BEZPIECZEŃSTWO
W przeciwieństwie do doustnych inhibitorów MAO, przezskórnego selegilina dostarcza stężenia leków przeciwdepresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy, bez istotnego wpływu na aktywność MAO-A w przewodzie pokarmowym. Przy docelowej dawce 6 mg na 24 godziny nie są konieczne ograniczenia żywieniowe tyraminy.2
selegilina przezskórna jest przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny; podwójne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; Bupropion (Wellbutrin); mirtazapina (Remeron); Buspiron (Buspar); i niektóre leki przeciwbólowe, leki obkurczające naczynia krwionośne, sympatykomimetyki i leki przeciwdrgawkowe. Podawanie tych leków z selegiliną przezskórną może powodować zespół serotoninowy lub przełom nadciśnieniowy. Po odstawieniu któregokolwiek z tych leków (z wyjątkiem fluoksetyny) przed rozpoczęciem leczenia selegiliną przezskórną należy upłynąć co najmniej cztery do pięciu okresów półtrwania leku lub aktywnego metabolitu (około jednego do dwóch tygodni).2 ze względu na długi okres półtrwania fluoksetyny i jej aktywnego metabolitu należy upłynąć co najmniej pięć tygodni między przerwaniem stosowania fluoksetyny a rozpoczęciem leczenia selegiliną przezskórną. Przy zmianie z selegiliny przezskórnej na inny lek przeciwdepresyjny lub przeciwwskazany, zaleca się okres wymywania wynoszący dwa tygodnie.
podobnie jak w przypadku większości innych leków przeciwdepresyjnych, selegilina przezskórna nie jest przeznaczona do stosowania u dzieci. Nie wykazano skuteczności leku u dzieci i w tej populacji występuje zwiększone ryzyko wystąpienia myśli i zachowań samobójczych związanych z przyjmowaniem leków przeciwdepresyjnych.2 przezskórna selegilina jest U. S. Food and Drug Administration ciąża Kategoria C. 2
tolerancja
bezsenność, suchość w ustach, zawroty głowy, nerwowość i nieprawidłowe sny występują u około 8 do 18 procent pacjentów przyjmujących przezskórną selegilinę. W badaniach klinicznych około dwa razy więcej pacjentów przyjmujących selegilinę przezskórną (7 procent) przerwało leczenie z powodu działań niepożądanych w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo. Zlokalizowane reakcje skórne wystąpią u około jednej trzeciej pacjentów i spowodują przerwanie leczenia u 2% pacjentów. Reakcje skórne można zminimalizować poprzez odpowiednie nałożenie plastra; utrzymujące się reakcje można leczyć miejscowymi kortykosteroidami lub doustnymi lekami przeciwhistaminowymi. Zaburzenia czynności seksualnych i niedociśnienie ortostatyczne, które są częstymi działaniami niepożądanymi doustnych inhibitorów MAO, występują niezbyt często w przypadku przezskórnej selegiliny.2-6
skuteczność
selegilina przezskórna jest umiarkowanie skuteczna w leczeniu dużej depresji. W badaniach klinicznych odpowiedź na leczenie wystąpiła u około 33 do 40% pacjentów w porównaniu z 22 do 30% pacjentów przyjmujących placebo; wyniki w praktyce będą prawdopodobnie niższe.3-6 typowe wskaźniki odpowiedzi na inne leki przeciwdepresyjne wynoszą 70 procent w badaniach klinicznych i 30 procent w praktyce. Przezskórna selegilina zapobiegnie nawrotom w ciągu jednego roku w większym stopniu niż placebo; jednak co szósty pacjent nadal doświadczy nawrotu.Selegiliny przezskórnej nie porównywano bezpośrednio z innymi lekami przeciwdepresyjnymi.
Cena
Miesięczna podaż przezskórnej selegiliny będzie kosztować około $493 dla każdej siły. Leki przeciwdepresyjne pierwszego rzutu, takie jak citalopram (Celexa), escitalopram (Lexapro), fluoksetyna, paroksetyna (Paxil) i sertralina (Zoloft), kosztują od 15 do 149 dolarów miesięcznie.
SIMPLICITY
dawka początkowa i docelowa selegiliny przezskórnej to 6 mg/24-godzinny system transdermalny o przedłużonym uwalnianiu, stosowany raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększać o 3 mg na 24 godziny w odstępach dwutygodniowych do maksymalnej dawki 12 mg na 24 godziny.
pacjentów należy poinformować, że podczas stosowania i przez dwa tygodnie po odstawieniu plastrów 9 mg i 12 mg należy unikać spożywania produktów spożywczych i napojów tyraminerich (np. dojrzewających serów, kranu i niepasteryzowanych piw, świeżego mięsa, ryb i drobiu, zagęszczonych produktów drożdżowych, ekstraktów białkowych).2 zalecana dawka dla pacjentów w wieku 65 lat i starszych wynosi 6 mg na 24 godziny.2