existem dois receptores histamínicos conhecidos, designados H1 e H2. Os antagonistas dos receptores H1 são tipicamente utilizados para suprimir os efeitos mediados pela histamina do corpo em reacções anafilactóides ou anafilácticas. Os antagonistas H2 são antagonistas competitivos no receptor H2 das células parietais, e são tipicamente usados para suprimir a secreção de ácido gástrico. Os bloqueadores H2 começam a funcionar dentro de uma hora, e duram até 12 horas. Os ppi também são utilizados para este fim, mas têm um início de Acção retardado e de trabalho por um período de tempo mais longo; a maioria até 24 horas e os efeitos podem durar até três dias.Antagonistas H2, ou seja, bloqueadores H2, inibem competitivamente a acção da histamina nos receptores H2 nas células parietais gástricas, inibindo assim a secreção de ácido gástrico. O início da acção ocorre no prazo de 30 minutos se for administrado por via intravenosa e no prazo de 1 hora se for administrado pó. Por qualquer via, a duração da acção é de 10 a 12 horas. Os bloqueadores H2 não alteram o pH do líquido gástrico já presente no estômago na altura da administração.Não se recomenda a pré-medicação de rotina com bloqueadores H2 (para profilaxia por aspiração) em doentes saudáveis.A secreção ácida gástrica envolve a secreção de íons de hidrogênio pelas células parietais no estômago. É regulado pela acetilcolina, histamina e gastrina. A secreção ácida de Supressão pode ser conseguida bloqueando os receptores da histamina no estômago (receptores H2) ou bloqueando a bomba H+, K+-ATPase (bomba de protões). Medicamentos que fazem este último são chamados inibidores da bomba de protões (PPI). Os exemplos incluem o esomeprazol (Nexium) e o lansoprazol (Prevacid). Medicamentos que fazem os primeiros são chamados bloqueadores H2, e exemplos incluem cimetidina (Tagamet), ranitidina (Zantac) e famotidina (Pepcid).Os inibidores da bomba de protões são pró-fármacos que são activados num ambiente ácido. Uma vez que o fármaco ativado inativa irreversivelmente a molécula H+, K+ ATPase (bomba de prótons), leva 24 horas para regenerar novas Bombas para inserir na membrana luminal do estômago. Assim, os PPI fornecem 24-48 horas de supressão de ácido.Os bloqueadores H2, por outro lado, competem reversivelmente com a histamina para receptores H2 nas células parietais. Aumentam o pH do fluido gástrico bloqueando a histamina da indução da secreção de ácido gástrico. Não alteram de forma fiável o volume do fluido gástrico ou o tempo de esvaziamento gástrico. Após administração oral, a concentração sérica máxima é de 1-3 horas. O início da acção é rápido após a administração por via intravenosa, e a duração de Acção após a administração por via intravenosa é de 4-5 horas para a cimetidina, de 6-8 horas para a ranitidina e de 10-12 horas para a famotidina. Eles suprimem a secreção ácida de 24 horas em 70%.