der er to kendte histaminreceptorer, betegnet H1 og H2. H1-receptorantagonister anvendes typisk til at undertrykke kroppens histaminmedierede virkninger i anafylaktoide eller anafylaktiske reaktioner. H2-antagonister er konkurrencedygtige antagonister ved parietalcelle H2-receptoren og bruges typisk til at undertrykke mavesyresekretion. H2-blokkere begynder at arbejde inden for en time og varer i op til 12 timer. PPI ‘ er bruges også til dette formål, men de har en forsinket begyndelse af handling og arbejde i længere tid; de fleste op til 24 timer, og virkningerne kan vare op til tre dage.
H2-antagonister, dvs.H2-blokkere, hæmmer kompetitivt virkningen af histamin ved H2-receptorer på gastriske parietalceller og hæmmer derved gastrisk syresekretion. Virkningen begynder inden for 30 minutter, hvis den gives IV, og inden for 1 time, hvis den gives PO. Ved begge ruter er virkningsvarigheden 10-12 timer. H2-blokkere ændrer ikke pH i gastrisk væske, der allerede er til stede i maven på tidspunktet for deres administration.
rutinemæssig præmedicinering med H2-blokkere (til aspirationsprofylakse) anbefales ikke til raske patienter.
gastrisk syresekretion involverer hydrogenionsekretion af parietalceller i maven. Det er reguleret af acetylcholin, histamin og gastrin. Undertrykkelse af syresekretion kan opnås ved at blokere histaminreceptorer i maven (H2-receptorer) eller blokere H+, K+ – ATPase-pumpen (protonpumpe). Lægemidler, der gør sidstnævnte, kaldes protonpumpehæmmere (PPI ‘ er). Det er en af de mest almindelige årsager til denne sygdom. Lægemidler, der gør førstnævnte, kaldes H2-blokkere, og eksempler inkluderer cimetidin (Tagamet), ranitidin (Santac) og famotidin (Pepcid).
protonpumpehæmmere er prodrugs, der aktiveres i et surt miljø. Når det aktiverede lægemiddel irreversibelt inaktiverer H+, K + ATPase-molekylet (protonpumpe), tager det 24 timer at regenerere nye pumper til at indsætte i luminalmembranen i maven. Således giver PPI ‘ er 24-48 timers syreundertrykkelse.
H2-blokkere konkurrerer på den anden side reversibelt med histamin om H2-receptorer på parietalceller. De øger gastrisk væske pH ved at blokere histamin fra at inducere gastrisk syresekretion. De ændrer ikke pålideligt gastrisk væskevolumen eller gastrisk tømningstid. Efter oral administration er den maksimale serumkoncentration inden for 1-3 timer. Virkningens indtræden er hurtig efter IV-dosering, og virkningsvarigheden efter IV-dosering er 4-5 timer for cimetidin, 6-8 timer for ranitidin og 10-12 timer for famotidin. De undertrykker 24-timers syresekretion med 70%.