LamoTRIgina

Revisado médicamente por Drugs.com. Última actualización: 30 de junio de 2020.

• Farmacología
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• Dosis
• Almacenamiento
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• Advertencias
• Embarazo
• Paciente educación
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Pronunciación

(la MOE tri jeen)

Términos índice

• BW-430C
• LTG

Formas de dosificación

Información sobre excipientes presentada cuando está disponible (limitada, en particular para medicamentos genéricos); consulte el etiquetado específico del producto. = Producto descatalogado

Kit, Oral:

LaMICtal ODT: Blue Kit: 25 mg (21s) & 50 mg (7s), Orange Kit: 25 mg (14s) & 50 mg (14s) & 100 mg (7s), Green Kit: 50 mg (42s) & 100 mg (14s)

LaMICtal Starter: Blue Kit: 25 mg (35s)

LaMICtal Starter: Green Kit: 25 mg (84s) & 100 mg (14s), Orange Kit: 25 mg (42s) & 100 mg (7s)

LaMICtal XR: Green Kit: 50 mg (14s) & 100 mg (14s) & 200 mg (7s)

LaMICtal XR: Blue Kit: 25 mg (21s) & 50 mg (7s), Orange Kit: 25 mg (14s) & 50 mg (14s) & 100 mg (7s)

Subvenite Starter Kit-Blue: Blue Kit: 25 mg (35s)

Subvite Starter Kit-verde: Verde Kit: 25 mg (84s) & 100 mg (14s)

Subvite Starter Kit-naranja: la Naranja Kit: 25 mg (42) & 100 mg (7s)

Genérico: Azul Kit: 25 mg (21s)) & 50 mg (7s), azul kit: 25 mg (35s), verde kit: 25 mg (84s) & 100 mg (14s), Verde kit: 50 MG (42) & 100 mg (14s), kit orange: 25 mg (14s) & 50 mg (14s) & 100 mg (7s), kit orange: 25 mg (42) & 100 mg (7s)

Tablets, Oral:

Lamictal: 25 mg

Lamictal: 100 mg

lamictal: 150 mg

Lamictal: 200 mg

Subvenite: 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg

Generic: 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg

Tablet Chewable, Oral:

LaMICtal: 5 mg

LaMICtal: 25 mg

Generic: 5 mg, 25 mg

Tablet Disintegrating, Oral:

LaMICtal ODT: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg

Generic: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg

Tablet Extended Release 24 Hour, Oral:

LaMICtal XR: 25 mg, 50 mg, 100 mg

LaMICtal XR: 200 mg

LaMICtal XR: 250 mg

LaMICtal XR: 300 mg

Generic: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg

Brand Names: U.S.

• LaMICtal
• LaMICtal ODT
• LaMICtal Starter
• LaMICtal XR
• Subvenite
• Kit de inicio de Subvenite-Azul
• Kit de inicio de Subvenite-Verde
• Kit de inicio de Subvenita-Naranja

Categoría farmacológica

• Anticonvulsivo, Misceláneo

Farmacología

Un derivado de triazina que inhibe la liberación de glutamato (un aminoácido excitador) e inhibe los canales de sodio sensibles al voltaje, que estabiliza membranas neuronales. La lamotrigina tiene un efecto inhibidor débil sobre el receptor 5-HT3; inhibe in vitro la dihidrofolato reductasa.

Absorción

Liberación inmediata: Rápida y completa, absorbida al 97,6%; Nota: Las tabletas desintegrables por vía oral (tragadas enteras con agua o desintegradas en la boca) son equivalentes a las tabletas regulares (tragadas enteras con agua) en términos de velocidad y grado de absorción.

Distribución

Vd: 1,1 L / kg; rango: 0,9 a 1,3 L / kg

Metabolismo

Hepático y renal; >75% metabolizado por glucuronidación; puede producirse autoinducción

Excreción

Orina (94%, ~90% como conjugados glucurónidos y ~10% inalterados); heces (2%)

Tiempo hasta el pico

Plasma: Liberación inmediata: 1 a 5 horas (depende de la terapia adjunta); Liberación prolongada: 4 a 11 horas (depende de la terapia adjunta)

Eliminación de la semivida

Pacientes pediátricos:

Sin DEA concomitante inductores enzimáticos (es decir, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, primidona): Lactantes y niños 10 meses a 5 años: 19 horas (rango: Tratamiento concomitante con derivados de valproato:

Lactantes y niños de 10 meses a 5 años: 45 horas (intervalo: 30 a 52 horas)

Niños de 5 a 11 años: 66 horas (50 a 74 horas)

Fármacos antiaéreos inductores enzimáticos concomitantes (es decir, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, primidona):

Lactantes y niños de 10 meses a 5 años: 7,7 horas (intervalo: 6 a 11 horas)

Niños de 5 a 11 años: 7 horas (intervalo: 4 a 10 horas)

Tratamiento concomitante de DEA inductores enzimáticos más derivados de valproato: Niños de 5 a 11 años: 19 horas (intervalo:: 7 a 31 horas)

Adultos:

Liberación inmediata: 25 a 33 horas, Ancianos: 25 a 43 horas; Liberación prolongada: Similar a la liberación inmediata

Terapia concomitante con ácido valproico: 48 a 70 horas

Terapia concomitante con fenitoína, fenobarbital, primidona o carbamazepina: 13 a 14 horas

Tratamiento concomitante con fenitoína, fenobarbital, primidona o carbamazepina más valproato: 27 horas

Insuficiencia renal crónica: 43 horas

Hemodiálisis: 13 horas durante la diálisis; 57 horas entre diálisis (~el 20% de la dosis se elimina en una sesión de diálisis de 4 horas)

Insuficiencia hepática:

Leve: 46 ± 20 horas

Moderada: 72 ± 44 horas

Grave sin ascitis: 67 ± 11 horas

Grave con ascitis: 100 ± 48 horas

Unión a proteínas

~55% (principalmente albúmina)

Poblaciones especiales: Ancianos

El aclaramiento fue de 0,3 a 0,5 ml / minuto / kg.

Poblaciones especiales: Sexo

Las concentraciones mínimas medias fueron del 24% al 45% más altas en mujeres que en hombres.

Poblaciones Especiales: Raza

El aclaramiento oral fue un 25% menor en pacientes no blancos que en pacientes blancos.

Uso: Indicaciones etiquetadas

Trastorno bipolar: Tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar para retrasar el tiempo hasta la aparición de episodios de humor (depresión, manía, hipomanía, episodios mixtos), como monoterapia o terapia adyuvante.

Convulsiones focales (parciales) de inicio y convulsiones generalizadas de inicio: Tratamiento del síndrome de Lennox-Gastaut (solo terapia adyuvante), convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias (solo terapia adyuvante) y convulsiones de inicio focal (monoterapia o terapia adyuvante). Se puede usar fuera de etiqueta para otros tipos de convulsiones.

Usos no autorizados

Depresión mayor bipolar

Los datos de 4 metanálisis apoyan el uso de lamotrigina en el tratamiento agudo de la depresión mayor bipolar; sin embargo, los efectos son modestos, especialmente para pacientes con depresión grave , , , .

De acuerdo con las directrices de la Federación Mundial de Sociedades de Psiquiatría Biológica para el tratamiento de la depresión bipolar aguda, la lamotrigina puede ser eficaz y se sugiere (especialmente en pacientes con depresión grave) como monoterapia o en combinación con litio en pacientes que no responden o responden parcialmente a otras terapias ]. Por el contrario, de acuerdo con las directrices de la Red Canadiense de Tratamientos para el Estado de Ánimo y la Ansiedad y la Sociedad Internacional de Trastornos Bipolares para el manejo de pacientes con trastorno bipolar, la lamotrigina es efectiva para la depresión bipolar aguda y se recomienda la monoterapia como opción de primera línea. Se recomienda la terapia combinada con litio como opción de segunda línea. Además, para la depresión bipolar II aguda, se recomienda la monoterapia con lamotrigina como opción de segunda línea a pesar de pruebas contradictorias ].

Ataques de cefalea neuralgiforme unilaterales de corta duración, profilaxis

Los datos de un número limitado de pacientes estudiados sugieren que la lamotrigina profiláctica puede disminuir la gravedad y la frecuencia de los ataques de cefalea neuralgiforme unilaterales de corta duración , .

De acuerdo con las directrices de la Federación Europea de Sociedades Neurológicas sobre el tratamiento de la cefalea en racimos y otras cefalalgias trigémino-autónomas, la lamotrigina profiláctica es posiblemente eficaz para ataques de cefalea neuralgiforme unilaterales de corta duración con inyección conjuntival y desgarro].

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (por ejemplo, erupción cutánea, angioedema, urticaria aguda, prurito extenso, ulceración de la mucosa) a lamotrigina o a cualquier componente de la formulación

Dosis: Adultos

Nota: Reacciones de hipersensibilidad graves: Se adhieren estrictamente a la dosis inicial recomendada, los programas de ajuste de dosis y los ajustes para reducir el riesgo de reacciones cutáneas graves, incluidas las potencialmente mortales, y otras reacciones cutáneas reacciones de hipersensibilidad. Formulaciones: La lamotrigina está disponible como formulaciones de liberación inmediata (IR) y de liberación prolongada (ER). Las recomendaciones posológicas se expresan como la dosis diaria total (es decir, cada 24 horas) a menos que se indique lo contrario. Los comprimidos IR y la suspensión combinada (no disponibles en el mercado) se dosifican una vez al día cuando la dosis diaria total es ≤25 mg, y dos veces al día si la dosis diaria total es >25 mg. Los comprimidos de urgencias se dosifican una vez al día.

Trastorno bipolar, tratamiento de mantenimiento (uso marcado) y depresión mayor bipolar aguda (agente alternativo; uso no marcado): Nota: No es eficaz para tratar la manía o hipomanía bipolar aguda (Cipriani 2011).

Pacientes que no toman medicamentos que interactúan: Oral: Inicial: Semanas 1 y 2: 25 mg / día; aumento basado en la respuesta y la tolerabilidad de la siguiente manera: Semanas 3 y 4: 50 mg/día; Semana 5: 100 mg/día; Semana 6: 200 mg/día (dosis máxima recomendada según la etiqueta del fabricante); sin embargo, en algunos pacientes pueden ser necesarios aumentos adicionales de hasta 400 mg/día para obtener una respuesta óptima (Geddes 2009; Shelton 2019). Algunos expertos ajustan la dosis de forma más gradual (es decir, de 25 a 50 mg/día por semana) desde la semana 5 hasta que se alcanza la dosis de mantenimiento efectiva (o la dosis máxima) (Shelton 2019).

Pacientes que toman valproato (inhibe el metabolismo de la lamotrigina): Oral: Inicial: Semanas 1 y 2: 25 mg en días alternos; aumento basado en la respuesta y tolerabilidad de la siguiente manera: Semanas 3 y 4: 25 mg/día; Semana 5: 50 mg/día; Semana 6 y mantenimiento: 100 mg/día.

Pacientes que toman medicamentos que inducen el metabolismo de la lamotrigina(por ejemplo, carbamazepina, fenitoína, otros) pero que no toman valproato: Nota: Los derivados del estrógeno (incluidos los anticonceptivos hormonales) inducen el metabolismo de la lamotrigina, pero se aplican recomendaciones separadas. Consulte el etiquetado del fabricante para obtener recomendaciones de dosificación específicas con derivados de estrógenos.

Oral: Inicial: Semanas 1 y 2: 50 mg / día; aumento basado en la respuesta y tolerabilidad de la siguiente manera: Semanas 3 y 4: 100 mg/día; Semana 5: 200 mg/día; Semana 6: 300 mg/día; Mantenimiento: ≤400 mg/día.

Interrupción del tratamiento concomitante con interacción (por ejemplo, interrupción del valproato o carbamazepina): Nota: Los ajustes graduales pueden disminuir el riesgo de reacciones cutáneas graves de hipersensibilidad, pérdida del control del trastorno bipolar y síntomas de abstinencia. Las siguientes recomendaciones se basan en la etiqueta del fabricante; es posible que se necesiten alteraciones en función de la respuesta clínica y otros factores.

Valproato y otros inhibidores del metabolismo de lamotrigina: Suspender el valproato (u otro inhibidor) y comenzar a aumentar la dosis de lamotrigina, con el objetivo de duplicar la dosis de lamotrigina en un intervalo de 2 semanas (utilizando incrementos semanales iguales) en función de la respuesta, hasta una dosis máxima recomendada de 200 mg/día.

Inductores del metabolismo de la lamotrigina (por ejemplo, carbamazepina, fenitoína, otros): Nota: Los derivados del estrógeno (incluidos los anticonceptivos hormonales) inducen el metabolismo de la lamotrigina, pero se aplican recomendaciones separadas. Consulte la etiqueta del fabricante para obtener recomendaciones para la interrupción de los derivados del estrógeno.

Suspender el fármaco inductor y mantener la dosis de lamotrigina sin cambios durante 1 semana, luego disminuir la dosis de lamotrigina a la mitad durante un intervalo de 2 semanas (utilizando incrementos semanales iguales). Después de 2 semanas, puede ajustar la dosis de lamotrigina según sea necesario en función de la respuesta y la tolerabilidad a una dosis máxima recomendada de 200 mg/día.

Convulsiones focales (parciales) de inicio y convulsiones generalizadas de inicio: Nota: Aprobadas por la FDA para el síndrome de Lennox-Gastaut (solo terapia adyuvante), convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias (solo terapia adyuvante) y convulsiones focales de inicio (monoterapia o terapia adyuvante); se pueden usar fuera de las indicaciones para otros tipos de convulsiones.

Pacientes que no toman medicamentos que interactúan: Oral: Inicial: Semanas 1 y 2: 25 mg / día; aumento basado en la respuesta y la tolerabilidad de la siguiente manera: Semanas 3 y 4: 50 mg/día; Semana 5 y posteriores: aumento de 50 mg/día cada 1 a 2 semanas. Dosis habitual de mantenimiento: 225 a 375 mg/día (liberación inmediata) o 300 a 400 mg/día (liberación prolongada).

Pacientes que toman valproato (inhibe el metabolismo de la lamotrigina): Oral: Inicial: Semanas 1 y 2: 12,5 a 25 mg en días alternos; aumento basado en la respuesta y la tolerabilidad de la siguiente manera: Semanas 3 y 4: 25 mg/día; Semana 5 y posteriores: aumento de 25 a 50 mg/día cada 1 a 2 semanas. Dosis de mantenimiento habitual: 100 a 200 mg / día (liberación inmediata) o 200 a 250 mg/día (liberación prolongada). En pacientes que toman valproato y un medicamento que induce el metabolismo de lamotrigina, el rango de dosis de mantenimiento habitual es de 100 a 400 mg/día (liberación inmediata) (Schachter 2019; etiquetado del fabricante).

Pacientes que toman medicamentos que inducen el metabolismo de la lamotrigina(por ejemplo, carbamazepina, fenitoína, otros) pero que no toman valproato: Nota: Los derivados del estrógeno (incluidos los anticonceptivos hormonales) inducen el metabolismo de la lamotrigina, pero se aplican recomendaciones separadas. Consulte el etiquetado del fabricante para conocer las recomendaciones de dosificación con derivados de estrógenos.

Oral: Inicial: Semanas 1 y 2: 50 mg / día; aumento basado en la respuesta y la tolerabilidad de la siguiente manera: Semanas 3 y 4: 100 mg/día; Semana 5 y posteriores: aumento de 100 mg/día cada 1 a 2 semanas. Dosis de mantenimiento habitual: 300 a 500 mg / día (liberación inmediata) o 400 a 600 mg/día (liberación prolongada).

Interrupción del tratamiento concomitante con interacción: Nota: Los ajustes graduales pueden disminuir el riesgo de reacciones cutáneas graves de hipersensibilidad, pérdida del control de las convulsiones y síntomas de abstinencia. Las siguientes recomendaciones se basan en la etiqueta del fabricante; es posible que se necesiten alteraciones en función de la respuesta clínica y otros factores.

Para la interrupción del valproato y otros inhibidores del metabolismo de lamotrigina:

Liberación inmediata:

– Paso 1: Aumente gradualmente la dosis de lamotrigina a 200 mg/día siguiendo el esquema estándar de escalado para el tratamiento conjunto con valproato. Mantener la dosis actual de valproato.

– Paso 2: Manteniendo 200 mg/día de lamotrigina, disminuir la dosis de valproato en disminuciones de ≤500 mg / día una vez a la semana a una dosis de 500 mg/día; mantener esta dosis de valproato durante 1 semana.

– Paso 3: Si es necesario en función de la respuesta y la tolerabilidad, aumente lamotrigina a 300 mg/día mientras disminuye simultáneamente el valproato a 250 mg/día; mantenga ambos regímenes de dosificación durante 1 semana.

– Paso 4: Interrumpir el tratamiento con valproato. Aumente la lamotrigina según sea necesario según la respuesta y la tolerabilidad en incrementos de 100 mg/día cada semana hasta el rango de dosis de mantenimiento para medicamentos que no interactúan (la etiqueta del fabricante sugiere ≤500 mg/día).

Versión extendida:

– Paso 1: Aumente gradualmente la dosis de lamotrigina a 150 mg / día siguiendo el esquema de escalado estándar para el tratamiento conjunto con valproato. Mantener la dosis actual de valproato.

– Paso 2: Manteniendo la dosis de lamotrigina de 150 mg / día, disminuir la dosis de valproato en disminuciones de ≤500 mg / día una vez a la semana a una dosis de 500 mg/día; mantener esta dosis de valproato durante 1 semana.

– Paso 3: Si es necesario en función de la respuesta y la tolerabilidad, aumente lamotrigina a 200 mg/día mientras disminuye simultáneamente el valproato a 250 mg/día; mantenga ambos regímenes de dosificación durante 1 semana.

– Paso 4: Suspender el valproato. Aumente la lamotrigina según sea necesario en función de la respuesta y la tolerabilidad al rango de dosis de mantenimiento para medicamentos que no interactúan (la etiqueta del fabricante sugiere de 250 a 300 mg/día).

Para la interrupción de inductores del metabolismo de lamotrigina (por ejemplo, carbamazepina, fenitoína, otros): Nota: Los derivados de estrógeno (incluidos los anticonceptivos hormonales) inducen el metabolismo de lamotrigina, pero se aplican recomendaciones separadas. Consulte el etiquetado del fabricante para conocer las recomendaciones de dosificación con derivados de estrógenos.

Liberación inmediata o extendida:

– Paso 1: Mantener la dosis de lamotrigina inalterada mientras se retira el fármaco inductor enzimático concomitante en 5 pasos iguales (disminución del 20% por paso) durante un periodo de 4 semanas.

– Paso 2: La dosis de lamotrigina se debe disminuir a partir de 2 semanas después de completar la retirada del fármaco inductor de enzimas; disminuir la dosis de lamotrigina no más rápido que 100 mg/día cada semana hasta el rango de dosis de mantenimiento para medicamentos que no interactúan (la etiqueta del fabricante sugiere 250 a 300 mg/día para liberación prolongada).

Para la interrupción de medicamentos antiepilépticos que no afectan el metabolismo de la lamotrigina:

Liberación inmediata: No hay pautas de dosificación específicas en la etiqueta del fabricante.

De liberación prolongada:

– Paso 1: Aumente gradualmente la dosis de lamotrigina en función de la respuesta y la tolerabilidad siguiendo el programa de escalado estándar sin medicamentos que interactúan hasta el rango de dosis de mantenimiento para medicamentos concomitantes que no interactúan (la etiqueta del fabricante sugiere 250 a 300 mg/día).

– Paso 2: El medicamento antiséptico concomitante se debe retirar en 5 pasos iguales (disminución del 20% por paso) durante un período de 4 semanas. Una vez que se ha interrumpido el tratamiento anticonvulsivo concomitante, no es necesario ajustar la dosis de lamotrigina, a menos que esté clínicamente justificado.

Cefalea neuralgiforme unilateral de corta duración, profilaxis (uso no indicado): Oral: Inicial: Semanas 1 y 2: 25 mg/día; Semanas 3 y 4: 50 mg/día; a partir de la semana 5, puede aumentar en función de la respuesta y la tolerabilidad en incrementos de 50 mg/día cada 1 a 2 semanas. Dosis de mantenimiento habitual: 200 mg/día; se pueden necesitar dosis de hasta 400 mg/día para obtener una respuesta óptima en algunos pacientes (Cohen 2007; Matharu 2019).

Ajustes para medicamentos que interactúan: La dosificación de lamotrigina con valproato concomitante (inhibe el metabolismo de la lamotrigina) o inductores (por ejemplo, carbamazepina, otros) no ha sido bien estudiada para condiciones distintas del trastorno bipolar y las convulsiones; puede considerar los programas de ajuste gradual descritos para el trastorno bipolar o las indicaciones de convulsiones para evitar un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad cutánea graves.

Interrupción del tratamiento con lamotrigina: En la terapia crónica, retirar gradualmente para minimizar el potencial de aumento de la frecuencia de las convulsiones (en pacientes con epilepsia) y los síntomas de abstinencia (por ejemplo, disforia, alucinaciones, dolor de cabeza, insomnio, temblor) a menos que las preocupaciones de seguridad requieran una abstinencia más rápida. En ensayos clínicos de trastorno bipolar, las dosis se retiraron disminuyendo en intervalos semanales en un 50% durante al menos 2 semanas. Si se interrumpe toda la farmacoterapia para el trastorno bipolar, se monitoriza a los pacientes durante varias semanas o meses para detectar la reaparición de la manía/hipomanía (después de 2019). Para los trastornos convulsivos, algunos expertos sugieren retirar la lamotrigina durante unos pocos o varios meses (por ejemplo, de 2 a 6) (Schachter 2019).

Reiniciar el tratamiento después de la interrupción o suspensión del tratamiento: Si se ha suspendido la administración de lamotrigina durante ≥5 semividas (es decir, >6 días en la mayoría de los pacientes), reiniciar de acuerdo con la dosis inicial y el programa de aumento de dosis. Si se ha suspendido la administración de lamotrigina durante <5 semividas (es decir, ≤6 días), considere reiniciar el tratamiento con una dosis baja y aumentarla gradualmente a la dosis previa. Al reiniciar el tratamiento después de la interrupción del tratamiento, considere la dosis diaria previa y cualquier medicamento concomitante que se sepa que prolonga (por ejemplo, valproato) o disminuye (por ejemplo, carbamazepina) la semivida de lamotrigina. Si se interrumpió el tratamiento debido a erupción cutánea, no reanude el tratamiento con lamotrigina.

Ajuste de dosis para el tratamiento concomitante: Existen interacciones medicamentosas significativas, que requieren ajuste de dosis / frecuencia o evitación. Consulte la base de datos de interacciones con medicamentos para obtener más información.Dosis

: Geriátrico

Se refiere a la dosis para adultos.

Dosificación: Pediátrico

Nota: Los comprimidos no se deben dividir para alcanzar la dosis; se deben usar comprimidos enteros para la dosificación; dosis calculada redonda hasta el comprimido entero más cercano. Alternativamente, se puede preparar una suspensión utilizando comprimidos de liberación inmediata (ver Preparaciones extemporáneas). La dosis depende de los medicamentos concomitantes del paciente): Se han notificado reacciones de hipersensibilidad multiorgánica (DRESS) potencialmente graves, a veces mortales, con algunos medicamentos antiepilépticos (raras). Los síntomas pueden incluir fiebre, sarpullido y / o linfadenopatía; vigilar los signos y síntomas de posibles manifestaciones dispares asociadas con los sistemas de órganos linfáticos, hepáticos, renales y hematológicos. Los primeros síntomas de la reacción de hipersensibilidad (por ejemplo, linfadenopatía, fiebre) pueden ocurrir sin erupción; puede ser necesaria la interrupción y la conversión a un tratamiento alternativo.

• Reacciones cutáneas:: Se han notificado erupciones cutáneas graves que requirieron hospitalización y suspensión del tratamiento; la incidencia de erupciones cutáneas graves es mayor en pacientes pediátricos que en adultos; el riesgo puede aumentar si se administra conjuntamente con ácido valproico, dosis superiores a las recomendadas inicialmente, se excede el ajuste de dosis inicial recomendado o se supera el escalado de dosis recomendado para lamotrigina. Se notificó una muerte relacionada con erupción en un paciente pediátrico que tomaba lamotrigina de liberación inmediata como terapia adyuvante. Casi todos los casos de erupciones potencialmente mortales causadas por lamotrigina se han producido entre 2 y 8 semanas después del inicio del tratamiento; sin embargo, pueden producirse casos aislados después de un tratamiento prolongado (por ejemplo, 6 meses) o en pacientes sin estos factores de riesgo; interrumpir al primer signo de erupción y no reiniciar el tratamiento a menos que la erupción claramente no esté relacionada con el fármaco. Se han notificado casos raros de necrólisis epidérmica tóxica y/o muerte relacionada con erupción cutánea. La interrupción del tratamiento puede no impedir que un sarpullido ponga en peligro la vida o incapacite o desfigure de forma permanente.

• Ideación suicida: El análisis conjunto de ensayos con varios antiepilépticos (independientemente de la indicación) mostró un aumento del riesgo de pensamientos/comportamientos suicidas (tasa de incidencia: 0,43% de los pacientes tratados en comparación con el 0,24% de los pacientes que recibieron placebo); riesgo observado tan pronto como 1 semana después del inicio y continuado durante la duración de los ensayos (la mayoría de los ensayos ≤24 semanas). Vigile a todos los pacientes en busca de cambios notables en el comportamiento que puedan indicar pensamientos suicidas o depresión; notifique al proveedor de atención médica de inmediato si se presentan síntomas.

Problemas relacionados con la enfermedad:

* Enfermedad cardiovascular: Evite el uso en pacientes con trastornos de la conducción cardíaca (por ejemplo, bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado), arritmias ventriculares o enfermedad o anormalidad cardíaca (por ejemplo, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca, enfermedad cardíaca estructural, síndrome de Brugada, otras canalopatías de sodio); los datos in vitro han demostrado que la lamotrigina exhibe actividad antiarrítmica de clase Ib a concentraciones normales y, por lo tanto, puede ralentizar la conducción ventricular (ampliar el QRS) e inducir proarritmia, incluida la muerte súbita. El riesgo proarrítmico también puede aumentar con el uso concomitante de otros bloqueantes de los canales de sodio.

• Insuficiencia hepática: Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática; puede ser necesario ajustar la dosis.

• Insuficiencia renal: Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal; puede ser necesario ajustar la dosis.

Poblaciones especiales:

* Pediátricos: Los niños tienen un mayor riesgo de desarrollar erupciones cutáneas graves durante el tratamiento; las dosis iniciales más bajas y las escaladas de dosis más lentas pueden disminuir el riesgo de erupciones cutáneas.

Forma de dosificación Cuestiones específicas:

* Polisorbato 80: Algunas formas de dosificación pueden contener polisorbato 80 (también conocido como preadolescentes). Se han notificado reacciones de hipersensibilidad, generalmente una reacción retardada, tras la exposición a productos farmacéuticos que contienen polisorbato 80 en ciertos individuos (Isaksson 2002; Lucente 2000; Shelley 1995). Se ha informado de trombocitopenia, ascitis, deterioro pulmonar e insuficiencia renal y hepática en neonatos prematuros después de recibir productos parenterales que contenían polisorbato 80 (Alade 1986; CDC 1984). Consulte el etiquetado del fabricante.

Otras advertencias/precauciones:

• uso Apropiado: Uso de trastorno bipolar: Los pacientes tratados por trastorno bipolar deben ser monitorizados estrechamente para detectar empeoramiento clínico o suicidio; reevaluar a los pacientes para determinar la necesidad de tratamiento de mantenimiento si están en tratamiento >16 semanas. Las recetas deben escribirse para la cantidad más pequeña compatible con una buena atención al paciente. No se recomienda el tratamiento de los episodios maníacos agudos o mixtos; no se ha establecido la eficacia y el ajuste lento de la dosis limita el uso.

* Potencial de error de medicación: se han producido errores de medicación; posibilidad de errores de medicación con medicamentos de sonido similar y entre diferentes formulaciones de lamotrigina.

• Unión a la melanina: Se une a la melanina y puede acumularse en los ojos y otros tejidos ricos en melanina; se desconoce la importancia clínica de esto.

• Monoterapia: Epilepsia: No se ha establecido la seguridad y eficacia para el uso como monoterapia inicial, conversión a monoterapia a partir de medicamentos antiepilépticos (DEA) distintos de carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona o ácido valproico o conversión a monoterapia a partir de dos o más de DEA.

• Retirada: Los anticonvulsivos no deben interrumpirse bruscamente debido a la posibilidad de aumentar la frecuencia de las convulsiones; el tratamiento debe retirarse gradualmente para minimizar el potencial de aumento de la frecuencia de las convulsiones, a menos que por motivos de seguridad se requiera una retirada más rápida. Estrechar durante al menos 2 semanas si es posible.

Parámetros de monitorización

Niveles séricos de anticonvulsivos concurrentes, PFH, función renal, reacciones de hipersensibilidad (especialmente erupción cutánea); convulsiones, frecuencia y duración; suicidio (por ejemplo, pensamientos suicidas, depresión, cambios de comportamiento); signos / síntomas de meningitis aséptica

Consideraciones reproductivas

Para las mujeres con epilepsia que planean un embarazo con anticipación, las concentraciones séricas basales deben medirse una o dos veces antes del embarazo durante un período en el que el control de las convulsiones sea óptimo (Patsalos 2008; Patsalos 2018).

Pueden existir interacciones potencialmente significativas con anticonceptivos que contienen hormonas.

Consideraciones relativas al embarazo

La lamotrigina atraviesa la placenta humana y puede medirse en el plasma de recién nacidos expuestos (Harden y Pennell 2009; Ohman 2000). En los estudios disponibles no se ha observado un aumento general del riesgo de malformaciones congénitas graves; sin embargo, no se ha descartado un aumento del riesgo de labio leporino o paladar hendido (Cunnington 2011; Hernández-Díaz 2012; Holmes 2012). Un mayor riesgo de malformaciones después del uso de lamotrigina materna puede estar asociado con dosis más grandes (Cunnington 2007; Tomson 2011). La politerapia puede aumentar el riesgo de malformaciones congénitas; se recomienda la monoterapia con la dosis efectiva más baja (Harden y Meader 2009).

Debido a los cambios fisiológicos inducidos por el embarazo, las mujeres embarazadas pueden necesitar ajustes de dosis de lamotrigina para mantener la respuesta clínica; se debe considerar la monitorización durante el embarazo (Harden y Pennell 2009). Las concentraciones séricas basales deben medirse una o dos veces antes del embarazo durante un periodo en el que el control de las crisis sea óptimo. El monitoreo se puede continuar hasta una vez al mes durante el embarazo y cada dos días durante la primera semana posparto (Patsalos 2008; Patsalos 2018).

Hay registros de embarazo disponibles para mujeres que han estado expuestas a lamotrigina. Las pacientes pueden inscribirse en el Registro de Embarazo de Medicamentos Antiepilépticos de América del Norte (NAAED) llamando al (888) 233-2334. Información adicional está disponible en www.aedpregnancyregistry.org.

Educación del paciente

¿Para qué se usa este medicamento?

Todos los medicamentos pueden causar efectos secundarios. Sin embargo, muchas personas no tienen efectos secundarios o solo tienen efectos secundarios menores. Llame a su médico o busque ayuda médica si alguno de estos efectos secundarios o cualquier otro efecto secundario le molesta o no desaparece:

• Fatiga

• Náuseas

• dolor Abdominal

• Falta de apetito

• Vómitos

• Temblores

• Dificultad para dormir

• Congestión nasal

• Dolor de garganta

• Estreñimiento

• pérdida de Peso

• boca Seca

• dolor de Espalda

• Diarrea

ADVERTENCIA/PRECAUCIÓN: aunque puede ser raros, algunas personas pueden tener muy mala y a veces mortales efectos secundarios al tomar un medicamento. Informe a su médico u obtenga ayuda médica de inmediato si tiene alguno de los siguientes signos o síntomas que puedan estar relacionados con un efecto secundario muy grave:

• Depresión, como pensamientos suicidas, ansiedad, agitación, irritabilidad, ataques de pánico, cambios de humor, cambios de comportamiento o confusión.

• Síndrome de Stevens-Johnson / necrólisis epidérmica tóxica como enrojecimiento, inflamación, ampollas o descamación de la piel( con o sin fiebre); ojos rojos o irritados; o llagas en la boca, garganta, nariz u ojos.

* Problemas hepáticos como orina oscura, fatiga, falta de apetito, náuseas, dolor abdominal, heces de color claro, vómitos o piel amarilla.

• Dificultad para respirar

• Aumento excesivo de peso

• Hinchazón de brazos o piernas

• Glándulas hinchadas

• Convulsiones

• Debilidad muscular intensa

• Dolor muscular intenso

• Dolor muscular intenso dolor articular

• Hinchazón articular severa

• Moretones

• Sangrado

• Pérdida grave de fuerza y energía

• Cambios en la visión

• Mareo severo

• Desmayo

• Cambio en el equilibrio

• Movimientos oculares involuntarios

* Síntomas similares a la gripe

* Cambios menstruales

• Períodos dolorosos

• Meningitis aséptica como dolor de cabeza, fiebre, escalofríos, náuseas o vómitos intensos, rigidez en el cuello, erupción cutánea, sensibilidad a las luces, fatiga o confusión.

• Signos de una reacción alérgica, como sarpullido, urticaria, picazón, piel enrojecida, hinchada, con ampollas o descamación, con o sin fiebre, sibilancias, opresión en el pecho o la garganta, dificultad para respirar, tragar o hablar, ronquera inusual o hinchazón de la boca, cara, labios, lengua o garganta.

Nota: Esta no es una lista completa de todos los efectos secundarios. Hable con su médico si tiene preguntas.

Uso de la información para el consumidor y Exención de responsabilidad: Esta información no debe utilizarse para decidir si tomar o no este medicamento o cualquier otro medicamento. Solo el proveedor de atención médica tiene el conocimiento y la capacitación para decidir qué medicamentos son adecuados para un paciente específico. Esta información no avala ningún medicamento como seguro, eficaz o aprobado para tratar a ningún paciente o afección de salud. Este es solo un resumen limitado de la información general sobre los usos del medicamento del prospecto educativo para el paciente y no pretende ser exhaustivo. Este resumen limitado NO incluye toda la información disponible sobre los posibles usos, instrucciones, advertencias, precauciones, interacciones, efectos adversos o riesgos que pueden aplicarse a este medicamento. Esta información no está destinada a proporcionar asesoramiento médico, diagnóstico o tratamiento y no reemplaza la información que recibe del proveedor de atención médica. Para obtener un resumen más detallado de la información sobre los riesgos y beneficios de usar este medicamento, hable con su proveedor de atención médica y revise todo el prospecto educativo para el paciente.

Preguntas frecuentes

• Si está tomando lamotrigina, ¿cuánto tiempo tarda en salir de su sistema?