Acebutolol is een cardioselectieve bètablokker die ook als een partiële agonist wordt beschouwd vanwege zijn intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Isa); dit betekent dat het in rust een low-grade bètablokker levert, maar als typische bètablokkers werkt wanneer de sympathische activiteit hoog is. Vanwege de cardioselectiviteit is Acebutolol geschikter dan niet-cardioselectieve bètablokkers bij een patiënt met astma of chronische obstructieve longziekte (COPD) die behandeld moet worden met een bètablokker. (Om deze redenen, kan het een bètablokker van keuze in opname in Polypill strategieën zijn). In doses lager dan 800 mg per dag zijn de vernauwende effecten op het bronchiale systeem en de gladde spiervaten slechts 10% tot 30% van die waargenomen bij propranololbehandeling, maar er zijn experimentele aanwijzingen dat de cardioselectieve eigenschappen afnemen bij doses van 800 mg/dag of meer.
het geneesmiddel heeft lipofiele eigenschappen en passeert daarom de bloed-hersenbarrière. Acebutolol heeft geen negatieve invloed op serumlipiden (cholesterol en triglyceriden). Er werd geen daling van de HDL waargenomen. In dit opzicht is het in tegenstelling tot veel andere bètablokkers die deze ongunstige eigenschap hebben.
het geneesmiddel werkt bij hypertensieve patiënten met hoge, normale of lage renineplasmaconcentraties, hoewel acebutolol efficiënter kan zijn bij patiënten met hoge of normale renineplasmaconcentraties. In klinisch relevante concentraties lijkt een membraanstabiliserend effect geen belangrijke rol te spelen.