există doi receptori histaminici cunoscuți, desemnați H1 și H2. Antagoniștii receptorilor H1 sunt de obicei utilizați pentru a suprima efectele mediate de histamină ale organismului în reacțiile anafilactoide sau anafilactice. Antagoniștii H2 sunt antagoniști competitivi la receptorul H2 al celulei parietale și sunt de obicei utilizați pentru a suprima secreția de acid gastric. Blocanții H2 încep să funcționeze într-o oră și durează până la 12 ore. IPP sunt, de asemenea, utilizate în acest scop, dar au un debut întârziat de acțiune și funcționează pentru o perioadă mai lungă de timp; cele mai multe până la 24 de ore, iar efectele pot dura până la trei zile.
antagoniștii H2, adică blocanții H2, inhibă competitiv acțiunea histaminei la receptorii H2 asupra celulelor parietale gastrice, inhibând astfel secreția de acid gastric. Debutul acțiunii este în decurs de 30 de minute dacă se administrează IV și în decurs de 1 oră dacă se administrează PO. Pe ambele căi, durata acțiunii este de 10-12 ore. Blocanții H2 nu modifică pH-ul lichidului gastric deja prezent în stomac la momentul administrării.
premedicația de rutină cu blocante H2 (pentru profilaxia prin aspirație) nu este recomandată pacienților sănătoși.
secreția de acid Gastric implică secreția de ioni de hidrogen de către celulele parietale din stomac. Este reglat de acetilcolină, histamină și gastrină. Suprimarea secreției acide poate fi realizată prin blocarea receptorilor de histamină din stomac (receptorii H2) sau blocarea pompei H+, K+-ATPază (pompa de protoni). Medicamentele care fac acest lucru din urmă sunt numite inhibitori ai pompei de protoni (PPI). Exemplele includ esomeprazol (Nexium) și lansoprazol (Prevacid). Medicamentele care fac primele sunt numite blocante H2, iar exemplele includ cimetidina (Tagamet), ranitidina (Zantac) și famotidina (Pepcid).
inhibitorii pompei de protoni sunt promedicamente care sunt activate într-un mediu acid. Odată ce medicamentul activat inactivează ireversibil molecula H+, K + ATPază (pompa de protoni), este nevoie de 24 de ore pentru a regenera noi pompe pentru a se introduce în membrana luminală a stomacului. Astfel, IPP asigură 24-48 de ore de suprimare a acidului.
blocanții H2, pe de altă parte, concurează reversibil cu histamina pentru receptorii H2 de pe celulele parietale. Acestea cresc pH-ul lichidului gastric prin blocarea histaminei de la inducerea secreției de acid gastric. Acestea nu modifică în mod fiabil volumul de lichid gastric sau timpul de golire gastrică. După administrarea orală, concentrația serică maximă este în decurs de 1-3 ore. Debutul acțiunii este rapid după administrarea IV, iar durata acțiunii după administrarea IV este de 4-5 ore pentru cimetidină, 6-8 ore pentru ranitidină și 10-12 ore pentru famotidină. Acestea suprimă secreția de acid de 24 de ore cu 70%.