Overview of BLT (Benzocaine / Lidocaine / Tetracaine) Cream
Dosage Strengths of BLT / LT Cream
BLT (Benzocaine / Lidocaine / Tetracaine) 20/6/6% 100 mL Pump
BLT (Benzocaine / Lidocaine / Tetracaine) 20/10/10% 100 mL Pump
LT (Lidocaine / Tetracaine) 23/7% 100 mL Pump
General Information
Benzocaine; lidocaine; tetracaine is a combination of topical anesthetics used in application to accessible mucous membrane except the eyes. Produkty te są stosowane do znieczulenia miejscowego i łagodnej kontroli bólu. Benzokaina, lidokaina i tetrakaina są bardziej prawdopodobne niż inne miejscowe środki znieczulające, aby powodować uczulenie kontaktowe. Potencjał uczulenia wzrasta wraz z czasem kontaktu i można go uniknąć dzięki odpowiedniej technice aplikacji. Produkty te nie są przeznaczone do długotrwałego stosowania lub użytkowania.
mechanizmy działania
benzokaina, lidokaina i tetrakaina są miejscowymi środkami znieczulającymi, które powodują odwracalną blokadę przewodnictwa nerwowego poprzez zmniejszenie przepuszczalności błony nerwowej na sód. Zmniejsza to szybkość depolaryzacji membrany, zwiększając w ten sposób próg pobudliwości elektrycznej. Blokada wpływa na wszystkie włókna nerwowe w następującej kolejności: autonomiczny, czuciowy i ruchowy, z efektami zmniejszającymi się w odwrotnej kolejności. Klinicznie utrata funkcji występuje w następujący sposób: ból, temperatura, dotyk, propriocepcja i napięcie mięśni szkieletowych. Bezpośrednia penetracja błony nerwowej jest niezbędna do skutecznego znieczulenia, które osiąga się poprzez zastosowanie środka znieczulającego miejscowo na znieczulany obszar. Podczas gdy ogólnoustrojowe wchłanianie miejscowych środków znieczulających może powodować wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i sercowo-naczyniowy, ogólnoustrojowe wchłanianie benzokainy; lidokaina; oczekuje się, że tetrakaina będzie minimalna przy odpowiednim stosowaniu.
farmakokinetyka
benzokaina; lidokaina; tetrakainę podaje się miejscowo do tkanki naskórka.
benzokaina: metabolizm zachodzi w wątrobie, a metabolity są wydalane przez nerki.
lidokaina: Głównie 95% metabolizowane (dealkilowane) w wątrobie, głównie przez CYP3A4 do farmakologicznie czynnych metabolitów monoetyloglicyneksylidydu (MEGX), a następnie do nieaktywnego ksylidydu glicyny.
tetrakaina: wchłanianie ogólnoustrojowe zależy od podanej dawki, unaczynienia tkanek i stopnia rozszerzenia naczyń. Tetrakaina jest hydrolizowana do kwasu para-aminobenzoesowego przez pseudocholinoesterazy w osoczu. Ma najwolniejszą szybkość hydrolizy miejscowych środków znieczulających typu estrowego, a jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.
Farmakokinetyka Specyficzna Dla Drogi:
Droga miejscowa: nie należy stosować benzokainy; lidokainy; produktów tetrakainy na 72 godziny przed testami czynnościowymi trzustki z bentiromidem, ponieważ składnik benzokainy może zakłócać wyniki.
benzokaina; lidokaina; tetrakaina zawiera estrowe środki znieczulające, które są metabolizowane do kwasu para-aminobenzoesowego (PABA), a zatem nie powinny być stosowane u osób z miejscową nadwrażliwością estrową lub kwasem para-aminobenzoesowym, nadwrażliwością PABA.
benzokaina; lidokaina; produkty tetrakainy są przeznaczone tylko do podawania miejscowego. Przeciwwskazane jest podawanie okulistyczne i wszelkiego rodzaju podawanie pozajelitowe, takie jak podawanie podskórne, domięśniowe i dożylne.
stosowanie benzokainy, lidokainy, tetrakainy na duże obszary pogrubionych lub zapalnych tkanek (np. otarcia śluzówki lub skóry, zanik śluzówki lub skóry, oparzenia) jest przeciwwskazane, ponieważ może wystąpić nadmierne wchłanianie, co może zwiększyć ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej. Produkty te są przeznaczone tylko do krótkotrwałego miejscowego podawania do stosunkowo zdrowych, małych obszarów skóry.
nie zakrywaj miejsca benzokainy; lidokainy; stosowania tetrakainy. Przeciwwskazane jest zakrywanie miejsca aplikacji takimi przedmiotami, jak proteza zębowa lub wałki bawełniane (zasadniczo działają one jako opatrunek okluzyjny), ponieważ pozwala to na zatrzymanie składników aktywnych bezpośrednio na skórze, co może powodować efekt escharotyczny. Ponadto może wystąpić zwiększone wchłanianie ogólnoustrojowe, zwiększając ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej.123
benzokaina; lidokaina; produkty tetrakainy są przeciwwskazane do stosowania u pacjentów z niedoborem cholinoesterazy, w tym niedoborem pseudocholinoesterazy.
donoszono o nadmiernym stężeniu methemoglobiny w związku z produktami zawierającymi benzokainę. Należy zachować ostrożność, aby zapewnić maksymalną dawkę benzokainy; lidokaina; tetrakaina nie została przekroczona podczas procedury lub wizyty. Podczas zabiegów i przez co najmniej 2 godziny po aplikacji należy ściśle monitorować pacjenta pod kątem objawów methemoglobinemii (zwiększona częstość oddechów, duszność, zmniejszone Nasycenie Krwi Tlenem, sinica skóry lub warg; należy zauważyć, że methemoglobinemia powoduje, że wyniki pulsoksymetrii o długości fali 2 nie są wiarygodne, a zamiast tego należy użyć współoksymetru). Jeśli pacjent staje się sinicą lub podejrzewa się podwyższone stężenie methemoglobiny, należy natychmiast rozpocząć leczenie w celu przeciwdziałania methemoglobinemii (takie jak podawanie błękitu metylenowego), ponieważ dostarczanie tlenu jest nieskuteczne w całym organizmie, dopóki stan nie zostanie odwrócony. Początek objawów może wystąpić w ciągu kilku minut do 1-2 godzin po zastosowaniu benzokainy i może wystąpić przy pierwszym lub kolejnym zastosowaniu. Ciężkie przypadki methemoglobinemii może prowadzić do śmierci. Jeśli stosuje się preparat w sprayu, zastosuj go rozważnie, ponieważ na ilość benzokainy zawartej w jednym sprayu wpływa kilka czynników (w tym różnice producenta, różne stężenia, długość czasu, w którym siłownik jest wciśnięty, resztkowa objętość pojemnika i orientacja sprayu). Dodatkowo, rozsądne byłoby rozważenie innego znieczulenia miejscowego u pacjentów, którzy mają obniżony stan dotlenienia, w porównaniu do osób zdrowych, mogą mieć objawy podmiotowe i przedmiotowe methemoglobinemii przy niższych stężeniach methemoglobiny w surowicy. Obniżony stan dotlenienia można zaobserwować w przypadku chorób serca, astmy, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) lub palenia tytoniu. Wreszcie, alternatywę dla jakiegokolwiek produktu zawierającego benzokainę należy również rozważyć w niektórych grupach wiekowych pacjentów (pacjenci w wieku poniżej 2 lat i pacjenci w podeszłym wieku), którzy mają Niedobór glukozo-6-fosfodiesterazy lub G6PD, chorobę hemoglobiny-m, niedobór reduktazy methemoglobiny lub niedobór kinazy pirogronianowej. Osoby te mają zmniejszone stężenia lub całkowity brak enzymów, które pomagają odwrócić methemoglobinemię i mogą mieć większą tendencję do podwyższonego stężenia methemoglobiny przy stosowaniu benzokainy. Należy poinformować pacjentów i opiekunów o objawach przedmiotowych i podmiotowych związanych z sinicą (takich jak: blada, szara lub niebieska skóra, ból głowy, uczucie pustki w głowie, duszność, lęk, zmęczenie i tachykardia) i poinstruować, aby natychmiast zwrócili się o pomoc lekarską, jeśli podejrzewają methemoglobinemię. W kwietniu 2011 r.FDA powiadomiła społeczeństwo i pracowników służby zdrowia o ryzyku methemoglobinemii związanym ze stosowaniem produktów benzokainy na śluzówkę jamy ustnej. Rozpylacze benzokainy stosowane podczas zabiegów medycznych w celu odrętwienia błon śluzowych jamy ustnej i gardła były związane z methemoglobinemią. Łącznie 319 przypadków, w tym 32 przypadki zagrażające życiu i 7 zgonów, zostały zgłoszone do FDA.12345
użyj benzokainy; lidokainy; produkty tetrakainy ze szczególną ostrożnością i starannym nadzorem u noworodków, niemowląt i dzieci w wieku < 2 lat, ze względu na ryzyko methemoglobinemii indukowanej benzokainą. U dzieci >= 3 lat i młodzieży należy zachować ostrożność, ponieważ nie ustalono właściwej dawki; producenci zalecają stosowanie zmniejszonej dawki u bardzo młodych pacjentów. U każdego pacjenta w wieku <= 2 lat FDA zaleca stosowanie najmniejszych możliwych dawek produktów zawierających benzokainę, aby były skuteczne. W przypadku stosowania podczas zabiegu należy uważnie monitorować pacjenta pod kątem objawów methemoglobinemii (zwiększona częstość oddechów, duszność, zmniejszone Nasycenie Krwi Tlenem, sinica skóry lub warg) podczas zabiegu i przez co najmniej 2 godziny po aplikacji. Warto zauważyć, że methemoglobinemia powoduje, że wyniki pulsoksymetrii o długości fali 2 są niewiarygodne, a zamiast tego należy użyć współoksymetru. Początek objawów może wystąpić w ciągu kilku minut do 1-2 godzin po zastosowaniu benzokainy i może wystąpić przy pierwszym lub kolejnym zastosowaniu. Jeśli podejrzewa się podwyższone stężenie methemoglobiny, należy natychmiast podawać leczenie, ponieważ dostarczanie tlenu jest nieskuteczne w całym organizmie, dopóki stan nie zostanie odwrócony.Ciężkie przypadki methemoglobinemii mogą prowadzić do śmierci. Należy poinformować pacjentów i opiekunów o objawach przedmiotowych i podmiotowych związanych z sinicą (takich jak: blada, szara lub niebieska skóra, ból głowy, uczucie pustki w głowie, duszność, lęk, zmęczenie i tachykardia) i poinstruować, aby natychmiast zwrócili się o pomoc lekarską, jeśli podejrzewają methemoglobinemię. W kwietniu 2011 r.FDA powiadomiła społeczeństwo i pracowników służby zdrowia o ryzyku methemoglobinemii związanym ze stosowaniem produktów benzokainy na śluzówkę jamy ustnej. Rozpylacze benzokainy stosowane podczas zabiegów medycznych w celu odrętwienia błon śluzowych jamy ustnej i gardła były związane z methemoglobinemią. Łącznie 319 przypadków, w tym 32 przypadki zagrażające życiu i 7 zgonów, zostały zgłoszone do FDA.12345
bezpieczne stosowanie benzokainy; lidokainy; tetrakainy podczas ciąży nie zostało ustalone w odniesieniu do możliwych niepożądanych skutków dla rozwoju płodu. Producenci twierdzą, że produkty te nie powinny być stosowane we wczesnej ciąży, chyba że świadczeniodawca ocenia potencjalne korzyści przewyższają nieznane zagrożenia; należy przestrzegać rutynowych środków ostrożności w przypadku stosowania miejscowego środka znieczulającego.Badanie przeprowadzone przez American Dental Association dostarcza pewnych dowodów na to, że w razie potrzeby stosowanie stomatologicznych środków znieczulających miejscowo lub miejscowo w 13. tygodniu do 21. tygodnia ciąży lub później jest prawdopodobnie bezpieczne i nie zwiększa częstości występowania niepożądanych skutków ciąży lub innych zdarzeń niepożądanych; w badaniu przeanalizowano dane z badania Położnictwa i terapii przyzębia (OPT), wieloośrodkowego badania z udziałem ponad 800 ciężarnych pacjentów we wczesnym do połowy drugiego trymestru, którzy otrzymali wymagane zabiegi stomatologiczne.
nie wiadomo, czy składniki benzokainy, lidokainy i tetrakainy przenikają do mleka kobiecego. Jednakże, przy odpowiednim stosowaniu, jako pojedyncza dawka podawana miejscowo na tkankę śluzówki, oczekuje się, że wchłanianie ogólnoustrojowe będzie minimalne i mało prawdopodobne, aby miało wpływ na karmione niemowlę. Aby uniknąć spożycia przez niemowlęta, benzokaina; lidokaina; tetrakaina nigdy nie powinna być stosowana na lub w pobliżu piersi lub sutka kobiety karmiącej piersią. Należy unikać spożycia przez niemowlęta, ponieważ składnik benzokainy był związany z zagrażającymi życiu przypadkami methemoglobinemii u niemowląt i dzieci w wieku < = 2 lat. Ta kombinacja leków nie została oceniona przez Amerykańską Akademię Pediatrii (Aap), jednak lidokaina jest klasyfikowana jako Zwykle kompatybilna z karmieniem piersią, jeśli potrzebna jest alternatywa. Należy rozważyć korzyści płynące z karmienia piersią, ryzyko potencjalnego narażenia niemowląt na lek oraz ryzyko nieleczonego lub nieodpowiednio leczonego stanu. Jeśli niemowlę karmiące piersią doświadcza niekorzystnego działania związanego z przyjmowanym przez matkę lekiem, zachęca się świadczeniodawców do zgłoszenia negatywnego działania do FDA.123689
ciąża
bezpieczne stosowanie benzokainy; lidokainy; tetrakainy podczas ciąży nie zostało ustalone w odniesieniu do możliwych niepożądanych skutków dla rozwoju płodu. Producenci twierdzą, że produkty te nie powinny być stosowane we wczesnej ciąży, chyba że świadczeniodawca ocenia potencjalne korzyści przewyższają nieznane zagrożenia; należy przestrzegać rutynowych środków ostrożności w przypadku stosowania miejscowego środka znieczulającego.Badanie przeprowadzone przez American Dental Association dostarcza pewnych dowodów na to, że w razie potrzeby stosowanie stomatologicznych środków znieczulających miejscowo lub miejscowo w 13. tygodniu do 21. tygodnia ciąży lub później jest prawdopodobnie bezpieczne i nie zwiększa częstości występowania niepożądanych skutków ciąży lub innych zdarzeń niepożądanych; w badaniu przeanalizowano dane z badania Położnictwa i terapii przyzębia (OPT), wieloośrodkowego badania z udziałem ponad 800 ciężarnych pacjentów we wczesnym do połowy drugiego trymestru, którzy otrzymali wymagane zabiegi stomatologiczne.
karmienie piersią
nie wiadomo, czy składniki benzokainy, lidokainy i tetrakainy przenikają do mleka kobiecego. Jednakże, przy odpowiednim stosowaniu, jako pojedyncza dawka podawana miejscowo na tkankę śluzówki, oczekuje się, że wchłanianie ogólnoustrojowe będzie minimalne i mało prawdopodobne, aby miało wpływ na karmione niemowlę. Aby uniknąć spożycia przez niemowlęta, benzokaina; lidokaina; tetrakaina nigdy nie powinna być stosowana na lub w pobliżu piersi lub sutka kobiety karmiącej piersią. Należy unikać spożycia przez niemowlęta, ponieważ składnik benzokainy był związany z zagrażającymi życiu przypadkami methemoglobinemii u niemowląt i dzieci w wieku < = 2 lat. Ta kombinacja leków nie została oceniona przez Amerykańską Akademię Pediatrii (Aap), jednak lidokaina jest klasyfikowana jako Zwykle kompatybilna z karmieniem piersią, jeśli potrzebna jest alternatywa. Należy rozważyć korzyści płynące z karmienia piersią, ryzyko potencjalnego narażenia niemowląt na lek oraz ryzyko nieleczonego lub nieodpowiednio leczonego stanu. Jeśli niemowlę karmiące piersią doświadcza niekorzystnego działania związanego z przyjmowanym przez matkę lekiem, zachęca się świadczeniodawców do zgłoszenia negatywnego działania do FDA.123689
interakcje
Adapalen; nadtlenek benzoilu: jednoczesne stosowanie nadtlenku benzoilu i miejscowych środków znieczulających może zmniejszyć skuteczność znieczulenia. W badaniu klinicznym zaobserwowano około 75% wzrost bólu wywołanego ukłuciem zgłaszanego przez pacjenta w obszarach leczonych zarówno 5% nadtlenkiem benzoilu, jak i 6% kremem benzokainowym w porównaniu do obszarów leczonych samym kremem benzokainowym w 6%. Badacze przypisali zmniejszone działanie znieczulające rozkładowi cząsteczki benzokainy przez albo nadtlenek benzoilu, albo wolne rodniki pochodzące z nadtlenku benzoilu. Zaleca się, aby obszar skóry, który ma być miejscowo znieczulony, nie był wcześniej leczony nadtlenkiem benzoilu lub aby skóra była dokładnie umyta przed zastosowaniem znieczulenia.10
nadtlenek benzoilu: jednoczesne stosowanie nadtlenku benzoilu i miejscowych środków znieczulających może zmniejszać skuteczność znieczulenia. W badaniu klinicznym zaobserwowano około 75% wzrost bólu wywołanego ukłuciem zgłaszanego przez pacjenta w obszarach leczonych zarówno 5% nadtlenkiem benzoilu, jak i 6% kremem benzokainowym w porównaniu do obszarów leczonych samym kremem benzokainowym w 6%. Badacze przypisali zmniejszone działanie znieczulające rozkładowi cząsteczki benzokainy przez albo nadtlenek benzoilu, albo wolne rodniki pochodzące z nadtlenku benzoilu. Zaleca się, aby obszar skóry, który ma być miejscowo znieczulony, nie był wcześniej leczony nadtlenkiem benzoilu lub aby skóra była dokładnie umyta przed zastosowaniem znieczulenia.10
nadtlenek benzoilu; klindamycyna: jednoczesne stosowanie nadtlenku benzoilu i miejscowych środków znieczulających może zmniejszać skuteczność znieczulenia. W badaniu klinicznym zaobserwowano około 75% wzrost bólu wywołanego ukłuciem zgłaszanego przez pacjenta w obszarach leczonych zarówno 5% nadtlenkiem benzoilu, jak i 6% kremem benzokainowym w porównaniu do obszarów leczonych samym kremem benzokainowym w 6%. Badacze przypisali zmniejszone działanie znieczulające rozkładowi cząsteczki benzokainy przez albo nadtlenek benzoilu, albo wolne rodniki pochodzące z nadtlenku benzoilu. Zaleca się, aby obszar skóry, który ma być miejscowo znieczulony, nie był wcześniej leczony nadtlenkiem benzoilu lub aby skóra była dokładnie umyta przed zastosowaniem znieczulenia.10
nadtlenek benzoilu; Erytromycyna: jednoczesne stosowanie nadtlenku benzoilu i miejscowych środków znieczulających może zmniejszać skuteczność znieczulenia. W badaniu klinicznym zaobserwowano około 75% wzrost bólu wywołanego ukłuciem zgłaszanego przez pacjenta w obszarach leczonych zarówno 5% nadtlenkiem benzoilu, jak i 6% kremem benzokainowym w porównaniu do obszarów leczonych samym kremem benzokainowym w 6%. Badacze przypisali zmniejszone działanie znieczulające rozkładowi cząsteczki benzokainy przez albo nadtlenek benzoilu, albo wolne rodniki pochodzące z nadtlenku benzoilu. Zaleca się, aby obszar skóry, który ma być miejscowo znieczulony, nie był wcześniej leczony nadtlenkiem benzoilu lub aby skóra była dokładnie umyta przed zastosowaniem znieczulenia.10
nadtlenek benzoilu; hydrokortyzon: jednoczesne stosowanie nadtlenku benzoilu i miejscowych środków znieczulających może zmniejszać skuteczność znieczulenia. W badaniu klinicznym zaobserwowano około 75% wzrost bólu wywołanego ukłuciem zgłaszanego przez pacjenta w obszarach leczonych zarówno 5% nadtlenkiem benzoilu, jak i 6% kremem benzokainowym w porównaniu do obszarów leczonych samym kremem benzokainowym w 6%. Badacze przypisali zmniejszone działanie znieczulające rozkładowi cząsteczki benzokainy przez albo nadtlenek benzoilu, albo wolne rodniki pochodzące z nadtlenku benzoilu. Zaleca się, aby obszar skóry, który ma być miejscowo znieczulony, nie był wcześniej leczony nadtlenkiem benzoilu lub aby skóra była dokładnie umyta przed zastosowaniem znieczulenia.10
nadtlenek benzoilu; Siarka: jednoczesne stosowanie nadtlenku benzoilu i miejscowych środków znieczulających może zmniejszyć skuteczność znieczulenia. W badaniu klinicznym zaobserwowano około 75% wzrost bólu wywołanego ukłuciem zgłaszanego przez pacjenta w obszarach leczonych zarówno 5% nadtlenkiem benzoilu, jak i 6% kremem benzokainowym w porównaniu do obszarów leczonych samym kremem benzokainowym w 6%. Badacze przypisali zmniejszone działanie znieczulające rozkładowi cząsteczki benzokainy przez albo nadtlenek benzoilu, albo wolne rodniki pochodzące z nadtlenku benzoilu. Zaleca się, aby obszar skóry, który ma być miejscowo znieczulony, nie był wcześniej leczony nadtlenkiem benzoilu lub aby skóra była dokładnie umyta przed zastosowaniem znieczulenia.10
Chloroksylenol; hydrokortyzon; Pramoksyna: zaleca się ostrożność w przypadku łączenia środków znieczulających miejscowo. Toksyczne efekty znieczulenia miejscowego są addytywne. Główną przyczyną działań niepożądanych wydaje się nadmierne stężenie w osoczu, które może być spowodowane przypadkowym podaniem donaczyniowym, powolnym rozkładem metabolicznym lub przedawkowaniem. Oprócz addytywnego działania toksycznego zgłaszano rzadkie, a czasami śmiertelne przypadki methemoglobinemii podczas stosowania produktów zawierających benzokainę miejscowo lub w jamie ustnej. Klinicyści powinni ściśle monitorować pacjentów pod kątem rozwoju methemoglobinemii, gdy podczas zabiegu stosuje się skojarzone znieczulenie miejscowe. Jeśli pacjent staje się sinicą lub podejrzewa się podwyższone stężenie methemoglobiny, należy natychmiast rozpocząć leczenie w celu przeciwdziałania methemoglobinemii (takie jak podawanie błękitu metylenowego), ponieważ dostarczanie tlenu jest nieskuteczne w całym organizmie, dopóki stan nie zostanie odwrócony. Pacjenci, którzy otrzymują inne leki, które mogą powodować powstawanie methemoglobiny, takie jak prylokaina, są bardziej narażeni na rozwój methemoglobinemii.1235611
Dibucaine: zaleca się ostrożność w przypadku łączenia znieczulenia miejscowego. Toksyczne efekty znieczulenia miejscowego są addytywne. Główną przyczyną działań niepożądanych wydaje się nadmierne stężenie w osoczu, które może być spowodowane przypadkowym podaniem donaczyniowym, powolnym rozkładem metabolicznym lub przedawkowaniem. Oprócz addytywnego działania toksycznego zgłaszano rzadkie, a czasami śmiertelne przypadki methemoglobinemii podczas stosowania produktów zawierających benzokainę miejscowo lub w jamie ustnej. Klinicyści powinni ściśle monitorować pacjentów pod kątem rozwoju methemoglobinemii, gdy podczas zabiegu stosuje się skojarzone znieczulenie miejscowe. Jeśli pacjent staje się sinicą lub podejrzewa się podwyższone stężenie methemoglobiny, należy natychmiast rozpocząć leczenie w celu przeciwdziałania methemoglobinemii (takie jak podawanie błękitu metylenowego), ponieważ dostarczanie tlenu jest nieskuteczne w całym organizmie, dopóki stan nie zostanie odwrócony. Pacjenci, którzy otrzymują inne leki, które mogą powodować powstawanie methemoglobiny, takie jak prylokaina, są bardziej narażeni na rozwój methemoglobinemii.1235611
chlorek etylu: zaleca się ostrożność w przypadku łączenia środków znieczulających miejscowo. Toksyczne efekty znieczulenia miejscowego są addytywne. Główną przyczyną działań niepożądanych wydaje się nadmierne stężenie w osoczu, które może być spowodowane przypadkowym podaniem donaczyniowym, powolnym rozkładem metabolicznym lub przedawkowaniem. Oprócz addytywnego działania toksycznego zgłaszano rzadkie, a czasami śmiertelne przypadki methemoglobinemii podczas stosowania produktów zawierających benzokainę miejscowo lub w jamie ustnej. Klinicyści powinni ściśle monitorować pacjentów pod kątem rozwoju methemoglobinemii, gdy podczas zabiegu stosuje się skojarzone znieczulenie miejscowe. Jeśli pacjent staje się sinicą lub podejrzewa się podwyższone stężenie methemoglobiny, należy natychmiast rozpocząć leczenie w celu przeciwdziałania methemoglobinemii (takie jak podawanie błękitu metylenowego), ponieważ dostarczanie tlenu jest nieskuteczne w całym organizmie, dopóki stan nie zostanie odwrócony. Pacjenci, którzy otrzymują inne leki, które mogą powodować powstawanie methemoglobiny, takie jak prylokaina, są bardziej narażeni na rozwój methemoglobinemii.1235611
hydrokortyzon; Pramoxine: zaleca się ostrożność w przypadku łączenia środków znieczulających miejscowo. Toksyczne efekty znieczulenia miejscowego są addytywne. Główną przyczyną działań niepożądanych wydaje się nadmierne stężenie w osoczu, które może być spowodowane przypadkowym podaniem donaczyniowym, powolnym rozkładem metabolicznym lub przedawkowaniem. Oprócz addytywnego działania toksycznego zgłaszano rzadkie, a czasami śmiertelne przypadki methemoglobinemii podczas stosowania produktów zawierających benzokainę miejscowo lub w jamie ustnej. Klinicyści powinni ściśle monitorować pacjentów pod kątem rozwoju methemoglobinemii, gdy podczas zabiegu stosuje się skojarzone znieczulenie miejscowe. Jeśli pacjent staje się sinicą lub podejrzewa się podwyższone stężenie methemoglobiny, należy natychmiast rozpocząć leczenie w celu przeciwdziałania methemoglobinemii (takie jak podawanie błękitu metylenowego), ponieważ dostarczanie tlenu jest nieskuteczne w całym organizmie, dopóki stan nie zostanie odwrócony. Pacjenci, którzy otrzymują inne leki, które mogą powodować powstawanie methemoglobiny, takie jak prylokaina, są bardziej narażeni na rozwój methemoglobinemii.1235611
Pramoxine: zaleca się ostrożność w przypadku łączenia środków znieczulających miejscowo. Toksyczne efekty znieczulenia miejscowego są addytywne. Główną przyczyną działań niepożądanych wydaje się nadmierne stężenie w osoczu, które może być spowodowane przypadkowym podaniem donaczyniowym, powolnym rozkładem metabolicznym lub przedawkowaniem. Oprócz addytywnego działania toksycznego zgłaszano rzadkie, a czasami śmiertelne przypadki methemoglobinemii podczas stosowania produktów zawierających benzokainę miejscowo lub w jamie ustnej. Klinicyści powinni ściśle monitorować pacjentów pod kątem rozwoju methemoglobinemii, gdy podczas zabiegu stosuje się skojarzone znieczulenie miejscowe. Jeśli pacjent staje się sinicą lub podejrzewa się podwyższone stężenie methemoglobiny, należy natychmiast rozpocząć leczenie w celu przeciwdziałania methemoglobinemii (takie jak podawanie błękitu metylenowego), ponieważ dostarczanie tlenu jest nieskuteczne w całym organizmie, dopóki stan nie zostanie odwrócony. Pacjenci, którzy otrzymują inne leki, które mogą powodować powstawanie methemoglobiny, takie jak prylokaina, są bardziej narażeni na rozwój methemoglobinemii.1235611
działania niepożądane są minimalne przy odpowiednim stosowaniu benzokainy; lidokainy; produktów tetrakainy (tj., jako pojedyncza dawka stosowana miejscowo na tkankę śluzówki przez lekarza).
działania niepożądane wywołane miejscowym środkiem znieczulającym są bardziej prawdopodobne u pacjentów po długotrwałym stosowaniu samodzielnego leczenia (co jest przeciwwskazane) i występują jako kontaktowe zapalenie skóry charakteryzujące się rumieniem i świądem, które może prowadzić do pęcherzyków i sączenia. Zlokalizowane reakcje alergiczne mogą wystąpić po długotrwałym lub wielokrotnym stosowaniu dowolnego środka znieczulającego aminobenzoesanu. Przedłużony lub niedrożny kontakt środka znieczulającego z dowolnym miejscem nie jest zalecany, ponieważ zwiększa możliwość poważnej reakcji alergicznej, odwodnienia nabłonka lub efektu escharotycznego. W przypadku wystąpienia objawów reakcji alergicznej, takich jak wysypka (nieokreślona), pokrzywka lub obrzęk, lek należy przerwać. Nieprzewidywalne działania niepożądane, takie jak nadwrażliwość lub reakcje anafilaktoidalne, występują niezwykle rzadko.
donoszono o nadmiernym stężeniu methemoglobiny w związku z produktami zawierającymi benzokainę. Jeśli pacjent otrzymuje benzokainę; lidokainę; tetrakaina staje się sinicą lub jeśli podejrzewa się podwyższone stężenie methemoglobiny, natychmiast rozpocznij leczenie w celu przeciwdziałania methemoglobinemii (takiej jak podawanie błękitu metylenowego), ponieważ dostarczanie tlenu jest nieskuteczne w całym organizmie, dopóki stan nie zostanie odwrócony. Objawy mogą wystąpić w ciągu kilku minut do 1-2 godzin po zastosowaniu i mogą wystąpić przy pierwszym lub kolejnym zastosowaniu. Ściśle monitorować pacjenta pod kątem objawów methemoglobinemii (zwiększona częstość oddechów, duszność, zmniejszone Nasycenie Krwi Tlenem, sinica skóry lub warg) podczas zabiegu i przez co najmniej 2 godziny po aplikacji. Warto zauważyć, że methemoglobinemia powoduje, że wyniki pulsoksymetrii o długości fali 2 są niewiarygodne, a zamiast tego należy użyć współoksymetru. Dodatkowo, jeśli stosuje się preparat w sprayu, należy go stosować rozważnie, ponieważ na ilość benzokainy zawartej w jednym sprayu wpływa kilka czynników (w tym różnice producenta, różne stężenia, długość czasu, w którym siłownik jest wciśnięty, resztkowa objętość pojemnika i orientacja sprayu). Rozwój methemoglobinemii może nie być zależny od dawki, ponieważ zgłaszano objawy po podaniu pojedynczej dawki. Ciężkie przypadki methemoglobinemii może prowadzić do śmierci. Poinformowanie pacjentów i opiekunów o objawach przedmiotowych i podmiotowych związanych z sinicą (takich jak: blada, szara lub niebieska skóra; ból głowy; uczucie pustki w głowie; duszność; niepokój; zmęczenie; i tachykardia) i poinstruować, że powinni natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli podejrzewają methemoglobinemię. W kwietniu 2011 r.FDA powiadomiła społeczeństwo i pracowników służby zdrowia o ryzyku methemoglobinemii związanym ze stosowaniem produktów benzokainy na śluzówkę jamy ustnej. Rozpylacze benzokainy stosowane podczas zabiegów medycznych w celu odrętwienia błon śluzowych jamy ustnej i gardła były związane z methemoglobinemią. Łącznie 319 przypadków, w tym 32 przypadki zagrażające życiu i 7 zgonów, zostały zgłoszone do FDA.12345
Przechowywanie
przechowywać ten lek w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 20°C do 25°c (68°F do 77°F) i z dala od ciepła, wilgoci i światła. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wszelkie resztki niewykorzystanego leku należy wyrzucić. Nie należy przepłukiwać niewykorzystanych leków ani wlewać do zlewu lub odpływu.
- 1. a. b. c. d. e. f. g. h. i. j. k. l. m. N. O. p. q. R. s. t.u. środek znieczulający miejscowo (benzokaina; lidokaina; tetrakaina). Pennsauken, NJ: Cetylite Industries, Inc.; 2013 Apr.
- 2. a. b. c. d. e. f. g. h. i. j. k. l. m. n. o. p. q. r. s. t. u. Exactacain Topical Anesthetic Spray (benzocaine; lidocaine; tetracaine) package insert. Cumberland, RI: Onset Therapeutics; 2008 Sep.
- 3. a. b. c. d. e. f. g. h. i. j. k. l. m. n. o. p. q. r. s. t. u. One Touch Advanced Topical Anesthetic Gel (benzocaine; lidocaine; tetracaine) package insert. Odessa, FL: Hager Worldwide; 2009 Jun.
- 4. a. b. c. Moore TJ, Walsh CS, Cohen MR. Zgłaszane przypadki działań niepożądanych methemoglobinemii związanych z produktami benzokainy. Arch Intern Med 2004;164:1192-5.
- 5. A. b. c. d. e. f. g. h. i. FDA Komunikacja bezpieczeństwa leków: FDA nadal otrzymuje raporty o rzadkim, ale poważnym i potencjalnie śmiertelnym niekorzystnym działaniu przy użyciu aerozoli benzokainy do procedur medycznych. 07.04.2011 R.
- 6. A. b. c. d. e. f. g. h. FDA Komunikacja bezpieczeństwa leków: Doniesienia o rzadkim, ale poważnym i potencjalnie śmiertelnym działaniu niepożądanym przy użyciu dostępnych bez recepty (OTC) żeli i płynów benzokainowych stosowanych do dziąseł lub jamy ustnej. 07.04.2011 R.
- 7. A. B. Michałowicz BS, DiAngelis AJ, Novak MJ, et al. Badanie bezpieczeństwa leczenia stomatologicznego u kobiet w ciąży. J Am Dent Assoc. 2008;139:685-695.
- 8. A. B. National Institutes of Health (NIH). Monografia tetrakainy. LactMed: Baza Leków i laktacji. Dostępny pod adresem http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search/f?./temp/~hiRQ6t:1. [Dostęp 28 marca 2012]
- 9. A. B. American Academy of Pediatrics (Aap) Committee on Drugs. Transfer leków i innych substancji chemicznych do mleka ludzkiego. Pediatria 2001;108: 776-89.
- 10. a. b. c. d. e. F. Burkhart CG, Burkhart CN. Zmniejszona skuteczność miejscowych kremów znieczulających w obecności nadtlenku benzoilu. Dermatol Surg 2005;31: 1479-80.
- 11. A. b. c. d. E.Citanest Plain Dental (chlorowodorek prylokainy) York, PA: Dentsply Pharmaceutical; 2010 Jun.