cumarina tem numerosas actividades farmacológicas, que dependem das suas estruturas químicas e do padrão de substituição. Algumas destas actividades farmacológicas A cumarina incluem, anti-inflamatório, anticoagulante, antibacteriano, antiviral, antifúngico, anti-hipertensor, antitubercular, anticanceroso, anticonvulsivante, neuroprotector e como fitoalexinas (Sandhu et al., 2014; Stefanachi et al., 2018; Venugopala et al., 2013). O presente capítulo irá destacar o recente desenvolvimento de andaimes de cumarina para a descoberta de drogas contra várias atividades biológicas, que são discutidas agora.
actividade anti-inflamatória da cumarina
Couraminas mostra efeito anti-inflamatório no tratamento do edema (Aoyama et al., 1992). Ele induz fagocitose, e através da proteólise a couramina elimina o fluido proteico e edema do tecido ferido (Garcia-Argaez et al., 2000; Kontogiorgis e Hadjipavlou-Litina, 2003). Outro derivado, imperatorin, também exibe atividade anti-inflamatória em macrófagos estimulados pelo lipopolissacarídeo (LPS), tanto no modelo in vitro quanto in vivo. Bloqueia a expressão de certas proteínas, que estimulam a óxido nítrico sintase e a ciclo-oxigenase-2 em macrófagos de rato estimulados pela LPS (Huang et al., 2012; Iranshahi et al., 2015). Outro composto, esculetina, que foi derivado de Cichorium intybus e Bougainvillea spectabilis também induz efeito anti-inflamatório na colite de rat, que é estimulado pelo ácido sulfônico trinitrobenzeno (Evans, 2009; Kwon et al., 2011). A esculetina inibe as enzimas ciclo-oxigenase e lipoxigenase (Fylaktakidou et al., 2004).
actividade anticoagulante da cumarina
um derivado da cumarina, o dicumarol, que foi encontrado no trevo doce, demonstrou propriedades anticoagulantes (Venugopala et al., 2013). A cumarina é um antagonista da vitamina K que induz a sua actividade anticoagulante interferindo na interconversão cíclica da vitamina K e do seu epóxido (Hirsh et al., 2001). Este ciclo de conversão de vitamina K desencadeia a produção hepática de proteínas carboxiladas e descarboxiladas, que têm menos propriedades procoagulantes (Venugopala et al., 2013).
atividade Antibacteriana de cumarina
Cumarina em si tem muito baixa atividade antibacteriana, enquanto a cumarina produtos, que têm longas de hidrocarbonetos substituições tais como ammoresinol e ostruthin, considerada a droga mais eficaz contra bactérias Gram-positivas tais como Bacillus megaterium, Staphylococcus aureus, e Micrococcus lysodeikticus (Venugopala et al., 2013). Algumas das origens naturais da cumarina são isoladas das plantas e outras de microorganismos. A cumarina derivados novobiocin, que foi isolado a partir de metabólitos fúngicos, mostrou de amplo espectro de atividade antibacteriana contra bactérias Gram-positivas micróbios, tais como Staphylococcus aureus, Streptomyces pneumoniae, Streptomyces pyogenes e contra as bactérias Gram-negativas, tais como Haemophillus, Pasteurella, e Neisseria meningitides (Venugopala et al., 2013).
actividade antifúngica da cumarina
o derivado Bioactivo da cumarina osthole é isolado de várias plantas, tais como Angelica pubescens, Peucedanum ostruthium e Cnidium monnieri. Apresenta amplo espectro de efeitos antifúngicos contra certos patógenos vegetais importantes, como Rhizoctonia solani, Botrytis Cinerea, Phytophtora capsica e Fusarium graminearum (Wang et al., 2009). Estudos anteriores testaram muitos derivados cumarínicos para a propriedade antifúngica; entre eles, os mais eficazes são imperatorina, psoraleno e ostrutina (Bourgaud et al., 2006; Iranshahi et al., 2015; Rosselli et al., 2009).
actividade Antiviral da cumarina
cumarina (benzo-a-pirona) é considerada como tendo uma estrutura central privilegiada para planear novos agentes, que mostram elevada afinidade e especificidade para diversos objectivos moleculares dos agentes antivíricos (Penta, 2015). Numerosos produtos naturais foram definidos como agentes anti-HIV, e a cumarina está entre eles. Inophyllum-A, inophyllum-B, inophyllum-C, inophyllum-E, inophyllum-P, inophyllum-G1, e inophyllum-G2—todos estes HIV inibitória cumarina produtos foram separados de caramujo gigante Africano, Achatina fulica. Tanto o inophyllum-B como o P inibiram a actividade da transcriptase reversa do VIH e ambos foram considerados activos contra o VIH-1 em cultura celular (Venugopala et al., 2013).
actividade anticancerosa da cumarina
existem vários fitoquímicos, entre os quais a cumarina, que têm atraído uma importância considerável nos últimos anos. A cumarina não só foi utilizada no tratamento do cancro, como também tem potencial para reduzir os efeitos secundários, que estão relacionados com a radioterapia (Sandhu et al., 2014). Estudos têm mostrado que certos produtos cumarínicos como imperatorin e osthole exibiram efeitos anticancerígenos. A esculetina também demonstrou actividades antitumoras durante a toxicidade do N-metil-D-aspartato em neurónios de cultura (Sandhu et al., 2014; Yang et al., 2010; Yun et al., 2011). A cumarina, presente no óleo de folha de Cássia, tem também actividade citotóxica (Choi et al., 2001).
actividade Antihipertensora da cumarina
di-Hidromamea é uma cumarina encontrada na África Ocidental, separada pela primeira vez das sementes do mamífero arbóreo Africana (Basile et al., 2009). Induziu um efeito hipertensivo num estudo realizado com ratos (Nguelefack-Mbuyo et al., 2008).
actividade Antitubercular da cumarina
muitas plantas têm umbelliferona, que é obtida por destilação de resinas. Alguns compostos, ou seja, umbelliferone, psoraleno, felladenol, e escopoletina, foram separados de todas as plantas de pilosa Fatosa. Entre eles, umbelliferona e escopoletina são encontrados como a maioria dos compostos ativos contra Mycobacterium tuberculosis (Cardoso et al., 2011; Kawate et al., 2013; Keri et al., 2015).
a actividade anticonvulsivante da cumarina
Imperatorina demonstrou efeito anticonvulsivante em ratinhos. O óstolo também exibiu efeito anticonvulsivante em ratinhos, mas os valores de ED50 tanto para imperatorina como para o óstolo são diferentes no intervalo (Amin et al., 2008; Venugopala et al., 2013).
Neuroprotetor atividade da cumarina
Anteriormente cumarina tem sido considerada como essencial e medicinalmente benéfico composto; no entanto, a sua importância não é menor em várias doenças neurodegenerativas (NDs), tais como Alzheimer, Parkinson e doenças de Huntington (Epifano et al., 2008). A esculina exibiu efeitos neuroprotectores na parte cerebral do cérebro num modelo de ratos (Wang et al., 2012).
cumarina sob a forma de fitoalexinas
fitoalexinas são derivados da cumarina, que têm propriedades oxigenadas e são produzidas pelas plantas em consequência de danos, ou seja,, infecção fúngica, danos químicos ou físicos. A atividade mais comum das fitoalexinas é reduzir ou matar os agentes invasores, tais como bactérias, vírus e insetos (Metraux e Boller, 1986). Ayapin é um deles, que foi a primeira vez isolado de Eupatorium ayapana (Asteraceae). Depois disso, foi separada de várias outras plantas como Artimísia apiacea, Helianthus annus, Pterocaulon virgatum, e Pterocaulon polystachyum (Venugopala et al., 2013).