Acebutolol jest kardioselektywnym blokerem beta-1, który również uważany jest za częściowego agonistę ze względu na jego wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (ISA); oznacza to, że zapewnia niską stymulację beta w spoczynku, ale działa jako typowe beta-blokery, gdy aktywność współczulna jest wysoka. Ze względu na kardioselektywność, Acebutolol jest bardziej odpowiedni niż niekardioselektywne beta-blokery, u pacjenta z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), który wymaga leczenia beta-blokerem. (Z tych powodów może być beta-blokerem z wyboru w strategii Polypill). W dawkach mniejszych niż 800 mg na dobę jego działanie zwężające na układ oskrzelowy i naczynia mięśni gładkich wynosi tylko 10% do 30% obserwowanych podczas leczenia propranololem, ale istnieją eksperymentalne dowody na to, że właściwości kardioselektywne zmniejszają się w dawkach 800 mg/dobę lub więcej.
lek ma właściwości lipofilowe i dlatego przekracza barierę krew–mózg. Acebutolol nie ma negatywnego wpływu na stężenie lipidów w surowicy (cholesterolu i trójglicerydów). Nie zaobserwowano zmniejszenia HDL. W związku z tym jest w przeciwieństwie do wielu innych beta-blokerów, które mają tę niekorzystną właściwość.
lek działa u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i dużymi, normalnymi lub małymi stężeniami reniny w osoczu, chociaż acebutolol może być bardziej skuteczny u pacjentów z dużymi lub normalnymi stężeniami reniny w osoczu. W klinicznie istotnych stężeniach efekt stabilizujący błonę nie wydaje się odgrywać ważnej roli.