATPase分子（プロトンポンプ）を不活性化すると、新しいポンプを再生して胃の管腔膜に挿入するのに24時間かかる。 従って、PPIは酸の抑制の24-48時間を提供します。
H2遮断薬は、一方で、頭頂細胞上のH2受容体のためにヒスタミンと可逆的に競合します。 それらはヒスタミンが胃酸分泌を誘導するのを阻止することによって胃液のpHを増加させる。 それらは確実に胃の液体容積か胃の空ける時間を変えない。 経口投与の後で、ピーク血清の集中は1-3時間以内にあります。 行為の手始めはIV投薬の後で急速であり、IV投薬の後の行為の持続期間はシメチジンのための4-5時間、ラニチジンのための6-8時間、およびファモチジンのための10-12時間です。 それらは24時間の酸の分泌を70%抑制します。