articole Originaleistoria dezvoltării derivaților azolici

până în anii 1940, relativ puțini agenți erau disponibili pentru tratamentul infecțiilor fungice sistemice. Dezvoltarea antifungicelor polienice a reprezentat un progres major în micologia medicală. Deși amfotericina B a devenit rapid pilonul principal al terapiei pentru infecții grave, utilizarea sa a fost asociată cu efecte secundare legate de perfuzie și nefrotoxicitate care limitează doza. Căutarea continuă a antifungicelor noi și mai puțin toxice a dus la descoperirea azolilor câteva decenii mai târziu. Ketoconazolul, primul compus disponibil pentru tratamentul oral al infecțiilor fungice sistemice, a fost lansat la începutul anilor 1980. timp de aproape un deceniu, ketoconazolul a fost considerat medicamentul de alegere în Micozele endemice care nu pun viața în pericol. Introducerea triazolilor de primă generație a reprezentat un al doilea progres major în tratamentul infecțiilor fungice. Atât fluconazolul, cât și itraconazolul au prezentat un spectru mai larg de activitate antifungică decât imidazolii și au avut un profil de siguranță semnificativ îmbunătățit în comparație cu amfotericina B și ketoconazolul. Cu toate acestea, în ciuda utilizării pe scară largă, acești agenți au fost supuși unui număr de limitări importante din punct de vedere clinic legate de spectrul lor de activitate suboptimal, dezvoltarea rezistenței, inducerea interacțiunilor medicamentoase periculoase, profilul lor farmacocinetic mai puțin optim (capsule de itraconazol) și toxicitatea. Pentru a depăși aceste limitări, au fost dezvoltate mai multe analogi. Acești așa-numiți triazoli de a doua generație, inclusiv voriconazol, posaconazol și ravuconazol, au o potență mai mare și au o activitate crescută împotriva agenților patogeni rezistenți și emergenți, în special împotriva Aspergillus spp. Dacă profilul de toxicitate al acestor agenți este comparabil sau mai bun decât cel al triazolilor din prima generație și interacțiunile medicamentoase rămân gestionabile, atunci acești compuși reprezintă o adevărată extindere a arsenalului nostru antifungic.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.

Previous post tratarea unei crize de astm
Next post Locul de injectare Depo-Provera