er zijn twee bekende histamine-receptoren, namelijk H1 en H2. H1 receptorantagonisten worden typisch gebruikt om de histamine-gemedieerde gevolgen van het lichaam in anafylactoïde of anafylactische reacties te onderdrukken. H2-antagonisten zijn concurrerende antagonisten op de pariëtale cel H2-receptor, en worden meestal gebruikt om maagzuursecretie te onderdrukken. H2-blokkers beginnen binnen een uur te werken en duren maximaal 12 uur. PPI ‘ s worden ook gebruikt voor dit doel, maar ze hebben een vertraagd begin van actie en werken voor een langere periode; de meeste tot 24 uur en de effecten kunnen tot drie dagen duren.
H2-antagonisten, d.w.z. H2-blokkers, remmen competitief de werking van histamine op H2-receptoren op de pariëtale cellen van de maag, waardoor de maagzuursecretie wordt geremd. De werking treedt binnen 30 minuten in bij intraveneuze toediening en binnen 1 uur bij PO. Via beide wegen is de werkingsduur 10-12 uur. H2-blokkers veranderen de pH van de maagvloeistof die al in de maag aanwezig is op het moment van toediening niet.Routinematige premedicatie met H2-blokkers (voor aspiratieprofylaxe) wordt niet aanbevolen voor gezonde patiënten.
maagzuursecretie omvat waterstofionsecretie door pariëtale cellen in de maag. Het wordt geregeld door acetylcholine, histamine en gastrin. Het onderdrukken van de zuursecretie kan worden bereikt door histamine-receptoren in de maag (H2-receptoren) te blokkeren of de H+, K+ – ATPase-pomp (protonpomp) te blokkeren. Geneesmiddelen die dit laatste doen worden protonpompremmers (PPI ‘ s) genoemd. Voorbeelden hiervan zijn esomeprazol (Nexium) en lansoprazol (Prevacid). Geneesmiddelen die de eerste doen worden H2-blokkers genoemd en voorbeelden zijn cimetidine( Tagamet), ranitidine (Zantac) en famotidine (Pepcid).
protonpompremmers zijn prodrugs die in een zure omgeving worden geactiveerd. Zodra het geactiveerde medicijn de H+, K+ ATPase molecule (protonpomp) irreversibel inactiveert, duurt het 24 uur om nieuwe pompen te regenereren om in het luminale membraan van de maag in te voegen. Aldus, verstrekken PPI ‘ s 24-48 uren van zure afschaffing.
H2-blokkers daarentegen concurreren reversibel met histamine voor H2-receptoren op pariëtale cellen. Ze verhogen de pH van de maagvloeistof door histamine te blokkeren van het induceren van de maagzuursecretie. Ze veranderen het volume van de maagvloeistof of de ledigingstijd van de maag niet op betrouwbare wijze. Na orale toediening is de piekserumconcentratie binnen 1-3 uur. De werking treedt snel in na I.V. dosering en de werkingsduur na i. v. dosering is 4-5 uur voor cimetidine, 6-8 uur voor ranitidine en 10-12 uur voor famotidine. Ze onderdrukken 24-uurs zuursecretie met 70%.