Sulfonylurea, Den første legemiddelgruppen introdusert I USA i 1955, har falt ut av favør for behandling av diabetes. De virker ved å stimulere betacellene til å produsere mer insulin. Dessverre stimulerer de beta-celler som allerede er overstimulert hos de som har insulinresistens. Disse stoffene har holdt mange mennesker med Type 2 diabetes midlertidig av injisert insulin. Dessverre forsinker dette starten på insulin og medisiner som faktisk bevare insulinproduksjonen. Når insulin er endelig startet, er alvorlighetsgraden av betacelletap mer avansert. Sjekk disse koblingene for mer om dagens foretrukne medisiner, inkludert insulinsensibilisatorer (Som Actos), GLP-1-agonister (Som Ozempic, Trulicity og Victoza) og SGLT2-antagonister (Som Jardience, Farxiga og Invocana). Disse nyere medisiner er nå foretrukket for første behandling Av type 2 diabetes.
Sulfonylurea vil ikke fungere i de Med type 1 diabetes, med unntak av en sjelden og spesifikk type, og heller ikke i Noen Med type 2 når beta celle produksjon av insulin faller. Tap av insulinproduksjon, indikert av lavt c-peptidnivå i blodet, finnes hos de fleste Med type 1 diabetes, hos Mange med type 1.5 diabetes, og hos De Med Type 2 diabetes i mer enn 6 til 15 år.. GLP-1S, interessant, forlenge spill celle helse og insulin produksjon.
| Målorgan: Bukspyttkjertel Tiltak: Øk insulinfrigivelsen Senker HbA1c med 1% til 2% Tatt: Med eller Uten mat |
|||||
|---|---|---|---|---|---|
| Legemiddel | Virker Over | Doseområde | Rel.Potency | Doses/Day | |
| 1st Gen | Orinase (tolbutamide) |
6-10 hrs | 500 – 3000 mg | 1 | 2-3 |
| Tolinase (tolazamide) |
100 – 1000 mg | 3 | 1-2 | ||
| Diabinese (chlorpropamide) |
24-72 hrs | 100 – 500 mg | 6 | 1-2 | |
| 2nd Gen | Glucotrol (glipizide) |
12 hrs | 2.5 – 40 mg | 75 | 1-2 |
| Glucotrol XL (ext. rel. glipizide) |
24 hrs | 2.5 – 20 mg | 150 | 1 | |
| Micronase, Diabeta (glyburide) |
18-24 hrs | 1.25 – 2.0 mg | 150 | 1-2 | |
| Glynase (micronized gly.) |
24 timer | 3-12 mg | 250 | 1-2 | |
| 3. Generasjon | Amaryl (glimepirid) |
24 timer | 1 – 8 mg | 350 | 1 |
| Bivirkninger: lavt blodsukker, oppblåsthet, kvalme, halsbrann, anemi, vektøkning, solfølsomhet, metallisk eller endring i smak i 1% til 3% | |||||
| Kontraindikasjoner: Type 1 diabetes, fremskreden lever-eller nyresykdom, sulfaallergi | |||||
hvis betacellene kan produsere insulin, kan denne produksjonen økes ved å stimulere betaceller med visse medisiner som sulfonylurea og raske insulin releasers (Prandin Og Starlix). Insulin fra betacellene frigjøres direkte til leveren via portalvenen, slik at den kan fungere mer effektivt.
Sulfonylurea Kan forårsake lavt blodsukker, selv om Dette skjer mye sjeldnere enn med insulin. Alvorlig lavt blodsukker forekommer omtrent 500 ganger oftere med insulin enn med sulfonylurea. Legevaktbesøk for lavt blodsukker skjedde bare en gang for hver 4000 personår med sulfonylurea-bruk under en omfattende 10-årig studie i Sveits mellom 1975 og 1984. Lavt blodsukker forårsaket av sulfonylurea er vanligvis sjeldne og milde.
de opprinnelige» første generasjon » sulfonylurea inkluderer Orinase (tolbutamid), Tolinase (tolazamid) og Diabinese (klorpropamid). Disse stoffene fungerer godt i å senke blodsukkeret, men de har en betydelig ulempe. Fordi de binder seg til proteiner i blodet, øker aktiviteten raskt og fører til lavt blodsukker når andre forbindelser forskyver dem. Forskyvning øker raskt sin aktivitet og kan føre til lavt blodsukker.
Diabinese varer lenger i blodet og, i sjeldne tilfeller, kan føre til en alvorlig og langvarig form for hypoglykemi. Bruken ble faset ut som nyere, sikrere sulfonylurea ble tilgjengelig. Imidlertid kan klorpropamid, den generiske formen For Diabinesisk, fortsatt oppstå i mange ikke-reseptfrie orientalske «urteblandinger» importert og brukt som over-the-counter behandlinger for diabetes i USA. Derfor er den klare tilnærmingen å unngå bruk av alle ikke-standardiserte urteblandinger utpekt for behandling av diabetes.
Andregenerasjons sulfonylurea inkluderer Glucotrol (glipizid) Og Mikronase, Diabeta og Glynase som alle inneholder glyburide. En tredje generasjon Kalt Amaryl (glimepirid) er også tilgjengelig. Disse stoffene har en fordel for de som bruker andre medisiner, siden de ikke binder seg til blodets bærerproteiner. På grunn av dette, interaksjoner som kan føre til lavt blodsukker er mindre sannsynlig.
Sulfonylurea fungerer best når det tas på samme tid hver dag. Glyburide og glipizide er kortere virkende versjoner. Glyburide (Micronase Og Diabeta) og glipizide (Glucotrol) er vanligvis tatt to ganger om dagen, halv før frokost og en halv før middag. De kan tas før kveldsmåltid hvis sengetid blodsukker er høyest eller før frokost hvis etter frokost eller før middag er høyest. Vedvarende-release versjoner kalt Glynase Eller Glucotrol XL er også tilgjengelig er tilgjengelig for en gang om dagen dosering. Overvåk blodsukker på dagtid med EN cgm eller meter til deres sikkerhet er sikret.
I tillegg til å stimulere insulinproduksjonen, Kan Amaryl (glimepirid) forårsake en mild reduksjon i insulinresistens og kan være mindre sannsynlig å forårsake lavt blodsukker enn andre sulfonylurea. Det er også tryggere for personer som har avansert nyresykdom indikert av forhøyet kreatininnivå. Andre sulfonylurea unngås når kreatininnivået er forhøyet. Glimepirid blokkerer ikke avslapning av blodkar og påvirker ikke kranspulsårene. Disse uønskede bivirkninger kan sjelden oppstå med andre sulfonylurea.
når du starter et sulfonylurea, er risikoen for lavt blodsukker høyest i løpet av de første dagene til de første fire månedene av bruk. Vær forsiktig i løpet av denne tiden og sjekk din glukose ofte, spesielt når du trener, øke aktiviteten, eller hoppe over et måltid. Å drikke alkohol eller ta visse medisiner som decongestants kan også øke risikoen for lav glukose. Medisiner, for eksempel steroider, betablokkere, niacin, Og Retin-A, kan redusere et sulfonylurea handling og føre til at blodsukkeret til å stige.
En Nylig Studie
en nylig studie har identifisert en genetisk mutasjon, KALT KCNJ11, som forhindrer insulinproduserende celler i å frigjøre insulin. Dr. Andrew Hattersley Fra Peninsula Medical School i Exeter studerte gener av pasienter diagnostisert Med type 1 diabetes før seks måneder. Den rapporterte forekomsten av denne typen diabetes er omtrent 1 av 500 000, men det kan være mer.
vanligvis, når du har forhøyet blodsukker fra å spise, lukker kroppen din en kanal i de insulinproduserende cellene. Dette fører til at kalium akkumuleres, noe som utløser en annen vei for å åpne og frigjøre kalsium. Når kalsium strømmer inn i disse cellene, frigjøres insulin. Denne kaliumkanalen lukkes ikke med det muterte genet, slik at insulin ikke frigjøres som det burde være. Men å gi en sulfonylurea medisinering som vanligvis brukes Til Type 2 diabetes, bidrar til å rette opp denne feilen ved å lukke kaliumkanalen, stimulere kalsiumfrigivelsen og frigjøre insulin.