az Acebutolol egy Kardioszelektív béta-1 blokkoló, amely belső szimpatomimetikus aktivitása (ISA) miatt részleges agonistának is tekinthető; ez azt jelenti, hogy nyugalomban alacsony fokú béta-stimulációt biztosít, de tipikus béta-blokkolóként működik, ha a szimpatikus aktivitás magas. Kardioszelektivitása miatt az Acebutolol alkalmasabb, mint a nem Kardioszelektív béta-blokkolók, asztmában vagy krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) szenvedő betegeknél, akiknek béta-blokkolóval kell kezelniük. (Ezen okok miatt a választott béta-blokkoló lehet A Polypill stratégiákba való felvétel során). Napi 800 mg-nál alacsonyabb dózisokban a hörgőrendszerre és a simaizomer erekre gyakorolt szűkítő hatása csak a propranolol kezelés alatt megfigyeltek 10-30% – a, de kísérleti bizonyíték van arra, hogy a cardioselective tulajdonságok 800 mg/nap vagy annál nagyobb dózisok esetén csökkennek.
a gyógyszer lipofil tulajdonságokkal rendelkezik, ezért átjut a vér–agy gáton. Az acebutololnak nincs negatív hatása a szérum lipidekre (koleszterin és trigliceridek). HDL csökkenést nem figyeltek meg. Ebben a tekintetben ellentétben áll sok más béta-blokkolóval, amelyeknek ez a kedvezőtlen tulajdonsága van.
a gyógyszer magas, normál vagy alacsony renin plazmakoncentrációjú hipertóniás betegeknél működik, bár az acebutolol hatékonyabb lehet magas vagy normál renin plazmakoncentrációjú betegeknél. Klinikailag releváns koncentrációkban úgy tűnik, hogy a membránstabilizáló hatás nem játszik fontos szerepet.