Até a década de 1940, são relativamente poucos os agentes estavam disponíveis para o tratamento de infecções fúngicas sistémicas. O desenvolvimento dos antifúngicos polienos representou um grande avanço na micologia médica. Embora a anfotericina B se tenha tornado rapidamente o principal suporte da terapêutica para infecções graves, a sua utilização foi associada a efeitos secundários relacionados com a perfusão e nefrotoxicidade limitante da dose. A busca contínua por antifúngicos novos e menos tóxicos levou à descoberta dos azóis várias décadas depois. Cetoconazol, o primeiro composto disponível para o tratamento oral de infecções fúngicas sistémicas, foi libertado no início dos anos 80. durante quase uma década, cetoconazol foi considerado como a droga de eleição em micoses endémicas que não põem em risco a vida. A introdução dos triazóis de primeira geração representou um segundo grande avanço no tratamento de infecções fúngicas. Tanto o fluconazol como o itraconazol apresentaram um maior espectro de actividade antifúngica do que os imidazóis e apresentaram um perfil de segurança claramente melhorado em comparação com a anfotericina B e o cetoconazol. Apesar do uso generalizado, contudo, estes fármacos ficaram sujeitos a uma série de limitações clinicamente importantes relacionadas com o seu espectro de actividade subóptimo, o desenvolvimento de Resistência, a indução de Interacções medicamentosas perigosas, o seu perfil farmacocinético inferior ao óptimo (cápsulas de itraconazol) e toxicidade. A fim de superar essas limitações, vários análogos foram desenvolvidos. Estes triazóis da chamada “segunda geração”, incluindo voriconazol, posaconazol e ravuconazol, têm maior potência e possuem maior actividade contra agentes patogénicos resistentes e emergentes, em particular contra Aspergillus spp. Se o perfil de toxicidade destes agentes é comparável ou melhor do que o dos triazóis de primeira geração e as interações de drogas permanecem controláveis, então estes compostos representam uma verdadeira expansão do nosso arsenal antifúngico.