originale artiklerhistorie om udviklingen af acolderivater

indtil 1940 ‘ erne var relativt få midler tilgængelige til behandling af systemiske svampeinfektioner. Udviklingen af polyenfungalerne repræsenterede et stort fremskridt inden for medicinsk mykologi. Selvom amphotericin B hurtigt blev grundpillen i behandlingen af alvorlige infektioner, var dets anvendelse forbundet med infusionsrelaterede bivirkninger og dosisbegrænsende nefrotoksicitet. Den fortsatte søgning efter nye og mindre giftige svampemidler førte til opdagelsen af acoles flere årtier senere. Den første tilgængelige forbindelse til oral behandling af systemiske svampeinfektioner blev frigivet i begyndelsen af 1980 ‘ erne. i næsten et årti blev ketoconasol betragtet som det valgte lægemiddel i ikke-livstruende endemiske mykoser. Indførelsen af første generationens triasoler repræsenterede et andet stort fremskridt i behandlingen af svampeinfektioner. Det viste sig, at de havde en markant forbedret sikkerhedsprofil sammenlignet med amphotericin B og ketoconase. På trods af udbredt anvendelse blev disse midler imidlertid underlagt en række klinisk vigtige begrænsninger relateret til deres suboptimale aktivitetsspektrum, udvikling af resistens, induktion af farlige lægemiddel–lægemiddelinteraktioner, deres mindre end optimale farmakokinetiske profil og toksicitet. For at overvinde disse begrænsninger er der udviklet flere analoger. Disse såkaldte’ andengenerations ‘ triasoler, herunder Aspergillus spp, har større styrke og har øget aktivitet mod resistente og nye patogener, især mod Aspergillus spp. Hvis toksicitetsprofilen af disse midler er sammenlignelig med eller bedre end den første generations triasoler, og lægemiddelinteraktioner forbliver håndterbare, repræsenterer disse forbindelser en ægte udvidelse af vores antifungale arsenal.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.

Previous post beskæftiger sig med en astma Flare-Up
Next post Depo-Provera injektionssted