Acebutolol är en kardioselektiv beta-1-blockerare som också betraktas som en partiell agonist på grund av dess inneboende sympatomimetisk aktivitet (ISA); detta innebär att det ger låggradig betastimulering i vila men fungerar som typiska betablockerare när sympatisk aktivitet är hög. På grund av dess kardioselektivitet är Acebutolol mer lämplig än icke-kardioselektiva betablockerare, hos en patient med astma eller kronisk obstruktiv lungsjukdom (kol) som behöver behandling med en betablockerare. (Av dessa skäl kan det vara en beta-blockerare av val i inkludering i Polypill-strategier). I doser lägre än 800 mg dagligen är dess sammandragande effekter på bronkialsystemet och glattmuskelkärlen endast 10% till 30% av de som observerats under propranololbehandling, men det finns experimentella bevis för att de kardioselektiva egenskaperna minskar vid doser på 800 mg/dag eller mer.
läkemedlet har lipofila egenskaper och passerar därför blod–hjärnbarriären. Acebutolol har ingen negativ inverkan på serumlipider (kolesterol och triglycerider). Ingen HDL-minskning har observerats. I detta avseende är det till skillnad från många andra betablockerare som har denna ogynnsamma egenskap.
läkemedlet fungerar hos hypertensiva patienter med höga, normala eller låga plasmakoncentrationer av renin, även om acebutolol kan vara effektivare hos patienter med höga eller normala plasmakoncentrationer av renin. I kliniskt relevanta koncentrationer verkar en membranstabiliserande effekt inte spela någon viktig roll.