Acebutololul este un blocant beta-1 cardioselectiv care este considerat, de asemenea, un agonist parțial datorită activității sale simpatomimetice intrinseci (ISA); aceasta înseamnă că oferă stimulare beta de grad scăzut în repaus, dar acționează ca beta-blocante tipice atunci când activitatea simpatică este ridicată. Datorită cardioselectivității sale, Acebutololul este mai potrivit decât beta-blocantele non-cardioselective, la un pacient cu astm sau boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC) care are nevoie de tratament cu un beta-blocant. (Din aceste motive, poate fi un beta-blocant de alegere în includerea în strategiile Polypill). În doze mai mici de 800 mg pe zi, efectele sale constrictive asupra sistemului bronșic și a vaselor musculare netede sunt de numai 10% până la 30% din cele observate în tratamentul cu propranolol, dar există dovezi experimentale că proprietățile cardioselective se diminuează la doze de 800 mg/zi sau mai mult.
medicamentul are proprietăți lipofile și, prin urmare, traversează bariera hemato–encefalică. Acebutololul nu are un impact negativ asupra lipidelor serice (colesterol și trigliceride). Nu s-a observat o scădere a HDL. În acest sens, este spre deosebire de multe alte beta-blocante care au această proprietate nefavorabilă.
medicamentul funcționează la pacienții hipertensivi cu concentrații plasmatice mari, normale sau scăzute de renină, deși acebutololul poate fi mai eficient la pacienții cu concentrații plasmatice mari sau normale de renină. În concentrații relevante din punct de vedere clinic, un efect de stabilizare a membranei nu pare să joace un rol important.