az 1940-es évekig viszonylag kevés szer állt rendelkezésre szisztémás gombás fertőzések kezelésére. A polién gombaellenes szerek kifejlesztése jelentős előrelépést jelentett az orvosi mikológiában. Bár az amfotericin B gyorsan a súlyos fertőzések kezelésének alapjává vált, alkalmazása infúzióval kapcsolatos mellékhatásokkal és dóziskorlátozó nephrotoxicitással társult. Az új és kevésbé mérgező gombaellenes szerek folyamatos keresése évtizedekkel később az azolok felfedezéséhez vezetett. A ketokonazol, az első elérhető vegyület a szisztémás gombás fertőzések orális kezelésére, az 1980-as évek elején jelent meg. majdnem egy évtizeden keresztül a ketokonazolt választották a nem életet veszélyeztető endémiás mycosisokban. Az első generációs triazolok bevezetése második jelentős előrelépést jelentett a gombás fertőzések kezelésében. Mind a flukonazol, mind az itrakonazol a gombaellenes hatás szélesebb spektrumát mutatta, mint az imidazolok, és az amfotericin B-hez és a ketokonazolhoz képest jelentősen javult a biztonságossági profil. A széles körű használat ellenére azonban ezek a szerek számos klinikailag fontos korlátozásnak voltak kitéve, amelyek a szuboptimális hatásspektrumukkal, a rezisztencia kialakulásával, a veszélyes gyógyszer–gyógyszer kölcsönhatások kiváltásával, az optimálisnál kisebb farmakokinetikai profiljukkal (itrakonazol kapszula) és toxicitásukkal kapcsolatosak. E korlátozások leküzdése érdekében számos analógot fejlesztettek ki. Ezek az úgynevezett második generációs triazolok, beleértve a vorikonazolt, a pozakonazolt és a ravukonazolt, nagyobb potenciállal rendelkeznek, és fokozott aktivitással rendelkeznek a rezisztens és újonnan megjelenő kórokozókkal, különösen az Aspergillus spp-vel szemben. Ha ezeknek a szereknek a toxicitási profilja összehasonlítható vagy jobb, mint az első generációs triazoloké, és a gyógyszerkölcsönhatások továbbra is kezelhetők, akkor ezek a vegyületek gombaellenes arzenálunk valódi kiterjesztését jelentik.