원본 기사아졸 유도체

의 개발 역사 1940 년대까지 전신 곰팡이 감염의 치료에 사용할 수있는 약제는 비교적 적었다. 폴리엔 항진균제의 개발은 의료 균류학의 주요 발전을 표현. 암포테리신 비는 빠르게 심각한 감염에 대한 치료의 주류가되었지만,그 사용은 주입 관련 부작용 및 용량 제한 신 독성과 관련이있었습니다. 새롭고 독성이 적은 항진균제에 대한 지속적인 검색은 수십 년 후 아졸의 발견으로 이어졌습니다. 전신 진균 감염의 경구 치료를위한 최초의 사용 가능한 화합물 인 케토코나졸은 1980 년대 초에 출시되었습니다.거의 10 년 동안 케토코나졸은 생명을 위협하지 않는 풍토 성 진균증에서 선택 약물로 간주되었습니다. 1 세대 트리아졸의 도입은 곰팡이 감염의 치료에 두 번째 주요 진전을 나타냈다. 플루코나졸 및 이트라코나졸 모두 이미 다졸보다 광범위한 항진균 활성을 보였으며 암포 테리 신 비 및 케토코나졸에 비해 현저하게 개선 된 안전성 프로파일을 가졌다. 대폭적인 사용에도 불구하고,그러나,이 에이전트는 활동의 그들의 차선책 스펙트럼,저항의 발달,위험한 약 약물 상호 작용의 감응작용,그들의 보다 적게 보다는 최선 약동학 단면도(이트라코나졸 캡슐),및 독성과 관련있는 다수 임상으로 중요한 제한에 지배를 받게 되었다. 이러한 한계를 극복하기 위해 여러 아날로그가 개발되었습니다. 보리 코나 졸,포사 코나 졸 및 라부 코나 졸을 포함한 소위’2 세대’트리아 졸은 더 큰 효능을 가지며 저항성 및 신흥 병원체,특히 아스 페르 길 루스 종에 대한 활성이 증가합니다. 이 약제의 독성 프로파일이 1 세대 트리아 졸의 독성 프로파일과 비슷하거나 더 우수하고 약물 상호 작용이 관리 가능한 상태로 유지된다면,이들 화합물은 우리의 항진균 무기고의 진정한 확장을 나타냅니다.

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