két ismert hisztamin receptor van, a H1 és a H2. A H1 receptor antagonistákat általában a szervezet hisztamin által közvetített hatásainak elnyomására használják anafilaktoid vagy anafilaxiás reakciók. A H2 antagonisták kompetitív antagonisták a parietális sejt H2 receptorán, és jellemzően a gyomorsav-szekréció elnyomására használják őket. A H2-blokkolók egy órán belül elkezdenek dolgozni, és legfeljebb 12 óráig tartanak. A PPI-ket is használják erre a célra, de késleltetett hatásuk van, és hosszabb ideig működnek; legfeljebb 24 óráig, és a hatások legfeljebb három napig tarthatnak.
a H2 antagonisták, azaz a H2-blokkolók kompetitív módon gátolják a hisztamin hatását a H2-receptorokon a gyomor parietális sejtjein, ezáltal gátolva a gyomorsav szekréciót. A hatás 30 percen belül alakul ki, ha IV-et adnak, és 1 órán belül, ha PO-t adnak. Bármelyik útvonalon a hatás időtartama 10-12 óra. A H2-blokkolók nem változtatják meg a gyomorban már jelen lévő gyomorfolyadék pH-ját a beadásuk idején.
egészséges betegek számára nem ajánlott a H2-blokkolókkal végzett rutin premedikáció (aspirációs profilaxis céljából).
A gyomorsav-szekréció magában foglalja a hidrogénion szekrécióját a gyomor parietális sejtjei által. Az acetilkolin, a hisztamin és a gasztrin szabályozza. A savszekréció elnyomása a gyomorban lévő hisztamin receptorok (H2 receptorok) blokkolásával vagy a H+, K+-ATPáz szivattyú (protonpumpa) blokkolásával érhető el. Az utóbbi gyógyszereket protonpumpa-gátlóknak (PPI-k) nevezzük. Ilyenek például az ezomeprazol (Nexium) és a lanzoprazol (Prevacid). Az előbbi gyógyszereket H2-blokkolóknak nevezik, és ilyenek például a cimetidin (Tagamet), a ranitidin (Zantac) és a Famotidin (Pepcid).
a protonpumpa-gátlók olyan prodrugok, amelyek savas környezetben aktiválódnak. Miután az aktivált gyógyszer visszafordíthatatlanul inaktiválja a H+, K+ ATPáz molekulát (protonpumpa), 24 órát vesz igénybe az új szivattyúk regenerálása a gyomor luminalis membránjába. Így a PPI-k 24-48 órás savszuppressziót biztosítanak.
a H2-blokkolók viszont reverzibilisen versenyeznek a hisztaminnal a parietális sejtek H2-receptoraiért. Növelik a gyomornedv pH-ját azáltal, hogy blokkolják a hisztamint a gyomorsav-szekréció kiváltásában. Nem változtatják meg megbízhatóan a gyomorfolyadék térfogatát vagy a gyomor ürítési idejét. Orális alkalmazás után a szérum csúcskoncentrációja 1-3 órán belül van. A hatás kezdete IV.adagolás után gyors, a hatás időtartama IV. adagolás után 4-5 óra cimetidin, 6-8 óra Ranitidin és 10-12 óra Famotidin esetén. A 24 órás savszekréciót 70%-kal elnyomják.