sikkerhed
i modsætning til orale MAO-hæmmere leverer transdermal selegilin antidepressive lægemiddelkoncentrationer til centralnervesystemet uden væsentligt at forringe gastrointestinal MAO-A-aktivitet. Ved måldosis på 6 mg per 24 timer er tyramin diætbegrænsninger ikke nødvendige.2
Transdermal selegilin er kontraindiceret hos patienter, der tager selektive serotoningenoptagelsesinhibitorer; tricykliske antidepressiva; bupropion (Remeron); buspiron (Buspar); og visse analgetika, vasokonstriktorer, sympatomimetika og antikonvulsiva. Administration af disse lægemidler med transdermal selegilin kan forårsage serotoninsyndrom eller hypertensive kriser. Før behandling med transdermal selegilin påbegyndes, skal der gå mindst fire til fem halveringstider for lægemidlet eller den aktive metabolit (ca.en til to uger).2 der skal gå mindst fem uger mellem seponering og påbegyndelse af behandling med transdermal selegilin på grund af den lange halveringstid for depotin og dets aktive metabolit. Ved skift fra transdermal selegilin til et andet antidepressivt middel eller kontraindiceret lægemiddel anbefales en udvaskningsperiode på to uger.2
som med de fleste andre antidepressiva er transdermal selegilin ikke mærket til brug hos børn. Dens effektivitet hos børn er ikke påvist, og der er en øget risiko for selvmordstanker og adfærd forbundet med antidepressiva i denne population.2 Transdermal selegilin er US Food and Drug Administration graviditetskategori C. 2
tolerabilitet
søvnløshed, mundtørhed, svimmelhed, nervøsitet og unormale drømme forekommer hos omkring 8 til 18 procent af patienterne på transdermal selegilin. I kliniske forsøg ophørte CA.dobbelt så mange patienter på transdermal selegilin (7 procent) behandlingen på grund af bivirkninger sammenlignet med patienter, der fik placebo. Lokaliserede hudreaktioner vil forekomme hos ca.en tredjedel af patienterne og vil resultere i, at 2 procent af patienterne afbryder behandlingen. Hudreaktioner kan minimeres ved korrekt påføring af plasteret; vedvarende reaktioner kan behandles med lokale kortikosteroider eller orale antihistaminer. Seksuel dysfunktion og ortostatisk hypotension, som er almindelige bivirkninger af orale MAO-hæmmere, er ikke almindelige med transdermal selegilin.2-6
effektivitet
Transdermal selegilin er beskedent effektiv til behandling af svær depression. 33 Til 40 procent af patienterne på behandling sammenlignet med 22 Til 30 procent, der tog placebo; resultaterne i faktisk praksis vil sandsynligvis være lavere.3-6 typiske responsrater på andre antidepressiva er 70 procent i kliniske forsøg og 30 procent i praksis. Transdermal selegilin vil forhindre tilbagefald over et år i større grad end placebo; en ud af seks patienter vil dog stadig opleve et tilbagefald.6 Transdermal selegilin er ikke blevet direkte sammenlignet med andre antidepressiva.
pris
en måneds forsyning af transdermal selegilin koster cirka $493 for enhver styrke. Første-line antidepressiva, såsom citalopram, escitalopram, og sertralin, koster mellem $15 og $149 per måned.
enkelhed
start-og måldosis af transdermal selegilin er et depotplaster med forlænget frigivelse på 6 mg/24 timer, der påføres en gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges med 3 mg pr 24 timer med to ugers intervaller op til en maksimal dosis på 12 mg pr 24 timer.2
patienterne skal informeres om, at tyraminerich-fødevarer og drikkevarer (f.eks. ældre oste, tapøl og ikke-pasteuriserede øl, ikke-frisk kød, fisk og fjerkræ, koncentrerede gærprodukter, proteinekstrakter) bør undgås under brug og i to uger efter seponering af 9 mg-og 12 mg-plastrene.2 Den anbefalede dosis til patienter 65 år eller ældre er 6 mg per 24 timer.2