det er to kjente histaminreseptorer, betegnet H1 Og H2. H1-reseptorantagonister brukes vanligvis til å undertrykke kroppens histaminmedierte effekter i anafylaktoide eller anafylaktiske reaksjoner. H2-antagonister er konkurrerende antagonister ved parietalcellens H2-reseptor, og brukes vanligvis til å undertrykke magesyresekresjon. H2-blokkere begynner å virke innen en time, og varer i opptil 12 timer. Ppier brukes også til dette formålet, men de har en forsinket handling og arbeider i lengre tid; de fleste opptil 24 timer og effektene kan vare opptil tre dager.
H2-Antagonister, Dvs. H2-Blokkere, hemmer kompetitivt virkningen av histamin ved H2-reseptorer på gastriske parietalceller, og hemmer dermed magesyresekresjon. Virkningstid er innen 30 minutter hvis GITT IV, og innen 1 time hvis gitt PO. Ved hver rute er varigheten av handlingen 10-12 timer. H2-Blokkere endrer ikke pH i magevæske som allerede er tilstede i magen på tidspunktet for administrering.
Rutinemessig premedisinering Med H2-blokkere (for aspirasjonsprofylakse) anbefales ikke for friske pasienter.
magesyresekresjon innebærer hydrogenionsekresjon av parietalceller i magen. Det er regulert av acetylkolin, histamin og gastrin. Undertrykkelse av syresekresjon kan oppnås ved å blokkere histaminreseptorer i magen (H2-reseptorer) eller blokkere h+, K+-atpase-pumpen (protonpumpe). Legemidler som gjør sistnevnte kalles protonpumpehemmere (ppi). Eksempler er esomeprazol (Nexium) og lansoprazol (Prevacid). Legemidler som gjør det tidligere kalles H2-blokkere, og eksempler er cimetidin (Tagamet), ranitidin (Zantac), og famotidin (Pepcid).
Protonpumpehemmere er prodrugs som aktiveres i et surt miljø. Når det aktiverte stoffet irreversibelt inaktiverer h+, K + ATPase molekylet (protonpumpe), tar det 24 timer å regenerere nye pumper for å sette inn i luminal membran i magen. DERMED gir PPI 24-48 timers syreundertrykkelse.
H2-blokkere, derimot, konkurrerer reversibelt med histamin For H2-reseptorer på parietalceller. De øker gastrisk fluid pH ved å blokkere histamin fra å indusere magesyreutskillelse. De endrer ikke pålitelig gastrisk væskevolum eller gastrisk tømmingstid. Etter oral administrering er maksimal serumkonsentrasjon innen 1-3 timer. Virkningstid inntreffer raskt ETTER iv-dosering, og virkningstid etter iv-dosering er 4-5 timer for cimetidin, 6-8 timer for ranitidin og 10-12 timer for famotidin. De undertrykker 24-timers syresekresjon med 70%.