säkerhet
till skillnad från orala MAO-hämmare levererar transdermal selegilin antidepressiva läkemedelskoncentrationer till centrala nervsystemet utan att väsentligt försämra gastrointestinal MAO-A-aktivitet. Vid måldosen på 6 mg per 24 timmar behövs inte tyramin dietbegränsningar.2
Transdermal selegilin är kontraindicerat hos patienter som tar selektiva serotoninåterupptagshämmare; dubbla serotonin-och noradrenalinåterupptagshämmare; tricykliska antidepressiva medel; bupropion (Wellbutrin); mirtazapin (Remeron); buspiron (Buspar); och vissa analgetika, vasokonstriktorer, sympatomimetika och antikonvulsiva medel. Administrering av dessa läkemedel med transdermal selegilin kan orsaka serotoninsyndrom eller hypertensiv kris. Efter avbrytande av något av dessa medel (utom fluoxetin) bör minst fyra till fem halveringstider för läkemedlet eller den aktiva metaboliten (ungefär en till två veckor) förfalla innan behandling med transdermal selegilin påbörjas.2 minst fem veckor bör gå mellan utsättande av fluoxetin och början av behandling med transdermal selegilin på grund av den långa halveringstiden för fluoxetin och dess aktiva metabolit. Vid byte från transdermal selegilin till ett annat antidepressivt eller kontraindicerat läkemedel rekommenderas en tvättperiod på två veckor.2
som med de flesta andra antidepressiva medel är transdermal selegilin inte märkt för användning hos barn. Dess effektivitet hos barn har inte visats, och det finns en ökad risk för självmordstankar och beteenden i samband med antidepressiva medel i denna population.2 Transdermal selegilin är US Food and Drug Administration graviditet kategori C. 2
tolerans
sömnlöshet, muntorrhet, yrsel, nervositet och onormala drömmar förekommer hos cirka 8 till 18 procent av patienterna på transdermal selegilin. I kliniska prövningar avbröt ungefär dubbelt så många patienter på transdermal selegilin (7 procent) behandlingen på grund av biverkningar jämfört med patienter som tog placebo. Lokala hudreaktioner kommer att inträffa hos ungefär en tredjedel av patienterna och kommer att resultera i att 2 procent av patienterna avbryter behandlingen. Hudreaktioner kan minimeras genom korrekt applicering av plåstret; ihållande reaktioner kan behandlas med lokala kortikosteroider eller orala antihistaminer. Sexuell dysfunktion och ortostatisk hypotension, som är vanliga biverkningar av orala MAO-hämmare, är ovanliga med transdermal selegilin.2-6
effektivitet
transdermalt selegilin är blygsamt effektivt vid behandling av egentlig depression. I kliniska prövningar svarade cirka 33 till 40 procent av patienterna på behandlingen jämfört med 22 till 30 procent som tog placebo; resultaten i verklig praxis kommer sannolikt att vara lägre.3-6 typiska svar på andra antidepressiva medel är 70 procent i kliniska prövningar och 30 procent i praktiken. Transdermal selegilin kommer att förhindra återfall över ett år i större utsträckning än placebo; emellertid kommer en av sex patienter fortfarande att uppleva ett återfall.6 Transdermal selegilin har inte jämförts direkt med något annat antidepressivt medel.
pris
en månads leverans av transdermal selegilin kostar ungefär $ 493 för någon styrka. Första linjens antidepressiva medel, såsom citalopram (Celexa), escitalopram (Lexapro), fluoxetin, paroxetin (Paxil) och sertralin (Zoloft), kostar mellan $15 och $149 per månad.
enkelhet
start-och måldosen av transdermal selegilin är ett depotplåster på 6 mg/24 timmar som appliceras en gång dagligen. Vid behov kan dosen ökas med 3 mg per 24 timmar med två veckors intervall upp till en maximal dos på 12 mg per 24 timmar.2
patienter bör informeras om att tyraminerich livsmedel och drycker (t.ex. åldrade ostar, kran och icke-pastöriserad öl, icke-färskt kött, fisk och fjäderfä, koncentrerade jästprodukter, proteinextrakt) bör undvikas under användning och i två veckor efter avbrytande av 9 mg och 12 mg plåster.2 den rekommenderade dosen för patienter 65 år eller äldre är 6 mg per 24 timmar.2