sulfoniluree, primul grup de droguri introdus în SUA în 1955, au căzut din favoarea pentru tratarea diabetului zaharat. Ele acționează prin stimularea celulelor beta pentru a produce mai multă insulină. Din păcate, ele stimulează celulele beta care sunt deja supra-stimulate la cei care au rezistență la insulină. Aceste medicamente au ținut multe persoane cu diabet zaharat de tip 2 temporar în afara insulinei injectate. Din păcate, acest lucru întârzie începerea insulinei și a medicamentelor care păstrează efectiv producția de insulină. Odată ce insulina a început în cele din urmă, severitatea pierderii celulelor beta este mai avansată. Verificați aceste link-uri pentru mai multe despre medicamentele preferate de astăzi, inclusiv sensibilizatorii de insulină (cum ar fi Actos), agoniștii GLP-1 (Cum ar fi Ozempic, Trulicity și Victoza) și antagoniștii SGLT2 (cum ar fi Jardience, Farxiga și Invocana). Aceste medicamente mai noi sunt acum preferate pentru tratamentul inițial al diabetului de tip 2.
sulfonilureele nu vor funcționa la cei cu diabet zaharat de tip 1, cu excepția unui tip rar și specific, nici la nimeni cu tip 2 Odată ce producția de insulină a celulelor beta scade. Pierderea producției de insulină, indicată de un nivel scăzut de peptidă C în sânge, se găsește la majoritatea persoanelor cu diabet de tip 1, la multe cu diabet de tip 1,5 și la cei cu diabet de tip 2 de mai bine de 6 până la 15 ani.. GLP-1s, interesant, prelungește pariurile sănătatea celulelor și producția de insulină.
| Organ țintă: Pancreas acțiune: crește eliberarea insulinei scade HbA1c cu 1% până la 2% administrat: cu sau fără alimente |
|||||
|---|---|---|---|---|---|
| medicamentul | acționează peste | intervalul de doze | Rel.Potency | Doses/Day | |
| 1st Gen | Orinase (tolbutamide) |
6-10 hrs | 500 – 3000 mg | 1 | 2-3 |
| Tolinase (tolazamide) |
100 – 1000 mg | 3 | 1-2 | ||
| Diabinese (chlorpropamide) |
24-72 hrs | 100 – 500 mg | 6 | 1-2 | |
| 2nd Gen | Glucotrol (glipizide) |
12 hrs | 2.5 – 40 mg | 75 | 1-2 |
| Glucotrol XL (ext. rel. glipizide) |
24 hrs | 2.5 – 20 mg | 150 | 1 | |
| Micronase, Diabeta (glyburide) |
18-24 hrs | 1.25 – 2.0 mg | 150 | 1-2 | |
| Glynase (micronized gly.) |
24 ore | 3-12 mg | 250 | 1-2 | |
| a 3-a generație | Amaril (glimepiridă) |
24 ore | 1-8 mg | 350 | 1 |
| efecte secundare: scăderea zahărului din sânge, balonare, greață, arsuri la stomac, anemie, creștere în greutate, sensibilitate la soare, metalică sau modificare a gustului în 1% la 3% | |||||
| contraindicații: Diabet zaharat de tip 1, boli hepatice sau renale avansate, alergie la sulfa | |||||
dacă celulele beta pot produce insulină, această producție poate fi crescută prin stimularea celulelor beta cu anumite medicamente, cum ar fi sulfonilureele și eliberatorii rapizi de insulină (Prandin și Starlix). Insulina din celulele beta este eliberată direct în ficat prin vena portalului, permițându-i să funcționeze mai eficient.
sulfonilureele pot provoca scăderea zahărului din sânge, deși acest lucru apare mult mai rar decât în cazul insulinei. Zaharurile Severe scăzute din sânge apar de aproximativ 500 de ori mai des cu insulină decât cu sulfoniluree. Vizitele la camera de urgență pentru scăderea zahărului din sânge au avut loc o singură dată pentru fiecare 4.000 de persoane-ani de utilizare a sulfonilureei în timpul unui studiu amplu de 10 ani în Elveția între 1975 și 1984. Zaharurile scăzute din sânge cauzate de sulfoniluree sunt, în general, rare și ușoare.
sulfonilureele originale din „prima generație” includ Orinaza (tolbutamida), Tolinaza (tolazamida) și Diabineza (clorpropamida). Aceste medicamente funcționează bine în scăderea zahărului din sânge, dar au un dezavantaj semnificativ. Deoarece se leagă de proteinele din sânge, activitatea lor crește rapid și duce la scăderea zahărului din sânge atunci când alți compuși îi înlocuiesc. Deplasarea își crește rapid activitatea și poate duce la scăderea zahărului din sânge.
Diabinezul durează mai mult în sânge și, în rare ocazii, poate provoca o formă severă și de lungă durată de hipoglicemie. Utilizarea sa a fost eliminată treptat pe măsură ce au devenit disponibile sulfoniluree mai noi și mai sigure. Cu toate acestea, clorpropamida, forma generică a Diabinezului, poate fi încă întâlnită în multe „amestecuri de plante” orientale fără prescripție medicală importate și utilizate ca tratamente fără prescripție medicală pentru diabet în SUA eticheta produsului este puțin probabil să enumere clorpropamida. Prin urmare, abordarea înțeleaptă este de a evita utilizarea tuturor amestecurilor de plante non-standard desemnate pentru tratarea diabetului.
sulfonilureele de a doua generație includ Glucotrol (glipizidă) și Micronază, Diabeta și Glinază care conțin toate gliburidă. O a treia generație numită Amaryl (glimepiridă) este de asemenea disponibilă. Aceste medicamente au un avantaj pentru cei care utilizează alte medicamente, deoarece nu se leagă de proteinele purtătoare ale sângelui. Din această cauză, interacțiunile medicamentoase care pot provoca zaharuri scăzute din sânge sunt mai puțin probabile.
sulfonilureele funcționează cel mai bine atunci când sunt luate la aceeași oră în fiecare zi. Gliburida și glipizida sunt versiuni cu acțiune mai scurtă. Gliburida (Micronaza și Diabeta) și glipizida (Glucotrol) sunt de obicei administrate de două ori pe zi, jumătate înainte de micul dejun și jumătate înainte de cină. Acestea pot fi luate înainte de masa de seară dacă zaharurile din sânge la culcare sunt cele mai mari sau înainte de micul dejun dacă după micul dejun sau înainte de cină sunt cele mai mari. Versiunile cu eliberare susținută numite Glynase sau Glucotrol XL sunt de asemenea disponibile sunt disponibile pentru o administrare o dată pe zi. Monitorizați zaharurile din sânge în timpul zilei cu un CGM sau un contor până când siguranța acestora este asigurată.
pe lângă stimularea producției de insulină, Amarilul (glimepirida) poate determina o ușoară reducere a rezistenței la insulină și poate fi mai puțin probabil să determine scăderea glicemiei decât alte sulfoniluree. De asemenea, este mai sigur pentru persoanele care au o boală renală avansată indicată de un nivel crescut de creatinină. Alte sulfoniluree sunt evitate atunci când nivelul creatininei este crescut. Glimepirida nu blochează relaxarea vaselor de sânge și nu afectează arterele coronare. Aceste reacții adverse nedorite pot apărea rar cu alte sulfoniluree.
când începeți o sulfoniluree, riscul de scădere a zahărului din sânge este cel mai mare în primele zile până în primele patru luni de utilizare. Aveți grijă în acest timp și verificați-vă frecvent glucoza, mai ales atunci când faceți exerciții fizice, creșteți activitatea sau săriți peste o masă. Consumul de alcool sau de a lua anumite medicamente, cum ar fi decongestionante poate crește, de asemenea, riscul de a scăzut de glucoză. Medicamentele, cum ar fi steroizii, beta-blocantele, niacina și Retina-A, pot scădea acțiunea sulfonilureei și pot determina creșterea zahărului din sânge.
un studiu Recent
un studiu recent a identificat o mutație genetică, numită KCNJ11, care împiedică celulele producătoare de insulină să elibereze insulină. Dr. Andrew Hattersley de la Peninsula Medical School din Exeter a studiat genele pacienților diagnosticați cu diabet zaharat de tip 1 înainte de vârsta de șase luni. Rata de apariție raportată a acestui tip de diabet este de aproximativ 1 din 500.000, dar poate fi mai mare.
de obicei, atunci când aveți un nivel ridicat de zahăr din sânge de la consumul de alimente, corpul dvs. închide un canal în celulele producătoare de insulină. Acest lucru face ca potasiul să se acumuleze, ceea ce declanșează o altă cale de deschidere și eliberare a calciului. Când calciul curge în aceste celule, insulina este eliberată. Acest canal de potasiu nu se închide cu gena mutantă, astfel încât insulina nu este eliberată așa cum ar trebui să fie. Cu toate acestea, administrarea unui medicament cu sulfoniluree care este utilizat în mod obișnuit pentru diabetul de tip 2 ajută la corectarea acestui defect prin închiderea canalului de potasiu, stimularea eliberării calciului și eliberarea insulinei.