sulfonylurinstoffer, den første lægemiddelgruppe, der blev introduceret i USA i 1955, er faldet ud af favør til behandling af diabetes. De virker ved at stimulere betacellerne til at producere mere insulin. Desværre stimulerer de betaceller, der allerede er overstimuleret hos dem, der har insulinresistens. Disse lægemidler har holdt mange mennesker med type 2-diabetes midlertidigt fra injiceret insulin. Desværre forsinker dette starten på insulin og medicin, der faktisk bevarer insulinproduktionen. Når insulin endelig er startet, er sværhedsgraden af betacelletab mere avanceret. Tjek disse links for mere om dagens foretrukne medicin, herunder insulinsensibilisatorer (som Actos), GLP-1-agonister (som f.eks. Disse nyere medicin foretrækkes nu til indledende behandling af type 2-diabetes.
sulfonylurinstoffer fungerer ikke hos dem med type 1-diabetes, bortset fra en sjælden og specifik type, heller ikke hos nogen med Type 2, Når betacelleproduktionen af insulin falder. Tab af insulinproduktion, indikeret ved et lavt C-peptidniveau i blodet, findes hos de fleste mennesker med type 1-diabetes, hos mange med type 1, 5-diabetes og hos dem med type 2-diabetes i mere end 6 til 15 år.. GLP-1s, interessant, forlænge væddemål celle sundhed og insulin produktion.
| målorgan: bugspytkirtel handling: øg insulinfrigivelsen sænker HbA1c med 1% til 2% taget: med eller uden mad |
|||||
|---|---|---|---|---|---|
| lægemiddel | virker over | dosisinterval | Rel.Potency | Doses/Day | |
| 1st Gen | Orinase (tolbutamide) |
6-10 hrs | 500 – 3000 mg | 1 | 2-3 |
| Tolinase (tolazamide) |
100 – 1000 mg | 3 | 1-2 | ||
| Diabinese (chlorpropamide) |
24-72 hrs | 100 – 500 mg | 6 | 1-2 | |
| 2nd Gen | Glucotrol (glipizide) |
12 hrs | 2.5 – 40 mg | 75 | 1-2 |
| Glucotrol XL (ext. rel. glipizide) |
24 hrs | 2.5 – 20 mg | 150 | 1 | |
| Micronase, Diabeta (glyburide) |
18-24 hrs | 1.25 – 2.0 mg | 150 | 1-2 | |
| Glynase (micronized gly.) |
24 timer | 3-12 mg | 250 | 1-2 | |
| 3. Gen | Amaryl (glimepirid) |
24 timer | 1 – 8 mg | 350 | 1 |
| bivirkninger: lavt blodsukker, oppustethed, kvalme, halsbrand, anæmi, vægtøgning, solfølsomhed, metallisk eller ændring i smag i 1% til 3% | |||||
| kontraindikationer: Type 1 diabetes, avanceret lever-eller nyresygdom, sulfa allergi | |||||
hvis betacellerne kan producere insulin, kan denne produktion øges ved at stimulere betaceller med visse lægemidler, såsom sulfonylurinstoffer og hurtige insulinfrigivere (Prandin og Starliks). Insulin fra betacellerne frigives direkte til leveren via portalvenen, hvilket gør det muligt at arbejde mere effektivt.
sulfonylurinstoffer kan forårsage lavt blodsukker, selvom dette forekommer meget sjældnere end med insulin. 500 gange oftere med insulin end med sulfonylurinstoffer. Nødbesøg for lavt blodsukker forekom kun en gang for hver 4.000 personår med sulfonylurinstofbrug under en omfattende 10-årig undersøgelse i Sverige mellem 1975 og 1984. Lavt blodsukker forårsaget af sulfonylurinstoffer er generelt sjældne og milde.
den oprindelige “første generation” sulfonylurinstoffer omfatter Orinase (tolbutamid), Tolinase (Tolasamid) og Diabinese (chlorpropamid). Disse lægemidler fungerer godt ved at sænke blodsukkeret, men de har en betydelig ulempe. Fordi de binder til proteiner i blodet, eskalerer deres aktivitet hurtigt og fører til lavt blodsukker, når andre forbindelser fortrænger dem. Forskydning øger hurtigt sin aktivitet og kan føre til lavt blodsukker.
Diabinese varer længere i blodet og kan i sjældne tilfælde forårsage en alvorlig og langvarig form for hypoglykæmi. Dens anvendelse blev udfaset som nyere, sikrere sulfonylurinstoffer blev tilgængelige. Chlorpropamid, den generiske form for Diabinese, kan dog stadig findes i mange ikke-receptpligtige orientalske “urteblandinger”, der importeres og anvendes som over-the-counter-behandlinger for diabetes i USA. Derfor er den kloge tilgang at undgå brugen af alle ikke-standard urteblandinger, der er udpeget til behandling af diabetes.
anden generation af sulfonylurinstoffer omfatter Glucotrol (glipisid) og Mikronase, Diabeta og Glynase, som alle indeholder glyburid. En tredje generation kaldet Amaryl (glimepirid) er også tilgængelig. Disse lægemidler har en fordel for dem, der bruger andre lægemidler, da de ikke binder til blodets bærerproteiner. På grund af dette er lægemiddelinteraktioner, der kan forårsage lavt blodsukker, mindre sandsynlige.
sulfonylurinstoffer virker bedst, når de tages på samme tidspunkt hver dag. Glyburid og glipisid er kortere virkende versioner. Glyburid (Micronase og Diabeta) og glipisid (Glucotrol) tages normalt to gange om dagen, halvdelen før morgenmad og en halv før middagen. De kan tages før aftenmåltidet, hvis blodsukker ved sengetid er højest eller før morgenmaden, hvis efter morgenmaden eller før middagen er højest. Versioner med vedvarende frigivelse kaldet Glynase eller Glucotrol er også tilgængelige er tilgængelige for en gang dagligt dosering. Overvåg blodsukker i dagtimerne med en CGM eller meter, indtil deres sikkerhed er sikret.
ud over at stimulere insulinproduktionen kan Amaryl (glimepirid) forårsage en mild reduktion i insulinresistens og kan være mindre tilbøjelige til at forårsage lavt blodsukker end andre sulfonylurinstoffer. Det er også sikrere for mennesker, der har avanceret nyresygdom indikeret af et forhøjet kreatininniveau. Andre sulfonylurinstoffer undgås, når kreatininniveauet er forhøjet. Glimepirid blokerer ikke afslapning af blodkar og påvirker ikke koronararterier. Disse uønskede bivirkninger kan sjældent forekomme med andre sulfonylurinstoffer.
ved start af et sulfonylurinstof er risikoen for lavt blodsukker højest i de første par dage til de første fire måneders brug. Vær forsigtig i løbet af denne tid, og kontroller din glukose ofte, især når du træner, øger aktiviteten eller springer et måltid over. At drikke alkohol eller tage visse lægemidler som dekongestanter kan også øge risikoen for lav glukose. Medicin, såsom steroider, betablokkere, niacin og Retin-A, kan nedsætte en sulfonylurinstofs virkning og få blodsukkeret til at stige.
en nylig undersøgelse
en nylig undersøgelse har identificeret en genetisk mutation, kaldet KCNJ11, der forhindrer insulinproducerende celler i at frigive insulin. Dr. Andrei Hattersley fra Peninsula Medical School i Ekseter studerede generne hos patienter diagnosticeret med type 1-diabetes inden seks måneders alder. Den rapporterede forekomst af denne type diabetes er omkring 1 ud af 500.000, men det kan være mere.
normalt, når du har forhøjet blodsukker fra at spise, lukker din krop en kanal i de insulinproducerende celler. Dette får kalium til at ophobes, hvilket udløser en anden vej til at åbne og frigive calcium. Når calcium strømmer ind i disse celler, frigives insulin. Denne kaliumkanal lukker ikke med det muterede gen, så insulin frigives ikke som det burde være. At give en sulfonylurinstofmedicin, der typisk bruges til type 2-diabetes, hjælper dog med at rette op på denne defekt ved at lukke kaliumkanalen, stimulere calciumfrigivelsen og frigive insulin.