det finns två kända histaminreceptorer, betecknade H1 och H2. H1-receptorantagonister används vanligtvis för att undertrycka kroppens histaminmedierade effekter vid anafylaktoida eller anafylaktiska reaktioner. H2-antagonister är konkurrerande antagonister vid H2-receptorn i parietalcellen och används vanligtvis för att undertrycka magsyrasekretion. H2-blockerare börjar arbeta inom en timme och varar i upp till 12 timmar. Ppi används också för detta ändamål, men de har en försenad verkan och arbetar under en längre tid; de flesta upp till 24 timmar och effekterna kan pågå i upp till tre dagar.
H2-antagonister, dvs H2-blockerare, hämmar konkurrenskraftigt verkan av histamin vid H2-receptorer på gastriska parietalceller och hämmar därmed magsyrasekretion. Åtgärdens början är inom 30 minuter om den ges IV och inom 1 timme om den ges PO. På båda vägarna är åtgärdens varaktighet 10-12 timmar. H2-blockerare förändrar inte pH-värdet för magvätska som redan finns i magen vid administreringstillfället.
rutinmässig premedicinering med H2-blockerare (för aspirationsprofylax) rekommenderas inte för friska patienter.
magsyrasekretion involverar vätejonsekretion av parietala celler i magen. Det regleras av acetylkolin, histamin och gastrin. Undertryckande syrasekretion kan uppnås genom att blockera histaminreceptorer i magen (H2-receptorer) eller blockera H+, K+ – Atpaspumpen (protonpump). Läkemedel som gör det senare kallas protonpumpshämmare (PPI). Exempel inkluderar esomeprazol (Nexium) och lansoprazol (Prevacid). Läkemedel som gör det förra kallas H2-blockerare, och exempel inkluderar cimetidin (Tagamet), ranitidin (Zantac) och famotidin (Pepcid).
protonpumpshämmare är proläkemedel som aktiveras i en sur miljö. När det aktiverade läkemedlet inaktiverar H+, K+ ATPas-molekylen (protonpump) irreversibelt tar det 24 timmar att regenerera nya pumpar för att sätta in i magsäckens luminala membran. Således ger PPI 24-48 timmar syraundertryckning.
H2-blockerare, å andra sidan, konkurrerar reversibelt med histamin för H2-receptorer på parietalceller. De ökar magvätskans pH genom att blockera histamin från att inducera magsyrasekretion. De förändrar inte tillförlitligt gastrisk vätskevolym eller gastrisk tömningstid. Efter oral administrering är maximal serumkoncentration inom 1-3 timmar. Effekten börjar snabbt efter IV-dosering och verkningstiden efter IV-dosering är 4-5 timmar för cimetidin, 6-8 timmar för ranitidin och 10-12 timmar för famotidin. De undertrycker 24-timmars syrasekretion med 70%.