El acebutolol es un bloqueador beta-1 cardioselectivo que también se considera un agonista parcial debido a su actividad simpaticomimética intrínseca (AIS); esto significa que proporciona una estimulación beta de bajo grado en reposo, pero actúa como bloqueadores beta típicos cuando la actividad simpática es alta. Debido a su cardioselectividad, el acebutolol es más adecuado que los betabloqueantes no cardioselectivos, en un paciente con asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) que necesita tratamiento con un betabloqueante. (Por estas razones, puede ser un bloqueador beta de elección en la inclusión en estrategias de pólipos). En dosis inferiores a 800 mg diarios, sus efectos constrictores sobre el sistema bronquial y los vasos musculares lisos son solo del 10% al 30% de los observados bajo tratamiento con propranolol, pero hay evidencia experimental de que las propiedades cardioselectivas disminuyen a dosis de 800 mg/día o más.
El medicamento tiene propiedades lipofílicas y, por lo tanto, cruza la barrera hematoencefálica. El acebutolol no tiene un impacto negativo en los lípidos séricos (colesterol y triglicéridos). No se ha observado disminución de HDL. En este sentido, es diferente a muchos otros betabloqueantes que tienen esta propiedad desfavorable.
El fármaco funciona en pacientes hipertensos con concentraciones plasmáticas de renina altas, normales o bajas, aunque el acebutolol puede ser más eficiente en pacientes con concentraciones plasmáticas de renina altas o normales. En concentraciones clínicamente relevantes, un efecto estabilizador de membrana no parece desempeñar un papel importante.