Kumarin har mange farmakologiske aktiviteter, som avhenger av deres kjemiske strukturer og på erstatningsmønsteret. Noen av disse farmakologiske aktivitetene kumarin inkluderer, antiinflammatorisk, antikoagulerende, antibakteriell, antiviral, antifungal, antihypertensiv, antituberkulær, anticancer, antikonvulsiv, nevrobeskyttende og som fytoalexiner (Sandhu et al., 2014; Stefanachi et al., 2018; Jørgen et al., 2013). Nåværende kapittel vil markere den siste utviklingen i kumarin stillas for narkotikaoppdagelsen mot ulike biologiske aktiviteter, som diskuteres nå.
antiinflammatorisk aktivitet av kumarin
Couraminer viser antiinflammatorisk effekt ved behandling av ødem (Aoyama et al ., 1992). Det induserer fagocytose, og gjennom proteolyse eliminerer couramin protein og ødemvæske fra det sårede vevet (Garcia-Argaez et al.( 2000; Kontogiorgis og Hadjipavlou-Litina, 2003). Et annet derivat, imperatorin, utviser også antiinflammatorisk aktivitet i lipopolysakkarid (LPS)-stimulert musmakrofag både in vitro og in vivo-modell. Det blokkerer ekspresjonen av visse proteiner, som stimulerer nitrogenoksydsyntase og cyklooksygenase-2 i LPS-stimulerte musmakrofager (Huang et al., 2012; Iranshahi et al., 2015). En annen forbindelse, esculetin, som ble avledet Fra Cichorium intybus og Bougainvillea spectabilis, induserer også antiinflammatorisk effekt i rottekolitt, som stimuleres av trinitrobenzensulfonsyre (Evans, 2009; Kwon et al., 2011). Esculetin hemmer cyklooksygenase og lipoxygenase enzymer (Fylaktakidou et al., 2004).
Antikoagulerende aktivitet av kumarin
et kumarinderivat, dicoumarol, som ble funnet i søt kløver, har vist antikoagulerende egenskap (Venugopala et al., 2013). Kumarin er vitamin K-antagonister som induserer deres antikoagulerende aktivitet ved å forstyrre den sykliske interkonverteringen av vitamin K og dets epoksid (Hirsh et al., 2001). Denne konverteringssyklusen av vitamin K utløser hepatisk karboksylert og dekarboksylert proteinproduksjon, som har mindre prokoagulantegenskap (Venugopala et al., 2013).
Antibakteriell aktivitet av kumarin
Kumarin i seg selv har svært lav antibakteriell aktivitet, mens kumarinprodukter, som har lange hydrokarbonsubstitusjoner som ammoresinol og ostruthin, anses å være det mest effektive legemidlet mot Gram-positive bakterier som Bacillus megaterium, Staphylococcus aureus og Micrococcus lysodeikticus (Venugopala et al., 2013). Noen av naturlig opprinnelse kumarin er isolert fra planter og noen fra mikroorganismer. Kumarinderivatet novobiocin, som ble isolert fra soppmetabolitter, har vist bredspektret antibakteriell aktivitet mot Gram-positive mikrober som Staphylococcus aureus, Streptomyces pneumoniae, Streptomyces pyogenes og Mot Gram-negative bakterier Som Haemophillus, Pasteurella og Neisseria meningitides (Venugopala et al., 2013).
soppdrepende aktivitet av kumarin
kumarin bioaktive derivat osthole er isolert fra ulike planter som Angelica pubescens, Peucedanum ostruthium, Og Cnidium monnieri. Det viser omfattende spekter av antifungal effekter mot visse viktige plantepatogener, dvs. Rhizoctonia solani, Botrytis Cinerea, Phytophtora capsica og Fusarium graminearum (Wang et al., 2009). Tidligere studier har testet mange kumarinderivater for antifungal egenskap; blant dem er de mest effektive imperatorin, psoralen og ostruthin (Bourgaud et al., 2006; Iranshahi et al., 2015; Rosselli et al., 2009).
Antiviral aktivitet av kumarin
Kumarin (benzo-a-pyrone) anses å ha en privilegert kjernestruktur for scheming nye agenter, som viser høy affinitet og spesifisitet til ulike molekylære mål for antivirale midler (Penta, 2015). Tallrike naturlige produkter har blitt definert som ANTI-HIV-midler, og kumarin er blant en av dem. Inophyllum-A, inophyllum-B, inophyllum-C, inophyllum-E, inophyllum-P, inophyllum-G1 og inophyllum-G2—alle DISSE HIV-hemmende kumarinproduktene-ble skilt fra gigantisk Afrikansk snegl, Achatina fulica. Både inophyllum-B og P hemmet HIV revers transkriptase aktivitet og begge ble funnet aktive mot HIV-1 i cellekultur (Venugopala et al., 2013).
anticancer aktivitet av kumarin
det er flere fytokjemikalier, kumarin blant dem, som har tiltrukket seg stor betydning de siste årene. Kumarin har ikke bare blitt brukt til å behandle kreft, men de har også potensial til å redusere bivirkningene, som er opptatt av strålebehandling (Sandhu et al., 2014). Studier har vist at visse kumarinprodukter som imperatorin og osthole har vist anticancer effekter. Esculetin har også vist antitumor aktiviteter under N-metyl-d-aspartat toksisitet i kultur nevroner (Sandhu et al., 2014; Jan et al., 2010; Yun et al., 2011). Kumarin, som er tilstede i cassia bladolje, har også cytotoksisk aktivitet (Choi et al., 2001).
Antihypertensiv aktivitet av kumarin
Dihydromammea er et kumarin funnet I Vest-Afrika, skilt første gang Fra frøene Til Treet Mammea Africana (Basile et al., 2009). Det induserte hypertensiv effekt i en studie utført med rotter (Nguelefack-Mbuyo et al., 2008).
antituberkulær aktivitet av kumarin
mange planter har umbelliferon, som oppnås ved destillasjon av harpikser. Visse forbindelser, dvs. umbelliferon, psoralen, phelladenol og scopoletin, ble skilt fra hele plantene Av Fatous pilosa. Blant dem er umbelliferon og scopoletin funnet å være mest aktive forbindelser mot Mycobacterium tuberculosis (Cardoso et al., 2011; Kawate et al., 2013; Keri et al., 2015).
Antikonvulsiv aktivitet av kumarin
Imperatorin har vist antikonvulsiv effekt hos mus. Osthole viste også antikonvulsiv effekt hos mus, MEN ED50-verdiene for både imperatorin og osthole er forskjellige i rekkevidde (Amin et al., 2008; Venugopala et al., 2013).
nevrobeskyttende aktivitet av kumarin
tidligere kumarin har vært ansett som viktig og medisinsk fordelaktig forbindelse; imidlertid er dens betydning ikke mindre i flere neurodegenerative sykdommer (NDs)som Alzheimers, Parkinsons og Huntingtons sykdommer (Epifano et al., 2008). Esculetin viste nevrobeskyttende effekter på cerebral del av hjernen i en musemodell (Wang et al., 2012).
Kumarin som fytoaleksiner
Fytoaleksiner er kumarinderivater, som har oksygenholdige egenskaper og produseres av planter som følge av skade, dvs., soppinfeksjon, kjemisk eller fysisk skade. Den vanligste aktiviteten av phytoallexins er å redusere eller drepe invaderende agenter som bakterier, virus og insekter (Metraux og Boller, 1986). Ayapin er en av dem, som først ble isolert fra eupatorium ayapana (Asteraceae). Etterpå ble det skilt fra flere andre planter som Artimisia apiacea, Helianthus annus, Pterocaulon virgatum, Og Pterocaulon polystachyum (Venugopala et al., 2013).