SIKKERHET
i Motsetning til orale MAO-hemmere, leverer transdermal selegilin antidepressive legemiddelkonsentrasjoner til sentralnervesystemet uten vesentlig svekkelse av gastrointestinal MAO-A-aktivitet. Ved måldosen på 6 mg per 24 timer er ikke tyramin diettbegrensninger nødvendig.2
Transdermal selegilin er kontraindisert hos pasienter som tar selektive serotoninreopptakshemmere; dobbelt serotonin og noradrenalin reopptakshemmere; trisykliske antidepressiva; Bupropion (Wellbutrin); mirtazapin (Remeron); buspiron (Buspar); og visse analgetika, vasokonstriktorer, sympatomimetika, og antiepileptika. Administrasjon av disse legemidlene med transdermal selegilin kan forårsake serotoninsyndrom eller hypertensiv krise. Etter seponering av noen av disse legemidlene (unntatt fluoksetin ), bør det gå minst fire til fem halveringstider for legemidlet eller den aktive metabolitten (omtrent en til to uker) før behandling med transdermal selegilin startes.2 det Bør gå minst fem uker mellom seponering av fluoksetin og oppstart av behandling med transdermal selegilin på grunn av den lange halveringstiden til fluoksetin og den aktive metabolitten. Ved bytte fra transdermal selegilin til et annet antidepressivt eller kontraindisert legemiddel, anbefales en utvaskingsperiode på to uker.2
som med de fleste andre antidepressiva, er transdermal selegilin ikke merket for bruk hos barn. Dens effektivitet hos barn har ikke blitt demonstrert, og det er en økt risiko for selvmordstanker og atferd forbundet med antidepressiva i denne populasjonen.2 Transdermal selegilin er US Food And Drug Administration graviditet kategori C. 2
TOLERANSE
Søvnløshet, tørr munn, svimmelhet, nervøsitet og unormale drømmer forekommer hos ca 8 til 18 prosent av pasientene på transdermal selegilin. I kliniske studier avbrøt omtrent dobbelt så mange pasienter på transdermal selegilin (7 prosent) behandlingen på grunn av bivirkninger sammenlignet med pasienter som tok placebo. Lokaliserte hudreaksjoner vil forekomme hos omtrent en tredjedel av pasientene og vil resultere i at 2 prosent av pasientene avslutter behandlingen. Hudreaksjoner kan minimeres ved riktig påføring av plasteret; vedvarende reaksjoner kan behandles med lokale kortikosteroider eller orale antihistaminer. Seksuell dysfunksjon og ortostatisk hypotensjon, som er vanlige bivirkninger av orale MAO-hemmere, er mindre vanlige med transdermal selegilin.2-6
EFFEKTIVITET
Transdermal selegilin er beskjedent effektiv ved behandling av alvorlig depresjon. I kliniske studier responderte omtrent 33 til 40 prosent av pasientene på behandling sammenlignet med 22 til 30 prosent som tok placebo; resultatene i praksis vil trolig være lavere.3-6 Typiske responsrater på andre antidepressiva er 70 prosent i kliniske studier og 30 prosent i praksis. Transdermal selegilin vil forhindre tilbakefall over ett år i større grad enn placebo; imidlertid vil en av seks pasienter fortsatt oppleve et tilbakefall.6 Transdermal selegilin har ikke blitt direkte sammenlignet med andre antidepressiva.
PRIS
en måneds forsyning av transdermal selegilin vil koste omtrent $ 493 for enhver styrke. Første linje antidepressiva, som citalopram (Celexa), escitalopram (Lexapro), fluoksetin, paroksetin (Paxil) og Sertralin (Zoloft), koster mellom $15 og $149 per måned.
SIMPLICITY
start-og måldosen av depot selegilin er et depotplaster med forlenget frisetting 6 mg/24 timer påført en gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes med 3 mg per 24 timer med to ukers mellomrom opp til en maksimal dose på 12 mg per 24 timer.2
Pasienter bør informeres om at tyraminerich mat og drikke (f.eks. eldre oster, fatøl og ikke-pasteurisert øl, ferskt kjøtt, fisk og fjærkre, konsentrerte gjærprodukter, proteinekstrakter) bør unngås under bruk og i to uker etter seponering av 9 mg og 12 mg plastre.2 den anbefalte dosen for pasienter 65 år eller eldre er 6 mg per 24 timer.2