Acebutolol er en kardioselektiv beta-1-blokker, der også betragtes som en delvis agonist på grund af dens iboende sympatomimetiske aktivitet (ISA); dette betyder, at det giver lavgradig beta-stimulering i hvile, men fungerer som typiske betablokkere, når sympatisk aktivitet er høj. På grund af dets kardioselektivitet er Acebutolol mere egnet end ikke-kardioselektive betablokkere hos en patient med astma eller kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), der har brug for behandling med en betablokker. (Af disse grunde kan det være en betablokker af valg i inkludering i Polypillstrategier). I doser lavere end 800 mg dagligt er dets indsnævrende virkninger på bronchialsystemet og glatte muskelkar kun 10% til 30% af dem, der observeres under propranololbehandling, men der er eksperimentelle beviser for, at de kardioselektive egenskaber mindskes ved doser på 800 mg/dag eller mere.
lægemidlet har lipofile egenskaber og krydser derfor blod–hjerne-barrieren. Acebutolol har ingen negativ indvirkning på serumlipider (kolesterol og triglycerider). Der er ikke observeret noget HDL-fald. I denne henseende er det i modsætning til mange andre betablokkere, der har denne ugunstige egenskab.
lægemidlet virker hos hypertensive patienter med høje, normale eller lave reninplasmakoncentrationer, selvom acebutolol kan være mere effektivt hos patienter med høje eller normale reninplasmakoncentrationer. I klinisk relevante koncentrationer synes en membranstabiliserende virkning ikke at spille en vigtig rolle.