a szulfonilureák, az első gyógyszercsoport, amelyet 1955-ben vezettek be az Egyesült Államokba, nem részesültek előnyben a cukorbetegség kezelésében. Úgy működnek, hogy stimulálják a béta-sejteket, hogy több inzulint termeljenek. Sajnos stimulálják azokat a béta-sejteket, amelyek már túl stimuláltak azokban, akik inzulinrezisztenciával rendelkeznek. Ezek a gyógyszerek sok 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő embert ideiglenesen távol tartottak az injektált inzulintól. Sajnos ez késlelteti az inzulin és az inzulintermelést ténylegesen megőrző gyógyszerek kezdetét. Miután az inzulin végül elindult, a béta-sejtek veszteségének súlyossága előrehaladottabb. Ellenőrizze ezeket a linkeket a mai preferált gyógyszerekről, beleértve az inzulinérzékenyítőket (mint az Actos), a GLP-1 agonistákat (mint az Ozempic, a Trulicity és a Victoza) és az SGLT2 antagonistákat (mint a Jardience, a Farxiga és az Invocana). Ezeket az újabb gyógyszereket részesítik előnyben a 2-es típusú cukorbetegség kezdeti kezelésében.
a szulfonilureák nem fognak működni az 1-es típusú cukorbetegségben szenvedőknél, kivéve egy ritka és specifikus típust, sem a 2-es típusú betegeknél, ha az inzulin béta-sejt termelése csökken. Az inzulintermelés elvesztése, amelyet a vér alacsony C-peptidszintje jelez, a legtöbb 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő embernél, sok 1,5-es típusú cukorbetegségben, valamint a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedőknél több mint 6-15 éve fordul elő.. A GLP-1S érdekes módon meghosszabbítja a sejtek egészségét és az inzulintermelést.
| célszerv: hasnyálmirigy akció: az inzulin felszabadulásának növelése csökkenti a HbA1c-t 1-2% – kal bevéve: étellel vagy anélkül |
|||||
|---|---|---|---|---|---|
| gyógyszer | felett jár | dózistartomány | Rel.Potency | Doses/Day | |
| 1st Gen | Orinase (tolbutamide) |
6-10 hrs | 500 – 3000 mg | 1 | 2-3 |
| Tolinase (tolazamide) |
100 – 1000 mg | 3 | 1-2 | ||
| Diabinese (chlorpropamide) |
24-72 hrs | 100 – 500 mg | 6 | 1-2 | |
| 2nd Gen | Glucotrol (glipizide) |
12 hrs | 2.5 – 40 mg | 75 | 1-2 |
| Glucotrol XL (ext. rel. glipizide) |
24 hrs | 2.5 – 20 mg | 150 | 1 | |
| Micronase, Diabeta (glyburide) |
18-24 hrs | 1.25 – 2.0 mg | 150 | 1-2 | |
| Glynase (micronized gly.) |
24 óra | 3-12 mg | 250 | 1-2 | |
| 3. generációs | Amaril (glimepirid) |
24 óra | 1-8 mg | 350 | 1 |
| mellékhatások: alacsony vércukorszint, puffadás, hányinger, gyomorégés, vérszegénység, súlygyarapodás, napérzékenység, fémes vagy ízváltozás 1% – ban 3% | |||||
| ellenjavallatok: 1-es típusú cukorbetegség, előrehaladott máj-vagy vesebetegség, szulfa-allergia | |||||
ha a béta-sejtek képesek inzulint termelni, ez a termelés fokozható a béta-sejtek stimulálásával bizonyos gyógyszerekkel, például szulfonilureákkal és gyors inzulin felszabadítókkal (Prandin és Starlix). A béta-sejtekből származó inzulin közvetlenül a májba szabadul fel a portális vénán keresztül, lehetővé téve annak hatékonyabb működését.
a szulfonilureák alacsony vércukorszintet okozhatnak, bár ez sokkal ritkábban fordul elő, mint az inzulin esetében. A súlyos alacsony vércukorszint körülbelül 500-szor gyakrabban fordul elő inzulinnal, mint szulfonilureákkal. Az alacsony vércukorszintre vonatkozó sürgősségi látogatások csak egyszer fordultak elő minden 4000 személyéves szulfonilurea-használat során egy kiterjedt 10 éves vizsgálat során Svájcban 1975 és 1984 között. A szulfonilureák által előidézett alacsony vércukorszint általában ritka és enyhe.
az eredeti” első generációs ” szulfonilureák közé tartozik az Orináz (tolbutamid), a Tolináz (tolazamid) és a Diabinese (klórpropamid). Ezek a gyógyszerek jól működnek a vércukorszint csökkentésében, de jelentős hátrányuk van. Mivel a vérben lévő fehérjékhez kötődnek, aktivitásuk gyorsan fokozódik, és alacsony vércukorszinthez vezet, amikor más vegyületek kiszorítják őket. Az elmozdulás gyorsan növeli aktivitását, és alacsony vércukorszinthez vezethet.
a Diabinese hosszabb ideig tart a vérben, és ritka esetekben súlyos és tartós hipoglikémiát okozhat. Használatát fokozatosan megszüntették, amikor újabb, biztonságosabb szulfonilureák váltak elérhetővé. Azonban a Chlorpropamide, a Diabinese generikus formája még mindig megtalálható számos Nem vényköteles keleti “gyógynövénykeverékben”, amelyeket az Egyesült Államokban a cukorbetegség kezelésére használnak. Ezért a bölcs megközelítés az, hogy elkerüljük a cukorbetegség kezelésére kijelölt összes nem szabványos gyógynövénykeverék használatát.
a második generációs szulfonilureák közé tartozik a Glükotrol (glipizid) és a Mikronáz, a Diabeta és a Glináz, amelyek mindegyike gliburidot tartalmaz. Az Amaryl (glimepiride) nevű harmadik generáció szintén elérhető. Ezek a gyógyszerek előnyt jelentenek azok számára, akik más gyógyszereket használnak, mivel nem kötődnek a vér hordozófehérjéihez. Emiatt kevésbé valószínű az alacsony vércukorszintet okozó Gyógyszerkölcsönhatások.
a szulfonilureák akkor működnek a legjobban, ha minden nap ugyanabban az időben veszik be. A gliburid és a glipizid rövidebb hatású változatok. A gliburid (Mikronáz és Diabeta) és a glipizid (Glükotrol) általában naponta kétszer, félig reggeli előtt és fél vacsora előtt. Bevehetők az esti étkezés előtt, ha a lefekvés előtti vércukorszint a legmagasabb, vagy reggeli előtt, ha reggeli után vagy vacsora előtt a legmagasabb. A glynase vagy Glucotrol XL nevű nyújtott felszabadulású verziók szintén rendelkezésre állnak napi egyszeri adagoláshoz. Figyelje a nappali vércukorszintet CGM-mel vagy mérővel, amíg biztonságuk nem biztosított.
az inzulintermelés serkentése mellett az Amaril (glimepirid) az inzulinrezisztencia enyhe csökkenését okozhatja, és kevésbé valószínű, hogy alacsony vércukorszintet okoz, mint más szulfonilureák. Biztonságosabb azok számára is, akiknek előrehaladott vesebetegsége van, amelyet emelkedett kreatininszint jelez. Más szulfonilureák elkerülhetők, ha a kreatininszint megemelkedik. A glimepirid nem gátolja az erek relaxációját, és nem befolyásolja a koszorúereket. Ezek a nemkívánatos mellékhatások ritkán fordulhatnak elő más szulfonilureákkal.
a szulfonilurea indításakor az alacsony vércukorszint kockázata a legmagasabb a használat első néhány napjától az első négy hónapig. Legyen óvatos ez idő alatt, és gyakran ellenőrizze a glükózt, különösen akkor, ha edz, növeli az aktivitást, vagy kihagyja az étkezést. Alkoholfogyasztás vagy bizonyos gyógyszerek, például dekongesztánsok szedése szintén növelheti az alacsony glükózszint kockázatát. A gyógyszerek, mint például a szteroidok, a béta-blokkolók, a niacin és a Retin-A csökkenthetik a szulfonilurea hatását, és a vércukorszint emelkedését okozhatják.
egy nemrégiben készült tanulmány
egy nemrégiben végzett tanulmány azonosította a kcnj11 nevű genetikai mutációt, amely megakadályozza az inzulintermelő sejteket az inzulin felszabadításában. Dr. Andrew Hattersley az Exeteri Peninsula Medical School-ból hat hónapos kor előtt tanulmányozta az 1-es típusú cukorbetegségben diagnosztizált betegek génjeit. Az ilyen típusú cukorbetegség jelentett előfordulási aránya körülbelül 1 az 500 000-ből, de lehet, hogy több is.
általában, ha az étkezés során megemelkedik a vércukorszint, a szervezet bezár egy csatornát az inzulintermelő sejtekben. Ez a kálium felhalmozódását okozza, ami egy másik utat indít a kalcium megnyitásához és felszabadításához. Amikor a kalcium beáramlik ezekbe a sejtekbe, az inzulin felszabadul. Ez a káliumcsatorna nem záródik le a mutált génnel, így az inzulin nem szabadul fel, ahogy kellene. Azonban, amely egy szulfonilurea gyógyszert, amely tipikusan a 2-es típusú cukorbetegség segít kijavítani ezt a hibát zárásával a káliumcsatorna, serkenti a kalcium felszabadulását, és felszabadító inzulin.